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 替米考星

中文名稱：替米考星

英文名稱：Tilmicosin

別名：20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)泰樂菌素;炔諾酮;4A-O-脫(2,6-二去氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃已基)-20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)泰樂菌素;替米可新;

分子式: C46H80N2O13

分子量: 869.13

CAS編號：108050-54-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標值

含量，％      ≥99.0

Psa：         186.15

Logp：        3.2793

產(chǎn)品用途

替米考星用作治療胸膜肺炎、放線桿菌、巴氏桿菌及支原體引起的感染，抗菌藥。實驗。

化學性質(zhì)

替米考星又稱替米可新是一種較新的由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素,為白色結(jié)晶粉末，，無氣味。微溶于水、甲醇、丙酮、二甲亞砜和己烷，密度：1.18 g/cm3沸點：926.6ºC at 760 mmHg閃點：514.2ºC折射率：1.545儲存條件：0-6ºC蒸汽壓：0mmHg at 25°C，常溫，有害，具刺激性和致敏性，對器官有危害。

生物活性

Tilmicosin (EL 870) 是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素。

制備方法

替米考星（Timicosin）是20世紀80年代開發(fā)的半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，分子量869.15。將泰樂菌素與3，5－二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是順反異構(gòu)體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脫糖后進行醛基的胺化反應(yīng)得到的一個活性很好的產(chǎn)物，該胺化反應(yīng)采用以甲酸作催化劑的Wallach反應(yīng)，能獲得收率很高的替米考星。

合成步驟：

1、脫糖泰樂菌素的制備 將19克磷酸泰樂菌素用100毫升水溶解，緩慢加熱至50℃，而后慢慢加入濃硫酸3毫升，加熱至30℃保溫1小時，然后冷卻至室溫，加入500毫升乙酸丁酯，最后用0.1mol/LNaOH調(diào)至PH值為13，分出有機層，待下一步反應(yīng)用。

2、替米考星的制備 將分出的有機層加入4毫升的3，5－二甲基哌啶，加熱至70℃，加入甲酸3毫升，分出水層，再加水400毫升，用0.1mol/LNaOH調(diào)節(jié)PH值至11，有沉淀析出，過濾，洗滌，真空干燥，得到產(chǎn)品15.1克，收率89%。

本工藝采用了酸溶堿析、堿溶酸析的分離提取過程，利用目標化合物在水中和有機介質(zhì)的溶解度不同，不需蒸餾、加熱。

產(chǎn)品信息
[重量]	5g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非?；?/td>