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丙磺舒

  • 商品貨號:C13H19NO4S 羧苯磺胺CAS號57-66-9
    商品庫存: 29997 kg
  • 商品品牌:西隴科學(xué)
    商品重量:50克
  • 上架時間:2019-05-20
    商品點擊數(shù):49525
    累計銷量:210
    危險性類別: 非危險品
  • 市場價格:¥42.9元
    本店售價:¥33元
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  • 產(chǎn)品規(guī)格:



商品描述:

商品屬性

 丙磺舒


中文名稱    丙磺舒
中文同名    4-(二丙基氨磺?;?苯甲酸;羧苯磺胺;羧苯磺丙胺;丙苯尼西德;對[(二丙氨基)磺?;鵠苯甲酸;對-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;
英文名稱    Probenecid
化學(xué)式       C13H19NO4S
分子量       285.36
CAS編號   57-66-9

質(zhì)檢信息
質(zhì)檢項目   指標(biāo)值
含量,%    ≥98%
PSA:       83.06000
LOGP:    3.27630
熔點 194-196°C
密度 1.2483 (rough estimate)
折射率 1.6800 (estimate)

化學(xué)特性
丙磺舒為白色結(jié)晶性粉末。熔點194-196℃。溶于丙酮,略溶于乙醇或氯仿,幾乎不溶于水。溶于氫氧化鈉溶液,在稀酸中幾乎不溶。無臭,味微苦。

產(chǎn)品用途
1.丙磺舒用作抗痛風(fēng)藥。該品為有機酸,脂溶性強,自腎小管分泌排出,又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下,體內(nèi)某些有機酸在腎小管的運轉(zhuǎn)將受到抑制,減少其他有機酸的排泄。
2.故用于治療慢性痛風(fēng),安全有效。對急性痛風(fēng)的疼痛和炎癥無作用,不適用于急性痛風(fēng)。
3.用于治療痛風(fēng)、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等疾病
4.高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須腎小球濾過濾大于50~60毫升/分鐘;無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;非酸性尿;不服用水楊酸類藥物者。
5.作為抗生素治療的輔助用藥,可提高抗生素療效。

 
儲藏措施
1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。
2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放,切忌混儲。
3.保持容器密封。
4.遠(yuǎn)離火種、熱源,防止陽光直射。
5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。
6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。
7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。
8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。
9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。
10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 
【食入】攝入不可能。但是,如果攝入,獲得緊急醫(yī)療照顧。
【吸入】如果克服被曝光,將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。
【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚,用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的,首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧,如果不良影響或刺激。
【眼睛】眼睛接觸的情況下,立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

合成方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
本發(fā)明屬于有機化學(xué)合成的【技術(shù)領(lǐng)域】,具體為一種丙磺舒的水相合成方法,以對氨基苯甲酸為原料,以水作為反應(yīng)媒介,先經(jīng)重氮化、磺酰氯化反應(yīng)制備對羧基苯磺酰氯,再與二丙胺反應(yīng)制得丙磺舒。
對甲苯磺酰胺經(jīng)重鉻酸鈉氧化為對羧苯磺酰胺,再用溴丙烷進(jìn)行烷基化反應(yīng),所得丙磺舒鈉用乙酸酸化即得丙磺舒。
【背景技術(shù)】
(I)對甲基苯磺酸-二丙胺法
以對甲基苯磺酸為原料,經(jīng)重鉻酸鉀或高錳酸鉀氧化,再與氯磺酸發(fā)生磺酰氯化反應(yīng)生成對羧基苯磺酰氯,繼而在有機溶劑中發(fā)生酰胺化反應(yīng)得到最終產(chǎn)品丙磺舒。反應(yīng)工藝路線如下:
【權(quán)利要求】
1.丙磺舒的水相合成方法,其步驟如下: (1)重氮化反應(yīng) 將對氨基苯甲酸、鹽酸加入反應(yīng)器中,降至-20-20°C后,緩慢滴加亞硝酸鈉溶液,得到重氮化產(chǎn)物; (2)磺酰氯化反應(yīng) 在-20-20°C下,依次向磺酰氯化反應(yīng)器中加入水、鹽酸和液態(tài)二氧化硫,并在該溫度下緩慢加入前步制得的重氮化產(chǎn)物,加完后常溫反應(yīng)5-24h,固液分離,固體為對羧基苯磺酰氯; (3)合成丙磺舒反應(yīng) 將二丙胺與水加入到酰胺化反應(yīng)器中,在15-100°C下分批加入對羧基苯磺酰氯,反應(yīng)2-4h后加入鹽酸酸化、過濾得到丙磺舒純品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的丙磺舒的水相合成方法,其步驟如下: (1)重氮化反應(yīng) 將對氨基苯甲酸、鹽酸加入反應(yīng)器中,降至-20-20°C后,緩慢滴加亞硝酸鈉溶液,滴加時間控制為3-5小時,得到重氮化產(chǎn)物; (2)磺酰氯化反應(yīng) 在-20-20°C下,依次向磺酰氯化反應(yīng)器中加入水、鹽酸和液態(tài)二氧化硫,并在該溫度下加入前步制得的重氮化產(chǎn)物,加入時間控制為3-5小時,加完后常溫反應(yīng)5-24h,固液分離,固體為對羧基苯磺酰氯; (3)合成丙磺舒反應(yīng) 將二丙胺與水加入到酰胺化反應(yīng)器中,在15-100°C下分批加入對羧基苯磺酰氯,對羧基苯磺酰氯的加入分為30-40批,反應(yīng)2-4h后加入鹽酸酸化、過濾得到丙磺舒純品。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,所用的物料的摩爾比如下:對氨基苯甲酸:亞硝酸鈉:二氧化硫:重氮化所用鹽酸:磺酰氯化所用鹽酸:二丙胺=1: (1-1.1): (2-5): (2-4): (15-20): (3-4)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,所用的物料的摩爾比如下:對氨基苯甲酸:亞硝酸鈉:二氧化硫:重氮化所用鹽酸:磺酰氯化所用鹽酸:二丙胺=1:1.04:3.5:3:17.5:3.8。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,重氮化反應(yīng)溫度為-10 - 10°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,磺酰氯化反應(yīng)溫度為-5 — 15°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,對羧基苯磺酰氯與二丙胺反應(yīng)溫度為30 - 50°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的丙磺舒的水相合成方法,其特征在于,所述的滴加時間控制為4小時。

不良反應(yīng)
1.胃腸道癥狀最為常見,表現(xiàn)為惡心、嘔吐腹部不適、食欲減退等。偶可引起胃潰瘍。
2.可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、皮疹等。
3.偶見過敏反應(yīng),可有呼吸困難、發(fā)熱、皮炎和皮膚瘙癢,偶可引起急性痛風(fēng)發(fā)作。
4.罕見再生障礙性貧血、溶血性貧血、白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng),包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等,但少見。

用藥禁忌
腎功能低下,對磺胺類藥過敏者及腎功能不全者禁用。
產(chǎn)品信息
[顏色] 白色
[重量] 50g
危險性類別
[危險性類別] 非危險品

商品標(biāo)簽

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