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商品描述：

商品屬性

環(huán)丙沙星鹽酸鹽

中文名稱環(huán)丙沙星鹽酸鹽，一水；鹽酸環(huán)丙沙星

英文名稱 Ciprofloxacin hydrochloride

分子式 C17H18FN3O33·HCl·H2O

分子量 385.82

CAS號 93107-08-5

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目指標(biāo)值

含量,％ ≥98.0

PSA： 74.57000

LOGP： 2.77910

化學(xué)特性

環(huán)丙沙星鹽酸鹽是一種化學(xué)物質(zhì)，白色至淡黃色結(jié)晶或粉末，無氣味。難溶于水，極微溶于無水乙醇，微溶于乙酸和甲醇，幾乎不溶于丙酮、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、己烷。pH 3.0-4.5(2.5%,H2O)。熔點(diǎn) 318-320℃(dec.)。

產(chǎn)品用途

環(huán)丙沙星鹽酸鹽用作環(huán)丙沙星鹽酸鹽生命科學(xué)；化學(xué)實(shí)驗(yàn)分析，廣譜抗菌類藥，適用于重混合感染，主要用于慢性呼吸道、大腸桿菌藥、傳染性鼻炎、禽霍亂、禽傷寒等。通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，使DNA合成和復(fù)制受阻而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。對大腸桿菌、克雷白桿菌和其他腸桿菌屬有較強(qiáng)抗菌活性；對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌和肺炎鏈球菌的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星和培氟沙星。用于敏感菌所致的中耳炎、外耳道炎和鼓膜炎等。偶有中耳痛及瘙癢感。廣譜抗菌類藥，適用于重混合感染，主要用于慢性呼吸道、大腸桿菌藥、傳染性鼻炎、禽霍亂、禽傷寒等。

生產(chǎn)方法

將3-氯-4-氟苯胺重氮化、置換，生成2,4-二氯氟苯，再經(jīng)乙?；玫?,4-二氯-5-氟苯乙酮，將其與碳酸二乙酯縮合制備2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯，然后與原甲酸三乙酯、乙酸酐、環(huán)丙胺分步反應(yīng)制成2-（3,4-二氯-5-氟苯甲酰）-3-環(huán)丙胺基丙烯酸乙酯，后者與NaH在無水二噁烷中反應(yīng)，回流2h，生成1-環(huán)丙基-7-氯-6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸，最后與水哌嗪反應(yīng)得到環(huán)丙。

注：本產(chǎn)品不是藥品級，是試劑級，不能用作藥物使用，只作為參考

環(huán)丙沙星鹽酸鹽說明書

1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-( 1-哌嗪基) -3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物(鹽酸環(huán)丙沙星) 是喹諾酮類抗菌藥物中抗菌活性最強(qiáng)的一個化合物。鹽酸環(huán)丙沙星是德國 bayer 公司于 1983 年研制的氟喹諾酮類抗菌優(yōu)秀藥物，具有廣譜抗菌作用，用于泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸感染、禽霍亂、禽傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、敗血癥等。通過抑制細(xì)菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶，使 DNA 復(fù)制、合成、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)受理而起到抑菌作用。因其廣譜，副作用小，高效且價廉，已在多國上市，成為世界暢銷藥。

鹽酸環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥。其主要作用機(jī)制是抑制參與核酸合成的DNA回旋酶，通過破壞細(xì)菌DNA結(jié)構(gòu)而阻止細(xì)胞分裂而殺菌?？诜锢枚燃s為52%(因有首過效應(yīng))，服藥后85分鐘血藥濃度可達(dá)峰值。靜注本品，半衰期為2.8～4.2小時。本品易滲入許多組織，其組織濃度高于血清濃度，并且廣泛分布于各種體液和臟器，靜注后在骨皮質(zhì)及網(wǎng)狀骨質(zhì)中的濃度較高。

口服和靜注后部分由肝臟代謝，主要以原形自尿和糞便中排泄。本品是氟喹諾酮類藥物中抗菌力最強(qiáng)的藥物?？咕V廣、抗菌活性強(qiáng)，對革蘭陽性菌和陰性菌均有抗菌作用。尤其對腸桿菌如大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌等尤為突出，對銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌等也有良好的抗菌作用，但肺炎鏈球菌及A組鏈球菌則對之不甚敏感，對厭氧菌的活性也較低。

鹽酸環(huán)丙沙星適用于敏感菌引起的尿路感染、中度及重度呼吸道感染、腸道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥與腹腔內(nèi)感染等。

