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 氯沙坦鉀

中文名稱：氯沙坦鉀

別名:氯沙坦鉀洛沙坦鉀;氯沙坦鉀溶液,100PPM;2-丁基-4-氯-[1-[[2'-(5-四唑基)聯(lián)苯-4-基]甲基]-5-咪唑基]甲醇鉀鹽;氯沙坦鉀1KG;氯沙坦(鉀鹽形式的);2丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-聯(lián)苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽;洛沙坦鉀/氯沙坦鉀;氯沙坦鉀/洛沙坦甲

英文別名：2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL;2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanolmonopotassiumsalt;2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1ChemicalbookH-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL,POTASSIUMSALT;LOSARTANMONOPOTASSIUMSALT;LOSARTANPOTASSIUM;LOSARTANPOTASSIUMSALT;MK954;1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2’-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1’-biphe

分子式：C22H22ClKN6O

分子量：461.001

CAS：124750-99-8

危險性質(zhì):非危險化學(xué)品

質(zhì)檢信息    

質(zhì)檢項目        指標(biāo)值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              89.61

Logp：           3.8959

產(chǎn)品用途

生命科學(xué)，是血管緊張素 II 受體 1 型 (AT1)拮抗劑，與血管緊張素 II 與 AT1 的結(jié)合競爭；抗高血壓藥，用于治療原發(fā)性高血壓。心血管治療藥物的原料藥。

化學(xué)性質(zhì)

氯沙坦鉀是一種白色至淡黃色結(jié)晶性固體。易溶于水、異丙醇和甲醇，微溶于乙腈，幾乎不溶于氯仿。pH 8.2(1%,H2O)。熔點 259-275℃。沸點 682℃/760mmHg。密度：0.986g/mLat 25°C(lit.)。沸點：134°C(lit.)。閃點：76°F。折射率：n20/D 1.387(lit.)。蒸汽壓：1.55E-19mmHg at 25°C。Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一種血管緊張素II受體拮抗劑，與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體，IC50為20 nM。

生產(chǎn)方法

1.戊脒鹽酸鹽的制備在反應(yīng)瓶中加入戊腈30g(0.361mol)和無水甲醇12g(0.375mol),攪拌溶解,在冰鹽浴冷卻下,通入干燥的HCl氣體至增加質(zhì)量18g,加蓋瓶塞,側(cè)瓶頸接無水CaCl2干燥管,放置5天,得白色結(jié)晶亞氨酯.將亞氨酯用無水甲醇溶解,加入用氨飽和的無水甲醇溶液(NH4濃度不低于9%),室溫攪拌6h.抽濾,濾餅為生成的NH4Cl,棄去,濾液蒸除溶劑后得戊脒鹽酸鹽15g,收率30.4%(從戊腈計兩步收率).該品冷卻時結(jié)晶#常溫時融化.戊脒鹽酸鹽冷卻時結(jié)晶成苦味酸鹽,在乙酸乙酯中重結(jié)晶#得黃色針狀結(jié)晶,mp192~193oC.2.2-丁基-5-羥甲基咪唑的制備在反應(yīng)瓶中加入戊脒鹽酸鹽5.2g(38mmol)和無水甲醇25ml,攪拌下通入NH3,使其反應(yīng)液增重6g,加入二羥丙酮3.8g(42mmol)的無水甲醇20ml溶液.將其加進高壓釜,室溫攪拌1h.升溫至40oC,在該溫度攪拌45min,升溫至70oC,在70oC攪拌反應(yīng)6h.冷卻,減壓蒸除溶劑,剩余物中加入適量乙腈,加熱至沸,然后傾倒出乙腈溶液,重復(fù)操作幾次,將殘留的氯化銨棄去,合并乙腈溶液,濃縮至干,剩余物用乙酸乙酯溶解后,用硅膠柱色譜純化,乙酸乙酯洗脫,目的物組分流出液經(jīng)濃縮后,得黃色油狀物,用乙酸乙酯/石油醚(bp60~90oC)結(jié)晶,得2-丁基-5-羥甲基咪唑3.8g,為淺黃色固體,mp86~8 心血管治療藥物的原料藥。

產(chǎn)品信息
[重量]	1g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險化學(xué)品