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 鵝去氧膽酸

中文名稱    鵝去氧膽酸

中文同名    脫氧脲苷

英文名稱    chenodeoxycholic acid

化學式       C24H40O4

分子量       392.58

CAS編號   474-25-9

質檢信息

質檢項目        指標值

含量，%         ≥98%

PSA：          77.76000

LOGP：       4.47790

密度  1.128g/cm3

沸點  547.1°C at 760 mmHg

熔點  165-167?°C(lit.)

閃點  298.8°C

折射率 1.558

化學特性

鵝去氧膽酸為白色至灰白色結晶粉末.本品是由雞、鴨、鵝等膽汁中提取。為白色或淡黃色結晶粉末；味苦，有異臭。Mp141-142℃。在乙醇、氯仿和冰醋酸中易溶，在水中幾乎不溶。

產品用途

1溶解膽石藥物。用于預防和治療膽固醇性膽結石和高脂血癥，對膽色素性結石和混合結石也有一定療效。對癥狀輕微，膽囊功能良好，膽道無梗阻患者療效較好。長期使用有輕度腹瀉，少數(shù)病人可有瘙癢、頭暈、惡心及腹脹等，個別病人可誘發(fā)膽絞痛和暫時性轉氨酶升高。孕婦、育齡婦女、胰腺炎、肝硬化、胃與十二指腸潰瘍、肝炎及膽道阻塞者禁用。

2.該品為膽固醇性膽結石的溶解劑。主要用于預防和治療膽固醇性膽石癥。

3.主要用于熊去氧膽酸的中間體。

4.鵝去氧膽酸用作生化研究；用于合成熊去氧膽酸；膽石溶解劑，用于膽固醇高而引起的結石、膽道炎和膽囊炎等

5.適用于預防及治療膽固醇性膽結石

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

合成方法

1.取新鮮或冷凍的雞（或鴨、鵝）膽汁，加入1/10量的工業(yè)氫氧化鈉，加熱煮沸20～24h，并不斷補充蒸發(fā)的水量，冷卻，再用鹽酸調pH值為2～3，出現(xiàn)黑色膏狀物。靜置分層后，取出膏狀物，水洗至中性，得總膽汁酸?？偰懼嶂屑尤?倍量95%乙醇和10%活性炭，加熱回流2～3h，趁熱過濾。濾液冷卻，再加入等體積120號汽油萃取3次脫脂，靜置分層，分出下層液體進行減壓濃縮，得膏狀物。加入大量水到膏狀物中，析出沉淀，用水將沉淀洗滌至無色。然后向沉淀物中加入2倍量95%乙醇及5%的氫氧化鈉溶液，調節(jié)pH=8.5，加熱回流2h。再按每升150g的量加入氯化鋇，加熱回流2h，趁熱過濾，濾液濃縮至呈現(xiàn)晶膜或渾濁時，放冷，析出晶體，抽濾，水洗，減壓干燥，可得白色鵝去氧膽酸鋇鹽結晶。再將鋇鹽用水溶解，并加入含鋇鹽12%左右的碳酸鈉，加熱攪拌，過濾，棄去碳酸鋇沉淀，濾液再用鹽酸調pH=2～3，析出沉淀，過濾，濾餅水洗至中性，干燥，可得鵝去氧膽酸成品。必要時可再用乙酸乙酯重結晶1～2次。

生產方法

1.取新鮮或冷凍的雞(或鴨、鵝)膽汁,加入1/10量的工業(yè)氫氧化鈉,加熱煮沸20～24h,并不斷補充蒸發(fā)的水量,冷卻,再用鹽酸調pH值為2～3,出現(xiàn)黑色膏狀物。靜置分層后,取出膏狀物,水洗至中性,得總膽汁酸?？偰懼嶂屑尤?倍量95%乙醇和10%活性炭,加熱回流2～3h,趁熱過濾。濾液冷卻,再加入等體積120號汽油萃取3次脫脂,靜置分層,分出下層液體進行減壓濃縮,得膏狀物。加入大量水到膏狀物中,析出沉淀,用水將沉淀洗滌至無色。然后向沉淀物中加入2倍量95%乙醇及5%的氫氧化鈉溶液,調節(jié)pH=8.5,加熱回流2h。再按每升150g的量加入氯化鋇,加熱回流2h,趁熱過濾,濾液濃縮至呈現(xiàn)晶膜或渾濁時,放冷,析出晶體,抽濾,水洗,減壓干燥,可得白色鵝去氧膽酸鋇鹽結晶。再將鋇鹽用水溶解,并加入含鋇鹽12%左右的碳酸鈉,加熱攪拌,過濾,棄去碳酸鋇沉淀,濾液再用鹽酸調pH=2～3,析出沉淀,過濾,濾餅水洗至中性,干燥,可得鵝去氧膽酸成品。必要時可再用乙酸乙酯重結晶1～2次。 也有采用氯化鈣鹽提取的方法。

