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 紅放線菌素A

中文名稱    紅放線菌素A

英文名稱    Mycoticin

化學式      C35H56O10

分子量       1255.44

CAS編號   50-76-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標值

含量，        >99%

熔點 251-253 °C

沸點 848°C (rough estimate)

密度 1.0757 (rough estimate)

折射率 1.5700 (estimate)

閃點 87℃

(預定產(chǎn)品需要等5個工作日發(fā)貨)

化學特性

紅放線菌素A為亮紅色斜方或棱形結晶。微有吸濕性。易受光和熱的影響而變質(zhì)。溶于乙醇、丙二醇及水與乙二醇的混合液。熔點241.5～243℃(分解)。比旋光度[α]28D-315 °(c=0.25,甲醇中)。最大吸收波長(甲醇中) 244、441nm(A1%1cm281 、206)。不溶于石油醚，微溶于水，溶于甲醇、乙醇及乙酸乙酯，易溶于苯、氯仿和丙酮。劇毒,半數(shù)致死量(大鼠,經(jīng)口)7.2mG/kG。應避免吸入

產(chǎn)品用途

1.干擾素誘導劑，臨床用于抗腫瘤藥物。

2.紅放線菌素A該品對惡性葡萄胎療效較顯著，對腎母細胞瘤、何杰金氏病、睪丸腫瘤、橫紋肌肉瘤、神經(jīng)母細胞瘤和網(wǎng)狀細胞肉瘤有效。

3.以宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌和消化道癌等，也有一定的療效。與放療聯(lián)合應用可提高放療的敏感性。

4.硫化劑，用于硅橡膠、聚氨酯橡膠、乙丙膠和其他橡膠；交聯(lián)劑，可用于聚乙烯；不飽和聚酯固化劑。

5.紅放線菌素A作乙烯基硅橡膠用有效的高溫硫化劑，聚乙烯橡膠、乙丙橡膠的交聯(lián)劑，能提高制品的拉伸強度和硬度，而伸長率及壓縮變形均低， 硫化后的氣味在烷基過氧化物中最微

6.放線菌素D主要作用于RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA合成.作用機理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團結合,抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力,干擾細胞的轉(zhuǎn)錄過程,從而抑制mRNA合成.

7.作用機理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA 聚合酶活力，干擾細胞的轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期，抑RNA合成。

8.醇溶試劑，在生物科研領域用于抑制mRNA的合成，誘導多個細胞系凋亡，但在PC12細胞中，放線菌素 D可以抑制依托泊苷誘導的細胞程序性死亡。

9.屬于周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥后，很快從血漿消除，多數(shù)藥物以原形經(jīng)膽汁和尿液排出。抗瘤譜較窄，用于腎母細胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細胞瘤等。

10.對霍奇金病及神經(jīng)母細胞瘤療效突出，尤其是控制發(fā)熱;

11.對無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX 的效果相似;對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯(lián)合應用;

12.與放療聯(lián)合治療兒童腎母細胞瘤可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

 

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

該品是由放線菌產(chǎn)生的多肽抗生素。我國從桂林土壤中分離出Str. melanochromogehes菌株的發(fā)酵液中提取的產(chǎn)品稱更生霉素，與國外報道的放線菌素D相同。用產(chǎn)黑色素鏈霉菌培養(yǎng)液為原料，經(jīng)提取、酸性氧化鋁柱層析、減壓濃縮、石油醚重結晶制得。

禁忌事項

1.骨髓功能低下，有痛風病史，肝功能損害，感染，有尿酸鹽性腎結石病史，近期接受過放射治療或抗癌藥治療者慎用。

2.用藥期間應嚴格檢查血象。定期查肝腎功能。

3.毒副作用出現(xiàn)后可考慮減量或停藥。注射時防止藥液漏出血管外。本品可能使尿及血內(nèi)尿酸升高。

4.有患水痘病史者忌用。

5.骨髓功能低下者;有痛風或尿酸鹽性腎結石病史者;肝功能不全者;近期有感染者

 

不良反應

1．骨髓抑制為劑量限制性毒性，血小板及粒細胞減少，最低值見于給藥后10～21天，尤以血小板下降為著。

2．胃腸道反應多見于每次劑量超過500μg時，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉，少數(shù)有口腔潰瘍，始于用藥數(shù)小時后，有時嚴重，為急性劑量限制性毒性。

3．脫發(fā)始于給藥后7～10天，可逆。

4．少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等，均可逆。

5．漏出血管對軟組織損害顯著。

6.髓抑制先呈血小板減少，后即出現(xiàn)全血細胞減少。有局部刺激作用，可致疼痛和脈管炎。

7.可見發(fā)熱、肝功能異常等。 

注意事項

1.注意無菌操作，避免污染。

2.為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

3.當本品漏出血管外時，應即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg 氫化可的松局部注

4.本藥對光敏感,配備及使用本藥時應在避光下進行。

5.本藥可組成以下方案治療實體瘤:與長春新堿、多柔比星合用,治療腎母細胞瘤;與氟尿嘧啶合用,治療絨毛膜癌及惡性葡萄胎;與環(huán)磷酰胺、長春堿、博來霉素、順鉑合用,治療睪丸腫瘤;與多柔比星、環(huán)磷酰胺、長春新堿合用,治療軟組織肉瘤、尤因肉瘤。 

藥動學

本藥口服吸收差。靜脈注射后迅速分布至各組織,廣泛地與組織結合,以頜下腺、肝、胃中分布的濃度較高,但不易透過血-腦脊液屏障。在體內(nèi)代謝很少,半衰期為36小時。原形藥的10%經(jīng)尿液、50%由膽道經(jīng)糞便排出。本藥排泄緩慢,9日后體內(nèi)尚剩余注射劑量的3O%。

相互作用

1.氯霉素、磺胺藥、氨基比林合用,將加重患者的骨髓抑制。

2.本藥可減弱維生素K的作用,故慎與維生素K類藥物合用。

3.使用本藥時接種括疫苗(如輪狀病毒疫苗),將增加活疫苗感染的風險。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩接期白血病患者，至少要停止化療3個月，才允許接種活疫苗。 

產(chǎn)品信息
[重量]	10mg
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品