2-吲哚甲酸
中文名稱 2-吲哚甲酸中文同名 吲哚-2-羧酸;吲哚二甲酸英文名稱 Indole-2-carboxylic acid化學式 C9H7NO2分子量 161.16CAS編號 1477-50-5
質(zhì)檢信息質(zhì)檢項目 指標值含量,% ≥98%PSA: 53.09000LOGP: 1.86610熔點 202-206 °C(lit.)沸點 287.44°C (rough estimate)密度 1.2480 (rough estimate)折射率 1.5050 (estimate)
化學特性
產(chǎn)品用途吲哚-2-羧酸用作有機合成原料.
儲藏措施1.儲存于陰涼、通風的庫房。2.應與氧化劑、食用化學品分開存放,切忌混儲。3.保持容器密封。4.遠離火種、熱源,防止陽光直射。5.庫房必須安裝避雷設備。6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。7.采用防爆型照明、通風設置。8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設備和工具。9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。10.防止粉塵和氣溶膠生成。
急救措施【食入】攝入不可能。但是,如果攝入,獲得緊急醫(yī)療照顧。【吸入】如果克服被曝光,將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚,用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的,首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧,如果不良影響或刺激。【眼睛】眼睛接觸的情況下,立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。
取代的吲哚的制作方法由2-硝基丙酮酸用醋酸及鋅粉還原,或以2-氨基-α-甲氧基肉桂酸加熱至熔點以上,然后用濃硫酸加熱處理即制得本品。發(fā)明內(nèi)容本文公開了具有結(jié)構(gòu)式I的化合物或其藥學可接受的鹽、溶劑化物或前藥其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33選自由氫和氘組成的組;且 至少一個R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32和R33是氘。另外,本文公開了調(diào)節(jié)半胱氨酰白三烯受體的方法。本文公開了用于治療、預防或改善對象中白三烯(lekotriene)受體介導的病癥的一種或多種癥狀的方法,所述方法包括給藥治療有效量的本文所公開的化合物。本文進一步公開了其中所述半胱氨酰白三烯受體介導的病癥選自(但不限于)由以下組成的組中的方法哮喘、鼻旁竇疾病、變應性真菌性鼻竇炎、偏頭痛、慢性蕁麻疹、特應性皮炎、慢性阻塞性肺病、變應性結(jié)膜炎、肥大細胞增生癥、細支氣管炎、特發(fā)性肺纖維化、間質(zhì)性膀胱炎、過敏性腸綜合征、類風濕性關(guān)節(jié)炎、常年性變應性鼻炎、囊性纖維化、復發(fā)性外陰陰道念珠菌病、銀屑病、包膜攣縮、炎癥相關(guān)的病癥、和/或通過半胱氨酰白三烯受體調(diào)節(jié)而改善的病癥。還公開了包含本文所公開的化合物的制品和藥盒。僅作為實例,藥盒或制品可包括具有所需量的本文所公開的至少一種化合物(或化合物的藥物組合物)的容器(諸如瓶)。另外,此類藥盒或制品還可包括使用本文公開的所述化合物(或化合物的藥物組合物)的使用說明。該使用說明可附于所述容器或可包括于容納所述容器的包裝(諸如盒或塑料袋或箔袋)中。另一方面是本文所公開的化合物在制備用于治療動物中的病癥的藥物中的應用,其中半胱氨酰白三烯受體促成所述病癥的病理學和/或癥候?qū)W。