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 硫酸氫氯吡格雷

中文名稱(chēng)：硫酸氫氯吡格雷

中文別名：(S)-alpha-(2-氯苯基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氫鹽;氘代氯吡格雷硫酸氫鹽-d3;氯吡格雷硫酸氫鹽;硫酸氫氯吡格雷 II;2-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氫噻吩并[3,2-C]吡啶-5-基)乙酸甲酯硫酸氫鹽;

英文名稱(chēng)：Clopidogrel bisulfate;

分子式：C16H18ClNO6S2

分子量：419.90000

CAS號(hào)：135046-48-9 

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目        指標(biāo)值

含量              ≥99.0%

PSA：         140.76000

LOGP：      4.03980

 

化學(xué)特性

硫酸氫氯吡格雷是一種化學(xué)試劑，為無(wú)色至淡黃色液體，沸點(diǎn)：423.7ºC at 760 mmHg，熔點(diǎn)：184ºC，閃點(diǎn)：210ºC，儲(chǔ)存條件：2-8ºC，蒸汽壓：8.71E-09mmHg at 25°C。

產(chǎn)品用途

硫酸氫氯吡格雷用于在動(dòng)脈粥樣斑塊引發(fā)血栓形成導(dǎo)致的急性血栓性心腦血管事件的發(fā)病機(jī)制中，血小板起了中心作用，這種作用已得到充分的研究。硫酸氫氯吡格雷是一種類(lèi)似于噻氯吡啶的新型抗血小板聚集藥物，由法國(guó)賽諾菲－圣德拉堡公司研發(fā)成功，適用于預(yù)防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動(dòng)脈循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的病人。目前已經(jīng)在美國(guó)、歐洲和中國(guó)在內(nèi)的很多國(guó)家廣泛應(yīng)用。本品通過(guò)抑制腺苷二磷酸酯(ADP)途徑抑制血小板活化，從而抑制血小板聚集。由于硫酸氫氯吡格雷達(dá)到有效血藥濃度需要數(shù)天，故不適用于急診治療。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢復(fù)至正常狀態(tài)。

生產(chǎn)方法

硫酸氫氯吡格雷氯吡格雷合成方法報(bào)道的較多，但是從原料和光學(xué)拆分過(guò)程的不同進(jìn)行歸類(lèi)，其合成方法有許多相似之處，僅僅是前后次序不同而已。本論文從經(jīng)濟(jì)性、安全性以及環(huán)保要求等方面考慮，采用易得原料、無(wú)毒易回收溶劑，反應(yīng)過(guò)程采取程序升溫，達(dá)到節(jié)能減排的目的，制得氯吡格雷關(guān)鍵中間體，最后一步環(huán)合得到硫酸氫氯吡格雷。采用(+)-鄰氯苯甘氨酸為起始原料，經(jīng)甲酯化得到(+)-鄰氯苯甘氨酸甲酯〔2〕，經(jīng)L-(+)酒石酸手性拆分得到(+)-鄰氯苯甘氨酸甲酯·L-(+)酒石酸鹽，然后用稀堿中和得到光學(xué)純(+)-鄰氯苯甘氨酸甲酯（+）-3。另外，噻吩乙醇和對(duì)甲苯磺酰氯反應(yīng)得到對(duì)甲苯磺酸-2-噻吩乙酯〔4〕。在K2CO3作用下，化合物（+）-3和〔4〕在K2CO3催化下縮合得到（S）-2-（2-噻吩乙胺基）（2-氯苯基）乙酸甲酯，然后經(jīng)Pictet-Splengler環(huán)合反應(yīng)制得氯吡格雷游離堿，最后與硫酸成鹽得到目標(biāo)化合物硫酸氫氯吡格雷。

產(chǎn)品信息
[重量]	5g
[顏色]	黃色
危險(xiǎn)性類(lèi)別
[危險(xiǎn)性類(lèi)別]	危險(xiǎn)化學(xué)品