醋酸地塞米松
中文名:醋酸地塞米松別稱:乙酸地塞米松英文名稱:Dexamethasone-17-acetate化學(xué)式:C24H31FO6分子量:434.5CAS登錄號:1177-87-3
質(zhì)檢信息質(zhì)檢項(xiàng)目 指標(biāo)值含量,% ≥98.0PSA: 100.90000LOGP: 2.46650
化學(xué)特性醋酸地塞米松為白色結(jié)晶粉末,無氣味,味淡苦,對光敏感。幾乎不溶于水,溶于丙酮、二惡烷、乙醇、甲醇和氯仿,微溶于二氯甲烷。熔點(diǎn) 238-240℃。比旋光 [α]20/D+87±3º(c=1,1,4-Dioxane),具致敏性,可能對生育能力和胎兒造成傷害,對器官有危害。
產(chǎn)品用途醋酸地塞米松用作生命科學(xué);化學(xué)合成,醫(yī)藥倍他米松、地塞米松磷酸鈉中間體??寡缀涂惯^敏,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他膠原性疾病等
生產(chǎn)方法可用16α,17α-環(huán)氧孕甾-4-烯-3,11,20-三酮(即16α,17α-環(huán)氧-11-酮基黃體酮)經(jīng)(3-位、20-位酮基)縮酮化、(11-位酮基)還原、消除[9(11)-位脫水形成雙鍵]、(環(huán)氧基與甲基溴化鎂)加成并水解(形成17α-羥基,16β-甲基)、水解(脫除乙二醇)得17α-羥基-16β-甲基孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮,然后經(jīng)(4、5-位)脫氫(形成雙鍵)、(21-位)碘化、(21-位碘經(jīng)乙酰氧基)置換,[9(11)-位雙鍵與次溴酸]加成、[9(11)-位]環(huán)氧化、9(11)位氟化氫加成后制得該品。將10g的反應(yīng)原料地塞米松加入到30g的二甲基亞砜反應(yīng)溶劑中,邊攪拌邊加入10g碳酸鈉調(diào)節(jié)反應(yīng)溶劑pH為7,將反應(yīng)溶劑溫度降低至0℃,緩慢滴加10g醋酸酐,在小于15℃的條件下反應(yīng)2-3h,TLC檢測無原料點(diǎn),反應(yīng)完成,將醋酸地塞米松加入到水析桶中,過程中控制溫度在10℃以下,減少二甲基亞砜中的醋酸地塞米松含量,最后離心將醋酸地塞米松分離出,烘干得醋酸地塞米松粗品10.5克,粗品純度為98.5%,收率為105%。
產(chǎn)品信息 [重量] 5g [顏色] 白色