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 L-苯丙酰胺

中文名稱     L-苯丙酰胺

中文同名     苯丙酰胺;L-苯丙羰基胺;L-苯基丙酸胺;L-苯丙氨酸酰胺

英文名稱     H-PHE-NH2

化學(xué)式        C9H12N2O

分子量        164.2

CAS編號    5241-58-7

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標值

含量,％         ≥98%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

PSA：        69.11000

LOGP：     1.44230

熔點 156 °C 

沸點 280-290 °C (dec.) 

密度 1.1031 (rough estimate) 

折射率 1.5589 (estimate)

化學(xué)特性

L-苯丙氨酰為灰白色固體

產(chǎn)品用途

1.L-苯丙氨酰胺用于多肽的翻譯后酰胺化反應(yīng)

2.L-苯丙氨酰胺用作生化研究

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。      

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺及其用途的制作方法

取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺及其用途本申請涉及新的取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺、制備它們的方法、它們單獨或組合用于治療和/或預(yù)防疾病的用途，還涉及它們用于制備用于治療和/或預(yù)防疾病(更具體地用于治療和/或預(yù)防心血管障礙)的藥物的用途。人體的液態(tài)組分經(jīng)受多種生理學(xué)控制機制，其目的是使其保持恒定(體積平衡)。在該過程中，通過適合的傳感器(壓力感受器和滲透壓感受器)持續(xù)記錄填充血管系統(tǒng)的體積和血漿的滲透壓。這些傳感器提供至腦中相關(guān)中樞的信息通過腎借助體液和神經(jīng)信號來調(diào)節(jié)飲用習(xí)慣并控制流體分泌。肽類激素——加壓素在該過程中至關(guān)重要[SchrierR.ff.，Abraham, ff.T.，New Engl.J.Med.Mi, 577-585 (1999)]。加壓素在第三腦室(下丘腦)壁中的視上核和室旁核中專門的內(nèi)分泌神經(jīng)元中產(chǎn)生并由此沿神經(jīng)突傳遞到垂體的后葉(神經(jīng)垂體)中。在此依據(jù)刺激將激素釋放到血液中。體積減小(例如由急性出血、大量出汗、長時間口渴或腹瀉導(dǎo)致的)是增強激素分泌的刺激。相反地，加壓素的分泌通過血管內(nèi)體積增加(例如由增加的流體攝入導(dǎo)致的)抑制。加壓素主要通過結(jié)合到三種受體來發(fā)揮其作用，所述三種受體被分類為Via、Vlb和V2受體并且屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。Vla受體主要位于血管平滑肌細胞上。它們的激活導(dǎo)致血管收縮，其導(dǎo)致外周阻力和血壓升高。除此之外，還可在肝臟中檢測到Vla受體。Vlb受體(也稱為V3受體)可在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中檢測到。加壓素與促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素(CRH)—起通過Vlb受體調(diào)節(jié)基底的和應(yīng)激誘導(dǎo)的促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)分泌。V2受體位于腎臟遠端小管上皮細胞和集合管上皮細胞中。它們的激活使這些上皮細胞對水可滲透。這些現(xiàn)象是由于整合了所述上皮細胞管腔膜中的水通道(專門的水道)。加壓素對于水分從腎臟中的尿中重吸收的重要性可由尿崩癥(其是由激素不足例如由于垂體損傷引起的)的臨床表現(xiàn)變得清晰。如果不被給予替代激素，遭受該臨床表現(xiàn)的患者每24小時排泄高達20升尿。該體積對應(yīng)于約10%的原尿。由于加壓素對水分從尿中重吸收非常重要，其還同義地被稱為抗利尿激素(ADH)。邏輯上講，加壓素/ADH對V2受體的藥理學(xué)抑制作用導(dǎo)致尿排泄的增加。但是，與其他利尿劑(噻嗪類利尿劑和髓袢利尿劑)作用相比，V2受體拮抗劑引起水排泄增加，但不存在電解質(zhì)的排泄的大量增加。這意味著借助V2拮抗劑藥物可恢復(fù)體積平衡，并且在該過程中不影響電解質(zhì)平衡。因此，具有V2拮抗劑活性的藥物似乎尤其適合用于治療與身體中水分超負荷相關(guān)的所有疾病狀況，而電解質(zhì)不同時有效地增加。顯著的電解質(zhì)異常在臨床化學(xué)中是可測量的，作為低鈉血癥(鈉濃度<135mmol/L);這是醫(yī)院患者中最重要的電解質(zhì)異常，單獨在美國每年的發(fā)病率是約5%或250000例。如果血漿鈉濃度低于115mmol/L，則將發(fā)生昏迷狀態(tài)或死亡。依據(jù)潛在的原因，形成血容量不足低鈉血癥、血容量正常(euvolaemic)和血容量過多的低鈉血癥之間的區(qū)別。具有水腫形成的血容量過多形式是臨床上顯著的。該形式的典型實例是ADH/加壓素分泌不足綜合征(SIAD)(例如顱腦創(chuàng)傷后或者由于癌中的伴腫瘤效應(yīng))和肝硬化中的血容量過多的低鈉血癥、多種腎病和心力衰竭[DeLuca L.et al.,Am.J.Cardiol.96(suppl.), 19L-23L(2005)] ο特別地，具有心力衰竭的患者，盡管其具有相對的低鈉血癥和血容量過多， 但是其通常顯示出升高的加壓素水平，這被看作是心力衰竭中通常被干擾的神經(jīng)體液調(diào)節(jié)的結(jié)果[Francis G.S.et al.，Circulation怒，1724-1729(1990)

