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 青蒿琥酯

中文名稱    青蒿琥酯

中文同名    青蒿脂；蒿琥酯

英文名稱    Artesunate

化學(xué)式       C19H28O8 

分子量       384.421

CAS編號   88495-63-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標(biāo)值

含量,％         ≥99%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗 合格

PSA：         100.52000

LOGP：       2.60240

折射率 1.543

閃點  173.5°C

熔點  132-135oC

沸點  502.1°C at 760 mmHg

密度  1.31 g/cm3

化學(xué)特性

青蒿琥酯為白色結(jié)晶、熔點1290°C-1400°C，無臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。

產(chǎn)品用途

1.對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用，能迅速控制瘧疾發(fā)作

2.青蒿琥酯是一種半合成的青蒿素衍生物,它被證明有效抗寄生蟲，如肝吸蟲（liver flukes），也顯示了對不同類型的腫瘤細(xì)胞株有細(xì)胞毒性作用。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方法

一種青蒿琥酯的制備方法，其包括以下步驟：

步驟1)，酯化：將二氫青蒿素溶解于有機溶劑中，加入有機堿和催化量的DCC或DMAP，室溫下攪拌10～30min，加入丁二酸酐，TLC監(jiān)測反應(yīng)進程，待反應(yīng)結(jié)束，加入飽和氯化銨溶液調(diào)節(jié)體系至中性，分液，有機相用飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，減壓除去溶劑，得固體；

其中，二氫青蒿∶有機堿∶DCC或DMAP∶丁二酸酐摩爾比為1∶2～4∶0.1～1∶1～1.5；

有機堿為三乙胺、吡啶、甲基吡啶中的一種或其混合物；

所述有機溶劑選自二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、二氧六環(huán)、甲基四氫呋喃中的一種或其混合物；

步驟2)，純化：將所得固體以丙酮重結(jié)晶，過濾，得青蒿琥酯粗品；

步驟3)，精制：將青蒿琥酯粗品加入甲醇中，加熱回流至固體溶解，停止加熱，攪拌下滴加純水，直至不再有晶體析出，離心過濾，固體真空干燥，即得青蒿琥酯精品。

本發(fā)明的有益效果為：本發(fā)明通過步驟1)能夠高效的實現(xiàn)青蒿素的氫化；通過步驟2)能夠進一步實現(xiàn)對青蒿素的醚化；步驟3)中能夠?qū)崿F(xiàn)對得到的粗品蒿甲醚進行純化，從而得到蒿甲醚精品。上述過程能夠最大程度的實現(xiàn)青蒿素的轉(zhuǎn)化，操作簡單，工藝流程短，獲得的產(chǎn)品β-蒿甲醚高達(dá)99.8％以上，生產(chǎn)成本顯著降低，有利于工業(yè)化生產(chǎn)本發(fā)明簡化了青蒿琥酯的制備過程，反應(yīng)時間短，尤其是酯化時間大大縮短，收率和產(chǎn)品的純度高，溶劑可以回收重復(fù)利用，同時耗能低且環(huán)保。能大大降低青蒿琥酯類抗瘧藥的成本，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。

具體實施方式

本發(fā)明公開了一種青蒿琥酯的制備方法，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容，適當(dāng)改進工藝參數(shù)實現(xiàn)。需要特別指出的是，所有類似的替換和改動對本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明，并且相關(guān)人員明顯能在不脫離本發(fā)明內(nèi)容、精神和范圍的基礎(chǔ)上對本文所述內(nèi)容進行改動或適當(dāng)變更與組合，來實現(xiàn)和應(yīng)用本發(fā)明技術(shù)。

在本發(fā)明中，除非另有說明，否則本文中使用的科學(xué)和技術(shù)名詞具有本領(lǐng)域技術(shù)人員所通常理解的含義。

為了使本領(lǐng)域的技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案，下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進一步的詳細(xì)說明。

