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 鹽酸拓?fù)涮婵?/strong>

中文名稱(chēng)：鹽酸拓?fù)涮婵?/span>

英文名稱(chēng)：Topotecan HCl

中文別名：拓普替康

分子式: C23H24ClN3O5

分子量: 457.92

CAS號(hào)：119413-54-6

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目    指標(biāo)值

含量            ≥98%

PSA：       104.89000

LOGP：      2.64880

化學(xué)特性

鹽酸拓?fù)涮婵涤址Q(chēng)拓普替康是一種水溶性喜樹(shù)堿衍生物，為拓?fù)涮婵档?a href="http://f670.cn/article.php?id=172">鹽酸鹽形式，為白色結(jié)晶固體,沸點(diǎn)782.9ºC at 760mmHg熔點(diǎn)213-218ºC閃點(diǎn)427.3ºC折射率1.733蒸汽壓8.13E-26mmHg at 25°C,pH 4(10%,H2O)對(duì)光敏感。溶于水，不溶于二氯甲烷和丙醇。有致遺傳缺陷可能。

產(chǎn)品用途

鹽酸拓?fù)涮婵涤米魃茖W(xué)；抗腫瘤藥。一種拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。（注，本產(chǎn)品只能做實(shí)驗(yàn)研究，非藥品）

臨床研究

在一項(xiàng)公開(kāi)的隨機(jī)試驗(yàn)中，226例因使用順鉑或卡鉑無(wú)效或復(fù)發(fā)的晚期卵巢癌婦女改用本品，并與紫杉醇作比較。使用鹽酸拓?fù)涮婵抵委煹?12例患者中，22例有效，有效率為20%，用紫杉醇治療的114例患者中，14例有效，有效率為12%。使用本品取得明顯好轉(zhuǎn)的平均時(shí)間為23周，用紫杉醇則為14周。在一項(xiàng)非對(duì)照性試驗(yàn)中，111例難治的晚期卵巢癌婦女，用藥后16例療效較好，占14%，療效平均持續(xù)16周，平均存活52周。在一項(xiàng)公開(kāi)試驗(yàn)中，67例使用順鉑和紫杉醇無(wú)效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率為13%。

不良反應(yīng)

鹽酸拓?fù)涮婵档哪褪苄院投拘蕴卣骶^好，其主要副作用為嗜中性白細(xì)胞減少癥，后者雖是劑量限制性毒性，卻無(wú)累積性，并且可以預(yù)見(jiàn)和處理。

生產(chǎn)方法

由喜樹(shù)堿轉(zhuǎn)化而成。

將10-羥基喜樹(shù)堿溶解于50～150倍重量的冰乙酸中,降溫至0℃～20℃,加入0℃～20℃的甲醛,再滴加0℃～20℃的伯胺或仲胺進(jìn)行Mannich反應(yīng),反應(yīng)液用鹵代烷烴或酯萃取,濃縮,加入稀鹽酸,結(jié)晶,過(guò)濾,干燥得到鹽酸拓?fù)涮婵?本發(fā)明采用的反應(yīng)溫度較低,反應(yīng)條件溫和,收率高,可達(dá)85%以上,產(chǎn)品質(zhì)量好,粗品的純度可以達(dá)到99%以上;成品結(jié)晶的條件可控,產(chǎn)品純度可達(dá)99.8%以上,適合于工業(yè)化生產(chǎn).

一種鹽酸拓?fù)涮婵抵|(zhì)體納米制劑的制備方法及通過(guò)該方法制備的鹽酸拓?fù)涮婵抵|(zhì)體納米制劑,其中,所述方法包括如下步驟:a)將磷脂,膽固醇和修飾材料溶于乙醇得有機(jī)相,將該有機(jī)相注入到含梯度調(diào)節(jié)劑的水溶液中攪拌,經(jīng)均質(zhì)形成空白脂質(zhì)體;b)采用切向流過(guò)濾的方法用去離子水將空白脂質(zhì)體外水相中的離子梯度調(diào)節(jié)劑置換出來(lái),形成空白脂質(zhì)體內(nèi)外水相的離子濃度梯度;c)取鹽酸拓?fù)涮婵?與步驟b)形成的空白脂質(zhì)體混合,在高于所述磷脂相轉(zhuǎn)變溫度的溫度下孵化,得到鹽酸拓?fù)涮婵抵|(zhì)體納米制劑.該方法操作簡(jiǎn)單,耗時(shí)較少,質(zhì)量易控,適合工業(yè)化大量生產(chǎn).