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 鹽酸芐達(dá)明

中文名稱：鹽酸芐達(dá)明

英文名稱：Benzidamine hydrochloride

別名：丁二酸洛沙平.醋酸鈉;1-芐基-3-[3-(二甲基氨基)丙氧基]-1H-吲唑;丁二酸洛沙平;1-芐基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑鹽酸鹽;

分子式: C19H24ClN3O

分子量: 345.87

CAS編號：132-69-4

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：          30.29

Logp：         4.2171

產(chǎn)品用途

鹽酸芐達(dá)明用作化學(xué)合成；生命科學(xué)；制藥，本品為非特異性消炎藥物,具有消炎,解熱、鎮(zhèn)痛作用。對因炎癥引起的疼痛有效。抗炎作用與保泰松相似或稍強(qiáng)。本品尚有罌粟堿樣解痙作用。常用于手術(shù)及外傷所致的各種炎癥及關(guān)節(jié)炎、氣管炎、咽炎等?？膳c抗菌素或磺胺類合用療效更好實驗。

化學(xué)性質(zhì)

鹽酸芐達(dá)明又稱丁二酸洛沙平是一種抗組胺藥,為白色結(jié)晶粉末，無氣味，味辛辣，對熱敏感。易溶于水、乙醇、氯仿，難溶于乙醚，沸點：474.4ºC at 760 mmHg熔點：147-153ºC閃點：240.7ºC蒸汽壓：3.64E-09mmHg at 25°C，冷藏品-2-8℃，有害，具刺激性。

生物活性

Benzydamine HCl (AF864)是一種外用的非甾體抗炎藥（NSAID），具有抗炎，鎮(zhèn)痛，解熱和局部麻醉劑的活性。

制備方法

鹽酸芐達(dá)明可溶片：其組成為：鹽酸芐達(dá)明250g，氯化鈉100g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉25g，亮氨酸40g，十二烷基硫酸鈉5g，濃度為80％的乙醇水溶液30ml。

按以下步驟：a)、按上述配比將鹽酸芐達(dá)明用濃度為80％的乙醇水溶液制軟材，過20目篩制粒，于60～70℃通風(fēng)干燥1小時；b)、將上述干燥的顆粒過30目篩整粒，再依次外加上述配比中的氯化鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、亮氨酸，混勻；c)、測定上述混勻物的含量，計算片重，壓片得成品。

以鄰氨基苯甲酸為原料，經(jīng)重氮化、還原、環(huán)合、烴化、縮合、成鹽等化學(xué)反應(yīng)生成芐達(dá)明。具體操作如下：

（1）重氮化邊攪拌邊將鄰氨基苯甲酸加入一定量水中，加濃鹽酸，使反應(yīng)物溶解，再加鹽酸使結(jié)晶析出。冷至3℃以下，緩緩滴加亞硝酸鈉水溶液，溫度不超過3℃，繼續(xù)攪拌，得透明茶色重氮鹽溶液。

（2）還原在10℃以下，將重氮鹽溶液滴入二氧化硫飽和溶液中，靜置后加濃鹽酸，攪拌下有結(jié)晶析出，冷至5℃以下，放置、過濾、抽干得鄰肼基苯甲酸鹽酸鹽。

（3）環(huán)合將還原物以及水、鹽回流30分鐘、濃縮、趁熱用碳酸鈉中和至pH為7，放置，過濾、水洗、干燥，得3-羥基吲噠唑。

（4）烴化將環(huán)合物及無水乙醇、氫氧化鈉加熱回流，冷后過濾，濾液冷凍過夜析出結(jié)晶，過濾、干燥，即得1-芐基-3-羥基吲噠唑。

（5）縮合將烴化物、二甲苯及切碎的金屬鈉加熱回流，邊攪拌邊升溫至金屬鈉融化，有白色氣體產(chǎn)生。停止加熱，反應(yīng)物變稠至糊狀，滴加二甲氨基氯丙烷與甲苯的混合液，滴完后繼續(xù)回流反應(yīng)。放冷、過濾、用二甲苯洗。將濾液與洗液合并，用稀鹽酸萃取，加液堿，析出油層，以無水硫酸鈉干燥。此即為芐達(dá)明游離堿，精制后按常法制成鹽酸鹽。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非?；?/td>