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 恩丹西酮

中文名稱    恩丹西酮

中文同名    昂旦司瓊；昂丹司瓊鹽酸鹽單水合物

英文名稱    Ondansetron

化學(xué)式        C18H20ClN3O

分子量        329.82

CAS編號(hào)     99614-02-5

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目     指標(biāo)值

含量，%       ≥99%

PSA：      39.82000

LOGP：     3.12850

密度  1.27 g/cm3

沸點(diǎn)  546°C at 760 mmHg

熔點(diǎn)  231 - 232oC

閃點(diǎn)  284°C

折射率 1.691

化學(xué)特性

恩丹西酮為白色至黃色晶體,無臭、味苦。在甲醇中易溶，在丙酮中微溶。

產(chǎn)品用途

1.恩丹西酮為5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，高效鎮(zhèn)吐藥，有高的強(qiáng)度和高度的選擇性，能控制小腸及CTZ(化學(xué)受體發(fā)動(dòng)中心)中受體受刺激而引起的嘔吐。

2.恩丹西酮用于化療和放療引起的嘔吐特別是如順鉑、達(dá)卡巴嗪、氮芥、阿霉素等導(dǎo)致的催吐作用的治療。

3.無外錐體效應(yīng)，可與乙酰膽堿同時(shí)使用，止吐效果優(yōu)于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。

4.止吐藥，用于放、化療引起的惡心，嘔吐原料藥。

5.適用于治療由細(xì)胞毒藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也可預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

1.2-溴苯胺和1，3-環(huán)己二酮反應(yīng)后，再脫溴化氫環(huán)合，生成四氫咔唑衍生物，和二甲胺及二聚甲醛反應(yīng)，在2位引入二甲氨基甲基，得化合物(Ⅲ)。

2.3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反應(yīng)，在9位引入甲基的同時(shí)對(duì)側(cè)鏈氨基季銨化，得到5.72g化合物(Ⅳ)。

3.2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中，于95℃攪拌反應(yīng)，得到0.60g昂丹司瓊。

4.2-溴苯胺和1,3-環(huán)己二酮反應(yīng),再脫溴化氫環(huán)合,生成四氫咔唑衍生物,該衍生物和二甲胺及二聚甲醛反應(yīng),接著和碘甲烷反應(yīng),最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中攪拌反應(yīng),得到昂丹司瓊。 或者由環(huán)己酮和苯肼反應(yīng),得四氫咔唑。將其溶于四氫呋喃和水中,在氮?dú)庵械渭?,3,5,6-四氯-1,4-苯醌的四氫呋喃溶液,攪拌得氧化產(chǎn)物。該產(chǎn)物與乙醇、濃鹽酸、多聚甲醛和鹽酸二甲胺,一起回流。處理后再在丙酮中加濃鹽酸攪拌,得到的氨甲基化產(chǎn)物再和2-甲基咪唑反應(yīng);接著和碘甲烷及碳酸鉀,在室溫?cái)嚢柚凉腆w消失。經(jīng)處理得到昂丹司瓊。將其溶于丙酮和水的混合液中,加入濃鹽酸反應(yīng),可得鹽酸昂丹司瓊二水合物。 也可以由1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮與二甲胺及二聚甲醛反應(yīng),再和碘甲烷反應(yīng),最后和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中反應(yīng),得到昂丹司瓊。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品