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 甲磺酸卡莫司他

中文名稱：甲磺酸卡莫司他

英文名稱：Camostat Mesylate

別名：2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯甲磺酸鹽;

分子式: C21H26N4O8S

分子量: 494.52

CAS編號(hào)：59721-29-8

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：          197.56

Logp：        2.8429

產(chǎn)品用途

甲磺酸卡莫司他是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，用作生命科學(xué)，非肽類蛋白酶抑制劑，對(duì)胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶、補(bǔ)體第一成分酯酶有很強(qiáng)的抑制作用。用于慢性胰腺炎急性癥狀的實(shí)驗(yàn)。

化學(xué)性質(zhì)

甲磺酸卡莫司他是一種具有特定化學(xué)屬性的化合物，為白色結(jié)晶粉末，微溶于水，極微溶于乙醇，溶于甲醇和二甲亞砜，不溶于乙醚,沸點(diǎn)：634.6ºC at 760 mmHg 熔點(diǎn)：150-1550C 冷藏品-2-8℃,有害，具刺激性。對(duì)水體有高度危害。

生物活性

Camostat(FOY-305,FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑，抑制上皮細(xì)胞鈉離子通道(ENaC)功能，IC50為50nM,對(duì)Trypsin,Prostasin和Matriptase作用效果稍弱。

制備方法

1.起始物料：

主要起始物料包括：4-氨基苯甲酸乙酯、氯甲酸異丁酯等。

2.中間體合成：

從起始物料逐步合成關(guān)鍵中間體。例如，4-氨基苯甲酸乙酯可以通過一系列反應(yīng)轉(zhuǎn)化為含有特定官能團(tuán)的化合物。

中間體還可以經(jīng)過保護(hù)基引入、酯交換、?；确磻?yīng)來構(gòu)建目標(biāo)分子的核心結(jié)構(gòu)。

3.卡莫司他核心結(jié)構(gòu)的合成：

關(guān)鍵中間體進(jìn)一步反應(yīng)，通過特定的化學(xué)轉(zhuǎn)化最終合成了卡莫司他。這可能涉及到如縮合、環(huán)化、還原等反應(yīng)步驟。

卡莫司他本身是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，在體內(nèi)發(fā)揮作用時(shí)不需要進(jìn)一步代謝激活。

4.甲磺酸鹽形成：

最后一步是將卡莫司他與甲磺酸（methanesulfonic acid）反應(yīng)，生成其甲磺酸鹽形式。這一步驟提高了藥物的水溶性和穩(wěn)定性，便于口服給藥。

5.分離與純化：

反應(yīng)完成后，產(chǎn)物需要經(jīng)過一系列的分離和純化步驟，如萃取、過濾、結(jié)晶、柱層析等，以去除未反應(yīng)的原料、副產(chǎn)物和其他雜質(zhì)。

純化過程中可能會(huì)用到高效液相色譜（HPLC）、薄層色譜（TLC）等分析技術(shù)來監(jiān)控產(chǎn)品的純度。

6.干燥與包裝：

最終得到的甲磺酸卡莫司他需經(jīng)過干燥處理，以去除任何殘留溶劑，并確保產(chǎn)品的穩(wěn)定性。

干燥后的產(chǎn)品將被分裝成適當(dāng)?shù)男“b，準(zhǔn)備用于進(jìn)一步的制劑加工或者直接作為藥物成分出售。

產(chǎn)品信息
[重量]	5g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品