方法一、氯化鋇鹽法

總膽汁酸的制備 新鮮或冷凍雞(或鴨、鵝)膽汁，加1/10倍量的工業(yè)氫氧化鈉，加熱煮沸20-24h，不斷補充蒸發(fā)的水量，冷卻，加等體積的鹽酸，調pH2-3，出現(xiàn)黑色膏狀物，取出，水洗至近中性，得總膽汁酸。

雞（鵝、鴨）膽汁[NaOH, 煮沸]→皂化液[HCl, pH2]→總膽汁酸CDCA鋇鹽的制備 取總膽汁酸加2倍量95%乙醇，加50-100g/L的活性炭，加熱回流2h，趁熱過濾，濾液放冷后，加等體積的120號汽油萃取2-3次，靜置分層，下層減壓濃縮，回收乙醇，得膏狀物。加大量水，析出沉淀，沉淀物用水洗至洗滌液近無色，加2倍量乙醇，加50g/L氫氧化鈉醇溶液，加熱回流1-2h，調pH8-8.5，加膏狀物2倍量的150g/L氯化鋇溶液，加熱回流2h，趁熱過濾，濾液蒸餾回收乙醇，至內容物出現(xiàn)晶膜或混濁時，停止加熱，放冷，析出針狀結晶，待晶體完全后，抽濾，得白色CDCA鋇鹽結晶，水洗，必要時以65%-70%的乙醇重結晶，減壓干燥，得CDCA鋇鹽。

總膽汁酸[乙醇]→[120#汽油]CDCA粗品[BaCl2, pH8]→CDCA鋇鹽CDCA成品的制備 將CDCA鋇鹽研細，懸浮與15倍量水中，加稍過量的碳酸鈉，加熱回流，趁熱過濾，冷卻，再過濾1次，濾液加鹽酸調pH2-3，析出沉淀，過濾，沉淀用水洗至近中性，真空干燥，得CDCA精品。加乙酸乙酯重結晶1-2次，得CDCA結晶，真空干燥，得CDCA成品。

CDCA鋇鹽[Na2CO3, HCl]→CDCA精品[乙酸乙酯]CDCA結晶[干燥]→CDCA成品

方法二、氯化鈣鹽法

總膽酸鈣鹽的制備 新鮮雞(或鴨、鵝)膽汁100kg，置于不銹鋼鍋內，按膽汁量100g/L加氫氧化鈉固體，攪拌溶解，加熱煮沸24h，得皂化液，攪拌加入氯化鈣12kg，析出沉淀，離心，收集沉淀，得總膽酸鈣鹽。

雞（鴨、鵝）[NaOH]→[煮沸24h]皂化液[CaCl2]→總膽酸鈣鹽

CDCA精品的制備 分離，精制 總膽酸鈣鹽加水溶解，棄去水不溶物，水溶液加6mol/L鹽酸調pH3，析出鵝去氧膽酸沉淀，過濾，濃縮，結晶， 80℃真空干燥，得CDCA精品。

總膽酸鈣鹽[水]→鵝去氧膽酸鈣鹽[HCl, 乙酸乙酯]→[pH3]CDCA精品。

概述

 鵝去氧膽酸（CDCA）主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絕大多數(shù)患者服用CDCA后（當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時），脂類恢復微膠粒狀態(tài)，膽固醇就處于不飽和狀態(tài)，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA（每日10～15mg/kg）可以抑制膽固醇的合成，并增加膽石癥患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。

藥理動力學

臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態(tài)的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地攝取并清除，首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌于膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變?yōu)樾苋パ跄懰幔║DCA），但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解后變成石膽酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代謝產物，正常人體約有1/5經回腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。

藥理

本品可直接擴大膽汁酸池，使膽固醇不能過飽和，并限制羥基-甲基戊二酰輔酶的活性，使膽固醇合成及分泌減少，以防止和溶解膽固醇結石，對混合性結石也有一定作用。本品為雄去氧膽酸的異構體，溶石機制、功效與熊去氧膽酸基本相同，但服藥量較大，腹瀉發(fā)生率高，且對肝臟有一定毒性目前已少用。

 

 

產品信息
[顏色]	白色
[重量]	100g