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 伊馬替尼

中文名稱：伊馬替尼

英文名稱：Imatinib

別名：甲磺酸伊馬替尼;伊馬替尼甲磺酸鹽;

分子式: C29H31N7O

分子量: 493.6

CAS編號：152459-95-5

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標(biāo)值

含量，％      ≥99%

Psa：          86.28

Logp：        4.6121

產(chǎn)品用途

伊馬替尼用作酪氨酸激酶抑制劑。用于慢性骨髓性白血病(CML)的原始細(xì)胞危象期、加速期以及經(jīng)α干擾素治療無效的慢性期,以及胃腸間質(zhì)性腫瘤(GIST)。甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為實驗。

化學(xué)性質(zhì)

伊馬替尼又稱伊馬替尼甲磺酸鹽是一種屬于酪氨酸激酶抑制劑，是一種小分子蛋白激酶抑制劑，它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用,為白色粉末，對空氣和熱敏感。微溶于熱甲醇和熱二甲亞砜,密度：1.30沸點：451°C熔點：113°C閃點：196°C蒸汽壓：6.03E-24mmHg at 25°C,冷藏品-2-8℃,具刺激性，可能對生育能力和胎兒造成傷害。

生物活性

Imatinib(STI571,CGP057148B,ST-1571)是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分別為0.6，0.1和0.1μM。Imatinib(STI571)可誘導(dǎo)自噬。

制備方法

方法1：1-(芴基甲氧基羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)對4-(2-苯氰基)芐胺進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，生成物(Ⅲ)再水解脫去N上的保護基，得到化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和原丁酸三乙酯縮合環(huán)合，得到化合物(V)，再和疊氮鈉反應(yīng)形成四唑，即得依比沙坦。

方法2：1-(芴基甲氧羰基氨基)環(huán)戊羧酸(I)和化合物(Ⅳ)縮合，生成物除去N上的保護基得化合物(Ⅷ)，再和原戊酸三乙酯反應(yīng)，即得產(chǎn)物。

產(chǎn)品信息
[重量]	5g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品