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什么是光敏劑


什么是光敏劑 / 2019-09-05

     理想的光敏劑應(yīng)具有以下特點(diǎn):


    ①具有確定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，易于制備和純化；

    ②光毒性強(qiáng)，暗毒性低；

    ③在光療窗口(600~ 900nm)有強(qiáng)吸收；

    ④三重態(tài)量子產(chǎn)率高，且三重態(tài)能量高于94kJ/mol;

    ⑤能在腫瘤組織內(nèi)富集；

    ⑥正常組織代謝效率高；

    ⑦易于進(jìn)一步化學(xué)修飾。

    光敏試劑靜脈注射后，組織內(nèi)分布最高在肝，其后依次為脾、腎上腺、膀胱和腎以及皮膚。從體內(nèi)排除主要途徑是腸道，從尿排除量?jī)x為4%。在腫瘤、皮膚以及網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)包括肝、脾等器官內(nèi)存留時(shí)間較長(zhǎng)。體內(nèi)半衰期100h以上。

    目前，血卟啉衙生物Photofri已經(jīng)在很多國(guó)家得到批準(zhǔn)而被應(yīng)用于臨床光動(dòng)力治療。雖然它對(duì)腫瘤組織具有較好的選擇性和殺傷效應(yīng)，但成分復(fù)雜、皮膚光毒性強(qiáng)、長(zhǎng)波波段吸收差等缺點(diǎn)嚴(yán)重限制了其臨床應(yīng)用。

    為此，人們不斷地探索更為理想的光敏劑，包括卟啉類(lèi)的化合物，如四苯基卟啉、二氫卟盼、內(nèi)源性卟啉、金屬酞菁等，以及非卟啉類(lèi)化合物，如陽(yáng)離子型光敏劑(羅丹明123和硫代羰花青等)部花青類(lèi)化合物和醌類(lèi)化合物(如竹紅菌素等)。

    其中，竹紅菌素及其衍生物由于良好的光動(dòng)力性質(zhì)，受到廣泛關(guān)注，一些衍生物已在國(guó)內(nèi)應(yīng)用于臨床研究。

    照射光常采用可見(jiàn)紅光。大多數(shù)光敏劑能強(qiáng)烈吸收630nm的光或長(zhǎng)于630nm的光。激光是最方便和可攜帶性光源，它的相干性和單色性好，能產(chǎn)生高能量的單一波長(zhǎng)的光波，輸出功率可被精確控制，能直接通過(guò)纖維光纜引人器官和深人到腫瘤內(nèi)。目前在光動(dòng)力治療過(guò)程中發(fā)揮重要作用。

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