在進一步的實施方案中,所述病癥是(但不限于)哮喘、鼻旁竇疾病、變應性真菌性鼻竇炎、偏頭痛、慢性蕁麻疹、特應性皮炎、慢性阻塞性肺病、變應性結(jié)膜炎、肥大細胞增生癥、細支氣管炎、特發(fā)性肺纖維化、間質(zhì)性膀胱炎、過敏性腸綜合征、類風濕性關(guān)節(jié)炎、常年性變應性鼻炎、囊性纖維化、復發(fā)性外陰陰道念珠菌病、銀屑病、包膜攣縮、炎癥相關(guān)的病癥、和/或通過半胱氨酰白三烯受體調(diào)節(jié)而改善的病癥。另一方面是用于制備作為半胱氨酰白三烯受體調(diào)節(jié)劑的本文所述的化合物、或其他藥學可接受的衍生物諸如其前藥衍生物或單個的異構(gòu)體和異構(gòu)體或?qū)τ丑w的混合物的方法。另一方面是用于制備作為半胱氨酰白三烯受體調(diào)節(jié)劑的本文所述的化合物的方法。本文還公開了用于配制具有本文公開的化合物的藥物組合物的方法。在某些實施方案中,所述藥物組合物包含一種或多種控制釋放的賦形劑。在其他實施方案中,所述藥物組合物還包含一種或多種非控制釋放的賦形劑。在某些實施方案中,所述藥物組合物適于口服、非胃腸道或靜脈內(nèi)輸注給藥。在另外的實施方案中,所述藥物組合物包含片劑或膠囊劑。在某些實施方案中,本文所公開的化合物以0.5毫克至1000毫克的劑量給藥。在更進一步的實施方案中,所述藥物組合物還包含另一治療劑。在另外的實施方案中,所述治療劑選自由以下組成的組腎上腺素能劑、抗膽堿能劑、肥大細胞穩(wěn)定劑、黃嘌呤、白三烯拮抗劑、糖皮質(zhì)激素、祛痰藥、解充血劑、鎮(zhèn)咳藥、黏液溶解藥、抗組胺劑、膿毒癥治療劑(sepsistreatments)、抗細菌劑、抗真菌劑、抗凝血劑、溶栓劑、非甾體抗炎劑、抗血小板劑、NRI、DARI、SNRI、鎮(zhèn)靜劑、NDRI、SNDRI、單胺氧化酶抑制劑、下丘腦磷脂、ECE抑制劑、阿片樣物質(zhì)、血栓烷受體拮抗劑、鉀通道開放劑、凝血酶抑制劑、下丘腦磷脂、生長因子抑制劑、抗血小板劑、P2Y(AC)拮抗劑、抗凝血劑、低分子量肝素、因子VIIa抑制劑和因子Xa抑制劑、腎素抑制劑、NEP抑制劑、血管肽酶抑制劑、HMG CoA還原酶抑制劑、鯊烯合成酶抑制劑、貝特類、膽酸螯合劑、抗動脈粥樣硬化劑、MTP抑制劑、鈣通道阻斷劑、鉀通道活化劑、α-毒蕈堿劑、β-毒蕈堿劑、抗心律不齊劑、利尿劑、
血栓溶解劑、抗糖尿病劑、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑、生長激素促分泌素、aP2抑制劑、磷酸二酯酶抑制劑、蛋白質(zhì)酪氨酸激酶抑制劑、抗炎劑、抗增殖劑、化療劑、免疫抑制劑、抗癌劑和細胞毒性劑、抗代謝物、抗生素、法尼基蛋白轉(zhuǎn)移酶抑制劑、激素劑、微管破裂劑、微管穩(wěn)定劑、植物來源的產(chǎn)物、表鬼臼毒素、紫杉烷、拓撲異構(gòu)酶抑制劑、異戊二烯基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑、環(huán)孢菌素、細胞毒性藥物、TNF-α抑制劑、抗TNF抗體和可溶TNF受體、環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制劑和其他藥劑。在另外的實施方案中,所述治療劑是腎上腺素能劑。在進一步的實施方案中,所述促運動治療劑(prokinetic treatment)選自由沙丁胺醇、左沙丁胺醇、非諾特羅、特布他林、班布特羅、克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅、腎上腺素、異丙腎上腺素和間羥異丙腎上腺素組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是抗膽堿能劑. 