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 魯索替尼

中文名稱(chēng)：魯索替尼

別名:蘆可替尼;盧索替尼;魯索替尼;Β-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-(ΒR)-1H-吡唑-1-丙腈;魯索利替尼;魯索利替尼雜質(zhì);JChemicalbookAK1和JAK2抑制劑(RUXOLITINIB);(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈

英文名稱(chēng)：(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile;((3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile);(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;INCB018424;

分子式：C17H18N6

分子量：306.365

CAS：941678-49-5

危險(xiǎn)性質(zhì):非危險(xiǎn)化學(xué)品

質(zhì)檢信息    

質(zhì)檢項(xiàng)目        指標(biāo)值

含量，  ％ ≥99.0

Psa：              83.18

Logp：           3.46638

產(chǎn)品用途

生命科學(xué)；醫(yī)藥，激酶抑制劑，適用于治療中間或高危骨髓纖維化, 包括原發(fā)性骨髓纖維化，真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化患者。

化學(xué)性質(zhì)

魯索替尼是一種白色至米色固體。溶于甲醇和二甲亞砜。熔點(diǎn)84-89°C密度1.40儲(chǔ)存條件-20°溶解度可溶于DMSO（高達(dá)28mg/ml）或乙醇（加熱時(shí)高達(dá)15mg/ml）。魯索利替尼（ruxolitinib、INCB18424)是強(qiáng)效的，選擇性JAK1和JAK2抑制劑(IC50分別為2.7和4.5nM)，具有強(qiáng)效的抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。Ruxolitinib抑制IL-6信號(hào)(IC50=281nM)和JAK2V617F+Ba/F3細(xì)胞增殖(IC50=127nM)。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2V617F突變體病人中STAT3的磷酸化。臨床應(yīng)用于它能顯著降低循環(huán)炎性細(xì)胞因子的水平有關(guān)。在大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎和多重鼠科關(guān)節(jié)炎模型中ruxolitinib具有有效作用。

 

產(chǎn)品信息
[重量]	10mg
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類(lèi)別
[危險(xiǎn)性類(lèi)別]	非危險(xiǎn)化學(xué)品