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 別嘌醇

中文名稱：別嘌醇

英文名稱：Allopurinol

別名：別嘌呤醇;4-羥基吡唑并嘧啶

分子式: C5H4N4O

分子量: 136.11

CAS編號：315-30-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標(biāo)值

含量，％      ≥98.0

Psa：          74.43

Logp：        -0.3538

產(chǎn)品用途

別嘌醇用作黃嘌呤氧化酶抑制劑；醫(yī)藥，抗痛風(fēng)藥,抗痛風(fēng)藥，用于治療痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病等.主要在痛風(fēng)發(fā)作間期和慢性期使用，適用于尿酸生成過多、對排尿酸藥過敏或無效，以及不宜使用排尿酸藥物（如有腎功能不全）的原發(fā)性和繼發(fā)性痛風(fēng)病人，以控制高尿酸血癥。本藥也可與排尿酸藥合用，以加強療效，特別適用于痛風(fēng)石嚴(yán)重而腎功能尚好的病人實驗。

化學(xué)性質(zhì)

別嘌醇又稱別嘌呤醇是一種有機化合物,為白色粉末，幾乎無臭，無味。λmax:257nm(0.1moL/L,NaOH)、摩爾吸光系數(shù)7200，甲醇中λmax:252nm、摩爾吸光系數(shù)7600。易溶于氫氧化鈉和氫氧化鉀溶液，極微溶于水和乙醇，不溶于氯仿及乙醚,密度：1.89g/cm3沸點：290.8ºC at 760 mmHg熔點：>300°C(lit.)閃點：129.7ºC折射率：1.816水溶解性：0.35 g/L (25 ºC)，常溫，有毒，具致敏性。

制備方法

將氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反應(yīng)罐中回流反應(yīng)4h，縮合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯：再將其溶解在乙醇中，加入水合肼，加熱回流反應(yīng)6h，得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑；最后與甲酰胺一起加熱回流反應(yīng)8h，環(huán)合得到別嘌醇。用蒸餾水溶解，活性炭脫色，得精制的別嘌醇。對氰乙酸乙酯計，總收率41.8%

1）將原甲酸三乙酯、嗎啉、乙腈、氰乙酰胺按順序投入反應(yīng)容器中進(jìn)行攪拌，蒸汽加熱至回流，回流反應(yīng)4h，最初的回流溫度會為117℃，最后回流溫度為82℃，將回流結(jié)束后得到的混合物冷卻至25-35℃，然后依次進(jìn)行洗滌和真空干燥，獲得縮合物；

2）把純化水、步驟1）得到的縮合物、水合肼按順序投入反應(yīng)容器中進(jìn)行攪拌，迅速加熱到90-100℃，并使溫度保持在90℃以上20分鐘，然后將混合物冷卻至60℃，然后加入稀硫酸和冰進(jìn)行水解酸化反應(yīng)；酸化反應(yīng)至5℃后收集結(jié)晶水化物，最后結(jié)晶水化物經(jīng)洗滌和真空干燥，獲得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸鹽；

3）將3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸鹽加入到甲酰胺中攪拌加熱至140-150℃，保溫反應(yīng)5小時，反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)物降溫至25-35℃，經(jīng)洗滌獲得別嘌醇粗品；

4）別嘌醇粗品、活性炭加入到濃鹽酸中進(jìn)行脫色，脫色后的產(chǎn)物加入到25℃氫氧化鈉溶液中重結(jié)晶，最后經(jīng)洗滌和真空干燥，獲得別嘌醇產(chǎn)品。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品