在進一步的實施方案中,所述抗膽堿能劑選自由異丙托銨和噻托銨組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是肥大細胞穩(wěn)定劑。在進一步的實施方案中,所述肥大細胞穩(wěn)定劑選自由色甘酸鹽和萘多羅米組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是黃嘌呤。在進一步的實施方案中,所述黃嘌呤選自由氨茶堿、可可堿和茶堿組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是白三烯拮抗劑。在進一步的實施方案中,所述白三烯拮抗劑選自由孟魯司特、普侖司特和扎魯司特組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是糖皮質(zhì)激素。在進一步的實施方案中,所述糖皮質(zhì)激素選自由倍氯米松、布地奈德、環(huán)索奈德、氟地松和莫米松組成的組中。在另外的實施方案中,所述治療劑是解充血劑。在進一步的實施方案中,所述解充血劑選自由以下組成的組中鹽酸苯丙醇胺、偽麻黃堿、苯腎上腺素、麻黃堿、異庚胺(tuaminoheptane)、賽洛唑啉、四氫唑啉、萘甲唑啉、環(huán)噴他明、曲馬唑啉、美替唑啉、非諾唑啉、泰馬唑啉和羥甲唑啉。在另外的實施方案中,所述治療劑是鎮(zhèn)咳藥。在進一步的實施方案中,所述鎮(zhèn)咳藥選自由以下組成的組中右美沙芬、乙基嗎啡、氫可酮、可待因、normetahdone、諾斯卡品、福爾可定、醋氫可酮、二甲啡烷和乙酰二氫可待因(actyldihydrocodeine)、苯佐那酯、苯丙哌胺、氯丁替諾、異丙尼爾、噴托維林、奧索拉明、奧昔拉定、氯苯達諾、匹哌氮酯、二苯溴銨、布他米酯、非炔酯、齊培丙醇、雙叔丁萘磺酸酯、羥哌丙酮、普諾地嗪、羥丙哌嗪、氯哌斯汀、美普替索、乙哌雙酮、替培啶、嗎氯酮、奈哌那隆、左羥丙哌嗪和地美索酯。在另外的實施方案中,所述治療劑是黏液溶解藥。在進一步的實施方案中,所述黏液溶解藥選自由以下組成的組中乙酰半胱氨酸、溴芐環(huán)己銨、羧甲半胱氨酸、依普拉酮、美司鈉、溴環(huán)已胺醇、索布瑞醇、多米奧醇、來托司坦、司替寧、硫普羅寧、阿法鏈道酶、奈替克新(neltenezine)和厄多司坦。在另外的實施方案中,所述治療劑是祛痰藥。在進一步的實施方案中,所述祛痰藥治療選自由以下組成的組泰洛沙泊、碘化鉀、愈創(chuàng)木酚甘油醚(guaifenesin)、吐根(ipecacuanha)、藥蜀葵根(althea root)、美遠志(senega)、五硫化銻、雜酚油、愈創(chuàng)木酚磺酸鹽和左旋馬鞭草烯酮。在另外的實施方案中,所述治療劑是抗組胺劑. 在進一步的實施方案中,所述抗組胺劑選自由以下組成的組溴苯海拉明、卡比沙明、氯馬斯汀、氯苯氧胺、二苯拉林、苯海拉明、多西拉敏、溴苯那敏、氯苯那敏、右旋溴苯那敏、右旋氯苯那敏、二甲茚定、非尼拉敏、他拉斯汀、氯吡拉敏、希司咯定、美吡拉敏、美沙吡林、曲吡那敏(吡芐明)、阿利馬嗪、羥乙異丙嗪、氮異丙嗪、美喹他嗪、甲地嗪、二氧異丁嗪、異丙嗪、氯苯丁嗪、西替利嗪、氯環(huán)利嗪、桂利嗪、賽克利嗪、羥嗪、左旋西替利嗪、氯苯甲嗪、煙胺哌嗪、奧沙米特、安他唑啉、阿扎他定、巴米品、賽庚啶、地普托品、dimebon、依巴斯汀、依匹斯汀、酮替芬、美海屈林、咪唑斯汀、苯茚胺、匹美噻噸、吡咯他敏、盧帕他定、曲普利啶、阿伐斯汀、阿司咪唑、氮卓斯汀、地氯雷他定、非索非那定、氯雷他定、特非那定、安他唑啉、氮卓斯汀、依美斯汀、依匹斯汀、酮替芬、奧洛他定、色甘酸鈉(cromylin sodium)和茶堿。在其他實施方案中,用于治療、預防或改善對象中半胱氨酰白三烯受體介導的病癥的一種或多種癥狀的方法包括給藥治療有效量的本文所公開的化合物。編輯網(wǎng)站:http://f670.cn 999化工商城
產(chǎn)品信息 [顏色] 白色 [重量] 5g