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 依維菌素

中文名稱    依維菌素

中文同名    22,23-二氫阿巴美丁;依維菌素;伊維茵素;

英文名稱    Ivermectin

化學(xué)式       C48H74O14

分子量       875.09

CAS編號   70288-86-7

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目  指標(biāo)值

含量，%   ≥97%

PSA：    57.53000

LOGP： 0.91030

水溶性 270 g/L (12 oC)

蒸氣壓 740mmHg at 25°C

熔點(diǎn)  70?°C(lit.)

沸點(diǎn)  25.7°C at 760mmHg

密度  1.85

化學(xué)特性

伊維茵素本品為白色結(jié)晶性粉末；無味。極易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳?xì)浠铮绛h(huán)己烷。

產(chǎn)品用途

1.伊維茵素對治療和控制盤尼絲蟲病有效，不良反應(yīng)低于乙胺嗪。

2.伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節(jié)肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。

3.本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經(jīng)細(xì)胞與肌肉細(xì)胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結(jié)合，從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。

4.滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲具有作用機(jī)制特殊、防治效果好、殘效期長、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲不易產(chǎn)生抗藥性、對植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點(diǎn)。

5.破壞 GABA-介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)突觸傳遞過程，導(dǎo)致蟲體神經(jīng)系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內(nèi)的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內(nèi)釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內(nèi)的微絲蚴數(shù)，但對患者角膜和眼前房內(nèi)的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當(dāng)慢。

 

生產(chǎn)方法

由阿維菌素氫化而成。含22,23-二氫B1a與B1b的比例為8:22.由相應(yīng)的不飽和化合物在苯中，在催化及作用下，在室溫下常壓氫化制得。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

不良反應(yīng)

未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運(yùn)動失調(diào)、瞳孔放大、震顫等反應(yīng)，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。

藥理作用

對微絲蚴有殺滅作用，其確切機(jī)制未明。本品可能作為神經(jīng)遞質(zhì)γ-酪氨酸(GABA)的激動劑，破壞GABA-介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)突觸傳遞過程，導(dǎo)致蟲體神經(jīng)系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內(nèi)的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內(nèi)釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內(nèi)的微絲蚴數(shù)，但對患者角膜和眼前房內(nèi)的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當(dāng)慢。[藥動學(xué)]口服后血藥濃度于4小時達(dá)峰值，Ｔ1/2為10小時。動物實(shí)驗(yàn)顯示僅口服劑量的l～2％以原形藥出現(xiàn)于尿中，余從糞中排出。肝臟和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過血腦屏障，哺乳動物含GABA的神經(jīng)細(xì)胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)罕見。[適應(yīng)癥]為治療盤尾絲蟲病的主要藥物。[用法用量]口服。餐前1小時服。治療盤尾絲蟲病常用量：一次按體重0.15—0.2mg/kg，每6一12個月1次，視癥狀和微絲蚴重現(xiàn)時間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M(jìn)一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲，故不能根治。[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg[不良反應(yīng)]未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運(yùn)動失調(diào)、瞳孔放大、震顫等反應(yīng)，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品