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 氯苯吩嗪

中文名稱：氯苯吩嗪

英文名稱：Clofazimine

別名：螺旋霉素;N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氫-3-(異丙基亞胺)吩嗪-2-胺;氯法齊明;N,5-二(4-氯苯基)-3,5-二氫-3-(異丙亞氨基)吩嗪-2-胺;2-對(duì)氯苯胺基-5-對(duì)氯苯基-3,5-二氫-3-異丙亞氨基吩嗪;

分子式: C27H22Cl2N4

分子量: 473.4

CAS編號(hào)：2030-63-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥99.0

Psa：         42.21

Logp：        7.6112

產(chǎn)品用途

氯苯吩嗪用作醫(yī)藥，抗麻風(fēng)藥，主要用于治療對(duì)氨苯砜耐藥的麻風(fēng)桿菌感染實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

氯苯吩嗪又稱螺旋霉素是一種屬于吩嗪類化合物,為紅色結(jié)晶粉末，無氣味或幾乎無臭，溶于氯仿、二甲基甲酰胺，微溶于乙醇，不溶于水，密度：1.29g/cm3沸點(diǎn)：566.9ºC at 760mmHg閃點(diǎn)：296.7ºC折射率：1.666，常溫。

生物活性

Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。

制備方法

2-氨基-4'-氯二苯胺經(jīng)環(huán)合、縮合而得。

1.起始物料：

主要起始物料是2,5-二氨基苯酚（也稱為鄰苯二胺），這是一種常見的有機(jī)化合物。

2.形成吩嗪環(huán)：

通過一系列反應(yīng)將2,5-二氨基苯酚轉(zhuǎn)化為吩嗪環(huán)結(jié)構(gòu)。這一步驟通常涉及到氧化反應(yīng)，例如使用過氧化氫或其他適當(dāng)?shù)难趸瘎﹣泶龠M(jìn)環(huán)化過程。

3.引入氯苯基團(tuán)：

在吩嗪環(huán)上引入氯苯基團(tuán)（通常是4-氯苯基）。這可以通過親電取代反應(yīng)實(shí)現(xiàn)，如使用4-氯苯甲醛或其衍生物與吩嗪化合物反應(yīng)，然后通過還原反應(yīng)生成所需的連接。

4.形成最終結(jié)構(gòu)：

繼續(xù)通過特定的化學(xué)反應(yīng)對(duì)分子進(jìn)行修飾，最終構(gòu)建出完整的氯苯吩嗪結(jié)構(gòu)。這些步驟可能包括酯化、?；⒖s合等反應(yīng)類型。

5.分離與純化：

反應(yīng)完成后，產(chǎn)物需要經(jīng)過一系列的分離和純化步驟，如萃取、過濾、結(jié)晶、柱層析等，以去除未反應(yīng)的原料、副產(chǎn)物和其他雜質(zhì)。

純化過程中可能會(huì)用到高效液相色譜（HPLC）、薄層色譜（TLC）等分析技術(shù)來監(jiān)控產(chǎn)品的純度。

6.干燥與包裝：

最終得到的氯苯吩嗪需經(jīng)過干燥處理，以去除任何殘留溶劑，并確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性。

干燥后的產(chǎn)品將被分裝成適當(dāng)?shù)男“b，準(zhǔn)備用于進(jìn)一步的制劑加工或者直接作為藥物成分出售。

產(chǎn)品信息
[重量]	25g
[顏色]	紅色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品