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 西洛多辛

中文名稱：西洛多辛

別名:西羅多辛;西洛多辛（R）;2,3-二氫-1-(3-羥丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;2,3-二氫-1-(3-羥基丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺;西羅多辛

英文名稱：1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3-dihydro-1H-indole-7-carboxamide;Urief;KMD-3213;UNII-CUZ39LUY82;KAD 3213;Silodyx;Rapaflo;1H-Indole-7-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-;2,3-dihydro-1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl]amino]propyl]-1H-indole-7-carboxamide;1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethylamino]propyl]-2,3-dihydroindole-7-carboxamide;

分子式：C25H32F3N3O4

分子量：495.534

CAS：160970-54-7

危險性質(zhì):非危險化學(xué)品

質(zhì)檢信息    

質(zhì)檢項(xiàng)目        指標(biāo)值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              97.05

Logp：           4.2273

產(chǎn)品用途

生命科學(xué)；西洛多辛是一種α1a-腎上腺素受體拮抗劑。它用于治療良性前列腺肥大。對尿道的選擇性效應(yīng)分別較哌唑嗪和坦索羅辛高12和7.5倍，能明顯抑制去甲腎上腺素引起的人前列腺收縮；對大鼠良性前列腺肥大模型的膀胱活動Chemicalbook亢進(jìn)有劑量依賴性的抑制作用，并能提高膀胱收縮的壓力閾值。這些數(shù)據(jù)提示，西洛多辛除可改善膀胱功能外，對緩解良性前列腺肥大相關(guān)癥狀也有效。

化學(xué)性質(zhì)

西洛多辛是一種白色或類白色固體。微溶于甲醇、氯仿和乙酸乙酯。熔點(diǎn) 105-107℃。比旋光度D25-14.0°(c=1.01inmethanol)沸點(diǎn)601.4±55.0°C(Predicted)密度1.249±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可溶于水基（輕微、加熱超聲處理）、DMSO（輕微、超聲處理）、甲醇酸度系數(shù)(pKa)14.85±0.10(Predicted)。Silodosin (KAD 3213, KMD 3213)是一種α1-腎上腺素受體拮抗劑，具有高泌尿選擇性。

生產(chǎn)方法

1. 以4-氰基-3-氟苯酚為起始原料，與2-甲基-2-丙基氯甲酸酯反應(yīng)，得到相應(yīng)的酚酯。

2. 該酚酯與碘甲烷進(jìn)行甲基化反應(yīng)，生成甲氧基化合物。

3. 接著進(jìn)行還原反應(yīng)，將氰基還原為氨基，得到關(guān)鍵中間體。

4. 此中間體再與（R）-縮水甘油基叔丁基醚反應(yīng)，經(jīng)環(huán)合、水解等一系列反應(yīng)，最終生成西洛多辛。

產(chǎn)品信息
[重量]	5mg
危險性類別
[危險性類別]	非危險化學(xué)品