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 鹽酸伊立替康

中文名稱：鹽酸伊立替康,三水合物

英文名稱：Irinotecan Hydrochloride for Injection

別名：鹽酸伊立替康三水合物;伊立替康鹽酸鹽三水合物;(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羥基-9-[(4-派啶基派啶) 羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮鹽酸鹽;鹽酸伊立替康;

分子式: C33H45ClN4O9

分子量: 677.18

CAS編號：136572-09-3

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：          141.89

Logp：         4.576

產(chǎn)品用途

鹽酸伊立替康用作醫(yī)藥，抗腫瘤藥，主要CPT－11(伊立替康)是水溶性喜樹堿類抗腫瘤藥原料。主要用于治療消化系統(tǒng)腫瘤如胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、肺癌等，也用于治療白血病、葡萄胎和絨毛膜上皮癌。伊立替康是一種經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的天然喜樹堿的衍生物。它是療效確切、毒副作用較小的新型抗癌藥物，主要用于治療肺癌、結(jié)直腸癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌等癌癥。合成抑制劑實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

鹽酸伊立替康又稱伊立替康鹽酸鹽是一種有機(jī)物，為白色粉末，對熱敏感。微溶于水，微溶于有機(jī)溶劑。pH 3.0-5.0(1%,H2O,25℃)。熔點(diǎn) 250-256℃(dec.)。比旋光 [α]20/D+67.7º(c=1,H2O),冷藏品-2-8℃,有害。

生物活性

Irinotecan (CPT-11)通過抑制Topoisomerase 1（拓?fù)洚悩?gòu)酶1）而防止DNA解鏈。

制備方法

1.喜樹堿的氫化還原：在鈀碳催化劑存在下，使喜樹堿與氫氣反應(yīng)，得到還原型喜樹堿。

2.酯化反應(yīng)：將上述還原型喜樹堿與二甲氨基甲酸氯（dimethylcarbamoyl chloride）在堿性條件下反應(yīng)，引入二甲氨基甲酸酯基團(tuán)。

3.酰胺化反應(yīng)：使用適當(dāng)?shù)幕罨瘎ㄈ鏒CC或EDC），將含有二甲氨基甲酸酯基團(tuán)的中間體與哌啶反應(yīng)，引入哌啶基團(tuán)。

4.成鹽：將所得游離堿溶解于適量水中，并加入過量的濃鹽酸，攪拌后過濾收集沉淀物，即為鹽酸伊立替康。

產(chǎn)品信息
[重量]	1g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品