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 苯磺酸氨氯地平

中文名稱：苯磺酸氨氯地平

英文名稱：Amlodipine besylate

別名：2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-3-乙氧甲?；?5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽

分子式: C26H31ClN2O8S

分子量: 567.05

CAS編號(hào)：111470-99-6

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：         162.63

Logp：        5.3095

產(chǎn)品用途

苯磺酸氨氯地平用作生命科學(xué)，是一種抗心絞痛劑和具有口服活性二氫吡啶鈣通道阻滯劑，通過阻斷電壓依賴性的 L 型鈣通道，從而抑制鈣離子內(nèi)流；制藥，治療高血壓和心絞痛的一種常見藥物，屬于鈣通道阻滯劑，通過阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞，直接松馳血管平滑肌從而起到抗高血壓作用，臨床上單獨(dú)用藥或與其他抗高血壓藥物合用治療原發(fā)性高血壓實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

苯磺酸氨氯地平是一種長效鈣離子通道抑制劑，為深綠色結(jié)晶粉末，易溶于DSMO和N,N-二甲基甲酰胺，微溶于水、乙醇、2-丙醇、丙酮、二氯甲烷，溶于二甲亞砜,密度：1.227g/cm3沸點(diǎn)：527.2ºC at 760 mmHg熔點(diǎn)：199-201°C閃點(diǎn)：272.6ºC蒸汽壓：3.34E-11mmHg at 25°C,常溫,有害，具刺激性。

制備方法

1.N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺的制備在反應(yīng)瓶中加入鄰苯二甲酸酐14.8g(0.1mol)和DMF100ml,攪拌升溫至50oC,滴加乙醇胺6.1g(0.1mol)滴畢,升溫至95oC攪拌反應(yīng)6h.冷卻,過濾,水洗,干燥,得白色晶體N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺17.6g,收率95.3%mp126.8~128.0oC.2.4-[(2-鄰苯二甲酰亞胺)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制備在反應(yīng)瓶中加入N-(2-羥乙基)鄰苯二甲酸亞酰胺19.5g(0.1mol)和THF60ml,攪拌溶解,降溫至10oC以下#加入NaH8g(0.2mol)攪拌30min.緩慢加入4-氯乙酰乙酸乙酯16.5g(0.1mol),加畢#逐漸升溫至40oC,TLC跟蹤反應(yīng)終點(diǎn).用冷卻的2mol/L鹽酸調(diào)反應(yīng)液pH6~7,靜置,分出水相,常壓蒸出THF回收。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品