塞克硝唑
中文名稱:塞克硝唑
英文名稱:Secnidazole
別名:1-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)-2-丙醇;
分子式: C7H11N3O3
分子量: 185.18
CAS編號:3366-95-8
質(zhì)檢信息
質(zhì)檢項目 指標(biāo)值
含量,% ≥98.0
Psa: 83.87
Logp: 1.0037
產(chǎn)品用途
塞克硝唑用作化學(xué)合成;生命科學(xué)。本品為抗阿米巴藥,抗滴蟲藥。是5-硝基咪唑類抗原蟲和厭氧菌藥物,作用于原蟲或厭氧菌的生長期,破壞DNA鏈或抑制DNA的合成,導(dǎo)致原蟲和厭氧菌死亡。本品對泌尿生殖器內(nèi)滴蟲、腸道及組織內(nèi)阿米巴原蟲和賈第鞭毛蟲等有較強的殺滅作用等實驗。
化學(xué)性質(zhì)
塞克硝唑又稱1-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)-2-丙醇是一種硝基咪唑衍生物,為白色結(jié)晶粉末,密度:1.39g/cm3沸點:396.1ºC at 760mmHg熔點:76ºC閃點:193.4ºC折射率:1.597易吸濕。λmax:319(H2O)。溶于甲醇和氯仿。熔點 72-76℃,冷藏品-2-8℃,常溫,
有害,可能對生育能力和胎兒造成傷害。對環(huán)境無危害。
生物活性
Secnidazole (Flagentyl, PM 185184, RP 14539) 是一種硝基咪唑類抗感染劑。
制備方法
以2-甲基-5-硝基咪唑為起始原料,與環(huán)氧丙烷反應(yīng)合成塞克硝唑,反應(yīng)中用活性更強的三氟化硼乙醚代替濃硫酸作為催化劑,以四氫呋喃為溶劑,將收率從30%提高到65%。新工藝對三氟化硼乙醚的用量進行了優(yōu)化,得出最佳優(yōu)化配比為n(三氟化硼乙醚):n(2-甲基-5-硝基咪唑)=0.5:1。該工藝收率較高,成本較低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。