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 酚磺乙胺

中文名稱    酚磺乙胺

中文同名    異戊酰胺.異丙基乙酰胺;二乙胺2,5-二羥基苯磺酸鹽;

英文名稱    Etamsylate

化學(xué)式       C10H17NO5S

分子量       263.31

CAS編號   2624-44-4

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥99%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗(yàn) 合格

PSA：         115.24000

LOGP：      2.43200

蒸氣壓 1.13E-10mmHg at 25°C

閃點(diǎn)  254°C

熔點(diǎn)  127-131oC

沸點(diǎn)  496.4°C at 760 mmHg

化學(xué)特性

酚磺乙胺為白色結(jié)晶粉末，易溶于水，溶于乙醇，微溶于丙酮，不溶于氯仿、乙醚。有引濕性，遇光易變質(zhì)。無臭，味苦。

產(chǎn)品用途

1.酚磺乙胺本品能增加血小板的數(shù)量、聚集性和粘附性，促使凝血活性物質(zhì)從血小板中釋放。也可加速血塊收縮，縮短凝血時間，還可以增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力，減低毛細(xì)血管通透性。用于手術(shù)前預(yù)防和治療出血。也用于血小板功能不全引起出血或其他原因出血，如胃腸道出血、腦出血和泌尿道出血等。鼠靜脈注射LD50為800-1350毫克/公斤。

2.酚磺乙胺用于手術(shù)前預(yù)防和治療出血，也用于腸道出血、腦出血和泌尿道出血等。

3酚磺乙胺.用于防治手術(shù)前后及以及血液、血管因素引起的出血，如血小板減少性紫癜、腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、齒齦出血、鼻出血等

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

由二乙胺用二氧化硫成鹽后與對苯二醌加成而得。將二乙胺、乙醇和水加入反應(yīng)鍋內(nèi)，冷至0℃，通入二氧化硫至反應(yīng)液pH=3.5-4為止，反應(yīng)溫度控制在10℃以下，得二乙胺亞硫酸鹽溶液。然后，于0-10℃緩緩加入對苯二醌。加畢，減壓回收乙醇，冷卻結(jié)晶，過濾。結(jié)晶加蒸餾水加熱溶解，用活性炭脫色精制，即得酚磺乙胺成品。

相互作用

靜注高分子血漿擴(kuò)充劑應(yīng)在使用本品之后而不要在使用之前，因?yàn)橛倚囚纫种蒲“?/span>聚集，延長出血及凝血時間，理論上與本品呈拮抗作用。不可與氨基己酸注射液混合使用，以免引起中毒;不宜與堿性藥物配伍。

作用機(jī)制

可增強(qiáng)血小板功能，降低毛細(xì)血管通透性，減少血液滲出，呈現(xiàn)止血作用，亦能增加血液中血小板數(shù)量，增強(qiáng)其聚集性和粘附性，促進(jìn)凝血活性物質(zhì)釋放，縮短凝血時間，加速血塊收縮。

注意事項(xiàng)

1.高分子血容量擴(kuò)張劑應(yīng)在酚磺乙胺之后使用。不能在酚磺乙胺之前使用。

2.酚磺乙胺最好單獨(dú)注射，不宜與其他藥物（如堿性藥液）配伍，以免藥物氧化、變色而失效。

不良反應(yīng)

1.酚磺乙胺毒性低，可出現(xiàn)惡心、頭痛和皮疹。

2.有報道靜脈注射后可出現(xiàn)暫時性低血壓，偶有過敏性休克發(fā)生。

一種酚磺乙胺的合成方法

酚磺乙胺(CAS :2624-44-4)又名止血敏，其化學(xué)名稱為2，5_ 二羥基苯磺酸二乙胺鹽，結(jié)構(gòu)式為

權(quán)利要求

1.一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，包括如下步驟 (1)2,5-二輕基苯磺酸的制備 將對苯二酚與有機(jī)溶劑加入反應(yīng)器中混合攪拌，加熱蒸餾后，降溫至30 50°C，滴加氯磺酸，滴加完畢，磺化反應(yīng)Hh，然后從反應(yīng)混合物中分離出反應(yīng)產(chǎn)物2，5- 二羥基苯磺酸，加入水，得到2，5-二羥基苯磺酸溶液； (2)酚磺乙胺粗品的制備 將步驟(I)所得2，5- 二羥苯磺酸溶液放入反應(yīng)器中，邊攪拌邊滴加二乙胺，控制反應(yīng)溫度在50°C以下，反應(yīng)完畢，降溫結(jié)晶，過濾，洗滌，干燥得酚磺乙胺粗品； (3)精制 將步驟(2 )所得酚磺乙胺粗品經(jīng)脫色、過濾、洗滌、烘干，得到成品。

2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述有機(jī)溶劑為二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳中的任意一種。

3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述對苯二酚與有機(jī)溶劑的質(zhì)量比為1:3 1:5。

4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述磺化之前對苯二酚與有機(jī)溶劑應(yīng)共沸脫水至無水。

5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述氯磺酸與對苯二酚的質(zhì)量比為1:1 1.1:1。

6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述磺化反應(yīng)的溫度為30 90°C。

7.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種酚磺乙胺的合成方法，其特征在于，步驟(2)所述2，5-二羥基苯磺酸與二乙胺的質(zhì)量比為2:1 1:1。

本發(fā)明涉及一種酚磺乙胺的合成方法，包括如下步驟(1)2，5-二羥基苯磺酸的制備；(2)酚磺乙胺粗品的制備；(3)精制。與傳統(tǒng)的采用濃硫酸作磺化劑的酚磺乙胺的合成工藝相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)以氯磺酸為磺化劑，磺化前使對苯二酚與有機(jī)溶劑共沸脫水至無水，確保反應(yīng)系統(tǒng)中無水，提高了產(chǎn)品收率；磺化反應(yīng)過程中產(chǎn)生的氯化氫氣體可用水吸收制備鹽酸，減少了三廢排放；磺化反應(yīng)過程中減少了磺化劑用量，降低了生產(chǎn)成本。

環(huán)境維護(hù)

本品毒性低，目前國內(nèi)已大量應(yīng)用于臨床?，F(xiàn)在市場上酚磺乙胺的生產(chǎn)方法有苯醌法法，其中苯醌法是在二乙胺、乙醇和水的溶液中通入二氧化硫，先制得亞硫酸二乙胺鹽，然后在低溫下將對苯醌加入亞硫酸二乙胺鹽溶液中，反應(yīng)完畢減壓蒸餾回收乙醇，冷卻后析出粗品，在水或稀乙醇中加入亞硫酸氫鈉及活性炭脫色，精制得產(chǎn)品，該工藝的缺點(diǎn)是：由于對苯醌反應(yīng)不完全，加上酚磺乙胺在水及乙醇中的溶解度較大，使得產(chǎn)品收率低，一般不超過40%，而且對苯醌價格較高，使用二氧化硫存在尾氣的吸收等問題，另外市場上還有采用氯磺酸為磺化劑，磺化前使對苯二酚與有機(jī)溶劑共沸脫水至無水，但是這種方法采用有機(jī)溶劑，污染環(huán)境，其中在磺化反應(yīng)過程中產(chǎn)生的氯化氫氣體，污染環(huán)境。

 

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	25g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品