藥代動力學(xué)

鹽酸環(huán)丙沙星口服生物利用度為49%～ 70%，服藥后1～ 2小時血藥濃度可達(dá)高峰。其分布及組織穿透性良好，在膽汁、腎臟、膽囊和肝臟、肺部、女性生殖器官、前列腺組織液中濃度較高。絕大部分以原形經(jīng)尿液排泄，其余藥物經(jīng)膽汁和糞便排出。

現(xiàn)在較為普通的工業(yè)化方法是以環(huán)丙羧酸為原料，合成方法有直接取代法、先取代再水解法、先取代再脫水及先制中間體，再經(jīng)取代、水解制得。以環(huán)丙羧酸與 N-乙氧羧苯哌嗪在DMSO 溶劑中反應(yīng)，然后水解，再成鹽制得，總效率97%，步驟多，成本高，不適于工業(yè)生產(chǎn)。以環(huán)丙羧酸與哌嗪直接反應(yīng)，然后成鹽，步驟簡單，但總效率只有 81.6% 。以環(huán)丙羧酸與哌嗪在乙二醇單甲醚中反應(yīng)，然后成鹽，步驟簡單，總收率有 101.3%，但哌嗪用量太大。

以環(huán)丙羧酸與哌嗪在 DMF 溶劑中反應(yīng)，成鹽，所用溶劑較多，步驟繁煩，收率有 109.4%，但哌嗪用量太多。以二水哌嗪在水相中合成環(huán)丙沙星，工藝繁煩，工業(yè)化不適用，但提供了新思路。以環(huán)丙羧酸與無水哌嗪反應(yīng)，采用了多種溶劑，環(huán)丙沙星不經(jīng)精制，直接成鹽，結(jié)晶，所含雜質(zhì)成分較多，收率 100%左右，有一定價值。

不良反應(yīng)

鹽酸環(huán)丙沙星常見惡心、腹瀉、嘔吐、腹痛、腹脹、偽膜性腸炎、頭暈、頭痛、疲勞、激動、震顫?？捎形队X受損、視覺紊亂、耳鳴、聽覺暫時損傷、皮膚過敏反應(yīng)、藥物熱、皮膚出血及血管炎，嚴(yán)重者可致間質(zhì)性腎炎、肝炎、肝壞死、血管喉頭水腫及過敏性休克；少見失眠、外周感覺異常、出汗、驚厥、顱內(nèi)壓升高、焦慮、精神錯亂、抑郁。

個別出現(xiàn)精神反應(yīng)如自殘行為，其他有心動過速、潮紅、偏頭痛、暈厥、關(guān)節(jié)痛、無力、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感及暫時腎功能損害，偶見跟腱炎及跟腱斷裂；血液有嗜酸粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，貧血，血小板減少及凝血機(jī)制異常，可引起轉(zhuǎn)氨酶升高、膽汁淤積性黃疸及高血糖、結(jié)晶尿或血尿；注射局部可致靜脈炎或血栓性靜脈炎。

對本品或其他喹諾酮類過敏者禁用。兒童、青少年及妊娠、哺乳期婦女禁用。癲癇和患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用；肝、腎功能不全者減少用量；可影響反應(yīng)能力，尤其在飲酒時更為顯著；與茶堿類藥物同用可致血茶堿濃度升高；與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥，可增強(qiáng)華法林和優(yōu)降糖的作用，丙磺舒可干擾本藥腎代謝。

劑量和用法

片劑：環(huán)丙沙星單水鹽酸鹽，每片含本品250mg、500mg。口服每次250mg，每日2次，重癥者可加倍量，但每日最高量不可超過 1500mg，腎功能不良(肌酐清除率低于30ml/min)應(yīng)減少用量。注射劑：環(huán)丙沙星乳酸鹽，100mg/50ml、200mg/100ml。先用等滲氯化鈉或葡萄糖注射液稀釋。靜滴，每次200mg，每日2次，治療尿路感染每次100mg，每12小時1次，靜脈滴注，滴注時間不少于30分鐘。

注意事項(xiàng)

1. 對喹諾酮類藥物過敏者禁用。

2. 孕婦、哺乳期婦女及16歲以下小兒禁用。

藥物相互作用

1. 嚴(yán)重抑制茶堿的正常代謝，聯(lián)合應(yīng)用可引起茶堿的嚴(yán)重不良反應(yīng)。

2. 抗酸藥可抑制本品的吸收，致使血尿中藥物濃度降低，應(yīng)避免同時使用。