實施例1：

將100g(0.35mol)雙氫青蒿素溶于800mL三氯甲烷中，加入80g(0.79mol)三乙胺，15g(0.12mol)DMAP，室溫下攪拌30min，分四批加入40g(0.40mol)丁二酸酐，TLC監(jiān)測反應(yīng)進程，待反應(yīng)結(jié)束，加入飽和氯化銨溶液調(diào)節(jié)體系至中性，分液，水相用100mL三氯甲烷萃取兩次，合并有機相，飽和食鹽水洗滌，無水硫酸鎂干燥，減壓除去溶劑，得固體。

將所得固體以丙酮重結(jié)晶，過濾，乙醚洗滌，得青蒿琥酯粗品。

將上述青蒿琥酯粗品加入甲醇中，加熱回流至剛好溶解，停止加熱，攪拌下滴加純水，直至不再有晶體析出，離心過濾，固體50℃真空干燥，即得青蒿琥酯精品，純度為99.38％。

概述

青蒿琥酯是一種常用的抗寄生蟲藥，為還原青蒿素琥珀酸單酯，系具有倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的青蒿素的衍生物，對瘧原蟲的作用比青蒿素強，對抗氯喹株也有效。作用于瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體，通過還原青蒿素抑制細(xì)胞色素氧化酶，達(dá)到抑制瘧原蟲表膜一食物泡膜、線粒體膜系細(xì)胞色素氧化酶的功能，從而阻斷以宿主細(xì)胞漿為營養(yǎng)的供給。對瘧原蟲的無性體有較強的殺滅作用，奏效快，能迅速控制瘧疾發(fā)作，對腦型瘧、惡性瘧和間日瘧都有較好的療效，對惡性瘧的耐氯喹株同樣有效。尤其對腦型瘧的效果更顯著，其能迅速控制瘧疾發(fā)作，但對惡性瘧配子體無效。T1/2比蒿甲醚更短，靜脈注射后血藥濃度很快下降，T1/2為30 min左右。體內(nèi)廣泛分布，以腸、肝、腎中含量較高。尿、糞便排泄僅占少量，主要為代謝轉(zhuǎn)化。臨床適用于急性瘧疾危重病人的搶救，可作為治療腦型瘧及各種兇險性瘧疾患者的首選藥物。但復(fù)燃率高是其缺點。推薦治療量下未見不良反應(yīng);如使用大劑量可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織紅細(xì)胞一過性減低，停藥后可恢復(fù)正常。對妊娠2個月內(nèi)的孕婦慎用，是否致畸有待進一步研究。

臨床應(yīng)用

青蒿琥酯的臨床應(yīng)用也有十年之久，是利用中國特有的青蒿草為原料提取其中的有效成分青蒿素后，經(jīng)化學(xué)合成方而制成的，主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期無性體，是目前唯一能制成水溶性制劑的青蒿素有效衍生物。它可以殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲，達(dá)到抗瘧作用，從而可以用于各類瘧疾患者，尤其適用于抗氯喹和哌喹的惡性瘧和兇險型腦型瘧疾患者的救治，具有抗瘧活性高、退熱快、原蟲轉(zhuǎn)陰時間短、毒副作用小等特點。是治療重癥瘧疾的首選藥。

應(yīng)用青蒿琥酯片，采用3d療程總量0.28 g與5d療程總量0.44 g，其中5d總量0.44 g(相當(dāng)于8.8 mg/kg)治療惡性瘧者，臨床治愈后原蟲復(fù)染率僅4.4%，未見明顯毒副反應(yīng)，網(wǎng)織紅細(xì)胞無下降，說明病人對此劑量耐受良好?？诜投舅傩?，較注射簡便易行。

用青蒿琥酯0.24 g/kg治療抗氯喹惡性瘧72例，退熱時間及原蟲無性體轉(zhuǎn)陰時間均在36 h內(nèi)，重癥病人亦獲臨床治愈。說明青蒿琥酯針劑具有殺蟲作用快、近期療效高、安全等優(yōu)點，適用于重癥抗氯喹惡性瘧病人的救治。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	25g