]o所述被干擾的神經(jīng)激素調(diào)節(jié)主要表現(xiàn)為交感緊張增加和腎素-血管緊張素-醛固酮體系的不適當(dāng)激活。雖然一方面通過β受體阻斷劑另一方面通過ACE抑制劑或血管緊張素-受體阻斷劑抑制這些組分是目前心力衰竭藥理學(xué)治療的固有部分，但是重度心力衰竭中加壓素分泌不適當(dāng)?shù)脑黾幽壳叭圆荒艹浞种委?。除V2受體介導(dǎo)的水分留滯和與增加的回流相關(guān)的不利的血液動力學(xué)結(jié)果外，左心室的排空、肺部血管的壓力和心輸出量也受到Vla-介導(dǎo)的血管收縮的不利影響。此外，基于在動物中的試驗數(shù)據(jù)，對心肌的直接的肥大促進作用也歸因于加壓素。與V2受體激活介導(dǎo)的腎臟體積膨脹效應(yīng)相比，所述對心肌的直接作用是由Vla受體的激活引發(fā)的。由于這些原因，可抑制加壓素對V2和/或Vla受體作用的物質(zhì)似乎適于治療心力衰竭。特別地，對兩種加壓素受體(Via和V2)具有組合活性的化合物應(yīng)同時具有理想的腎臟效應(yīng)和血液動力學(xué)效應(yīng)，并因此提供對具有心力衰竭的患者的特別理想的治療。提供這種組合的加壓素拮抗劑似乎也有意義，因為只通過V2受體阻斷介導(dǎo)的體積減小可承受滲透壓感受器的刺激并且導(dǎo)致加壓素釋放的進一步代償性增加。結(jié)果，在缺乏同時阻斷Vla受體的組分時，加壓素的有害影響例如血管收縮和心肌肥大可被進一步增強[Saghi P.etal., Europ.Heart J.26, 538-543(2005)]。W099/54315公開了具有神經(jīng)保護作用的取代的三唑酮，W02006/117657描述了作為抗炎劑的三唑酮衍生物。此外，EP503548-A1和EP587134-A2要求保護環(huán)脲衍生物及它們用于治療血栓癥的用途。W02005/097112中公開了作為離子通道調(diào)節(jié)劑的取代的三唑硫酮。W02007/134862描述了取代的咪唑-2-酮和1，2，4-三唑酮，作為用于治療心血管障礙的加壓素受體拮抗劑。W02010/105770、W02010/105750、W02011/104322 和 W02011/023703中公開了作為加壓素受體拮抗劑的多重取代的三唑酮。本發(fā)明的一個目的是提供可作`為有效的選擇性Vla/V2受體雙重拮抗劑并且在水性介質(zhì)中具有增加的溶解度的新的化合物，并其本身適合用于治療和/或預(yù)防疾病，更具體地用于治療和/或預(yù)防心血管障礙。本發(fā)明提供了通式(I)的化合物，及其鹽、溶劑合物以及所述鹽的溶劑合物

