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 2-氨基-5-氟吡啶

中文名稱：2-氨基-5-氟吡啶

英文名稱：2-Amino-5-fluoropyridine

別名：5-氟-2-氨基吡啶

分子式: C5H5FN2

  

分子量: 112.11

CAS編號：21717-96-4

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目        指標值

含量，％        ≥99.0

Psa：            38.91

Logp：          1.3841

產(chǎn)品用途

2-氨基-5-氟吡啶用作化學合成，醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體。主要用于合成多種酶、激素的抑制劑、拮抗劑等醫(yī)藥中間體，也是多種酶、多肽、激素受體的新型抑制劑、拮抗劑、調(diào)節(jié)劑的原料，更是新型氟喹諾酮類抗生素的主要原料，因此其在醫(yī)藥中間體領域具有相當重要的地位。

化學性質(zhì)

2-氨基-5-氟吡啶又稱5-氟-2-氨基吡啶是一種吡啶類衍生物化學元素,為淡黃色結晶,溶于甲醇。密度：1.257g/cm3沸點：125 °C熔點：93-97°C(lit.)閃點：71.8ºC折射率：1.411蒸汽壓：0.00555mmHg at 25°C,常溫,具刺激性。

制備方法

在三口燒瓶中，‌加入硫酸、‌2-氨基吡啶，‌并緩慢滴加發(fā)煙硝酸，‌保持溫度在50℃以下。‌滴加完畢后，‌在45-50℃下攪拌反應1小時。‌反應結束后，‌加入冰水混合物攪拌處理2小時，‌然后過濾并干燥所得固體，‌用水重結晶并進行脫色處理，‌最終得到2-氨基-5-硝基吡啶1。‌

以2-氨基吡啶為原料，經(jīng)過混酸硝化，氨基乙?；Ｗo，硝基還原，重氮化及席曼反應引入氟原子以及水解脫乙酰基等步驟可以成功完成目標產(chǎn)物的制備。該合成路線不僅簡化了實驗操作，還避免了文獻報道的在原料2-氯-5-氨基吡啶的合成、中間產(chǎn)物的分離和最終產(chǎn)品的純化過程中出現(xiàn)的收率低以及純度不高的問題。實驗驗證的各步反應比較適宜的工藝條件(反應溫度，反應時間，摩爾收率)分別為，硝化反應：45℃，2 h，41%；氨基保護：回流，1 h，96.3%；硝基還原：回流,1 h,90%;重氮化:-5~0℃,2 h，81.4%；席曼反應：130℃，0.5 h，乙?；猓夯亓鳎?.5 h，兩步反應總收率為51.6%。產(chǎn)物熔點與文獻報道一致，通過1H-NMR和IR可以確認2-氨基-5-氟吡啶的結構。

 

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	黃色
危險性類別
[危險性類別]	非?；?/td>