權(quán)利要求

1.式(I)的化合物，及其鹽、溶劑合物以及所述鹽的溶劑合物

2.權(quán)利要求1的式(I)的化合物，及其鹽、溶劑合物以及所述鹽的溶劑合物，其中 A 代表鍵或-C(R6aR6b)-, 其中 R6aR表氫，` R6b代表氫， R1代表(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C3-C6)環(huán)烷基，其中，(C1-C6)烷基和(C2-C6)烯基可被I到3個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、氯、氰基、氧代、羥基、三氟甲基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基和苯基，其中，(C3-C6)環(huán)烷基可被I個或2個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自甲基、乙基、氧代、輕基、甲氧基、乙氧基和氣基， 并且 其中，苯基可被選自以下的取代基取代:氟、氯、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羥基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基和氨基羰基， 并且 其中，(C3-C6)環(huán)烷基可被I個或2個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、羥基、氨基和氧代， R2代表苯基或噻吩基， 其中，苯基和噻吩基可被I個或2個取代基取代，所述取代基彼此獨立地選自氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、羥基、甲氧基、乙氧基和三氟甲氧基， R3代表下式的基團

3.權(quán)利要求1或2的式(I)的化合物，及其鹽、溶劑合物以及所述鹽的溶劑合物，其中 A 代表鍵或-C(R6aR6b)-, 其中 R6aR表氫， R6b代表氫， R1代表(C2-C4)烷基、(C2-C4)烯基或環(huán)丙基， 其中，(C2-C4)烷基和(C2-C4)烯基可被彼此獨立地選自氟、氧代、羥基和三氟甲基的I個或2個取代基取代， R2代表苯基， 其中，苯基被選自氟和氯的取代基取代， R3代表下式的基團

4.制備權(quán)利要求1到3中所定義的式(I)的化合物的方法，其特征在于 [A]式(II)的化合物

5.權(quán)利要求1到3中任一項所定義的式(I)的化合物用于治療和/或預(yù)防疾病。

6.權(quán)利要求1到3中任一項所定義的式(I)的化合物用在治療和/或預(yù)防急性和慢性心力衰竭、血容量過多和血容量正常的低鈉血癥、肝硬化、腹水、水腫和ADH分泌不足綜合征(SIADH)的方法中。

7.權(quán)利要求1到3中任一項所定義的式(I)的化合物用于制備治療和/或預(yù)防急性和慢性心力衰竭、血容量過多和血容量正常的低鈉血癥、肝硬化、腹水、水腫和ADH分泌不足綜合征(SIADH)的藥物的用途。

8.藥物，其含有權(quán)利要求1到3中任一項所定義的式(I)的化合物與惰性、無毒、藥學(xué)上合適的助劑。

9.藥物，其含有權(quán)利要求1到3中任一項所定義的式(I)的化合物與一種或多種其他活性物質(zhì)，所述活性物質(zhì)選自利尿劑、血管緊張素AII拮抗劑、ACE抑制劑、β -受體阻斷劑、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑、有機硝酸鹽、NO供體和正性肌力活性物質(zhì)。

10.權(quán)利要求8或9的藥物用于治療和/或預(yù)防急性和慢性心力衰竭、血容量過多和血容量正常的低鈉血癥、肝硬化、腹水、水腫和ADH分泌不足綜合征(SIADH)。

11.使用有效量的權(quán)利要求1到3中任一項所定義的至少一種式(I)的化合物或權(quán)利要求8到10中任一項所定義的藥物用于治療和/或預(yù)防人和動物中急性和慢性心力衰竭、血容量過多和血容量正常的低鈉血癥、肝硬化、腹水、水腫和ADH分泌不足綜合征(SIADH)的方法 。

全文摘要

本申請涉及新的取代的苯乙酰胺和苯丙酰胺，涉及制備它們的方法，涉及它們單獨或組合用于治療和/或預(yù)防疾病的用途，并且涉及它們用于制備治療和/或預(yù)防疾病(更具體地治療和/或預(yù)防心血管疾病)的藥物的用途。

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產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g