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 硼烷-叔丁基胺

 

中文名稱     硼烷-叔丁基胺

中文同名     叔丁胺硼;

英文名稱     BORANE-TERT-BUTYLAMINE COMPLEX

化學式        C4H11BN

分子量        83.94784

CAS編號    7337-45-3

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標值

含量,％         ≥95%絡合物

PSA：         12.03000

LOGP：       0.04580

熔點 -14 °C 

沸點 126-127 °C(lit.) 

密度 1.239 g/mL at 25 °C(lit.) 

折射率 n20/D 1.308(lit.) 

閃點 96 °F

 

化學特性

硼烷-叔丁基胺為白色顆粒

產(chǎn)品用途

硼烷-叔丁基胺為用于還原劑，穩(wěn)定劑，有機合成。

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。      

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風系統(tǒng)應設(shè)有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設(shè)備和合適的收容材料。718

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

一種左旋吡喹酮的制備方法

[0001] 本發(fā)明涉及一種左旋批喹酮（(R)-praziquantel)的制備方法。

【背景技術(shù)】

[0002] 吡喹酮是人工合成的吡嗪異喹啉衍生物，又名環(huán)吡喹酮，白色或類白色結(jié)晶粉末， 味苦，是世界公認的高效廣譜抗寄生蟲藥物，廣泛用于治療日本血吸蟲、埃及血吸蟲、曼氏 血吸蟲、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、孟氏裂頭蚴、姜片蟲、包蟲、絳蟲和囊蟲等疾病。它具有抗 蟲譜廣、療效高、毒性低、療程短及使用方便等優(yōu)點。除用于人體外，它也廣泛用于動物、家 禽等的抗寄生蟲治療。吡喹酮的問世是寄生蟲病化療史上的一項重大突破，吡喹酮目前是 市場上治療多種寄生蟲病的首選藥物。

[0003] 吡喹酮是由左旋和右旋吡喹酮共同組成的外消旋化合物，科研人員從合成吡喹酮 中拆分獲得左旋吡喹酮和右旋吡喹酮光學異構(gòu)體，并通過臨床前和初期臨床試驗發(fā)現(xiàn)：左 旋吡喹酮是吡喹酮的有效殺蟲成分，而右旋吡喹酮是無效甚至有害成分；相同劑量下，左旋 吡喹酮臨床療效比吡喹酮更好，右旋吡喹酮則幾乎無療效，味苦，而且是藥物副作用的主要 產(chǎn)生來源。對心臟的毒性左旋體比右旋體低，因此開發(fā)左旋吡喹酮代替吡喹酮，將具有療效 更高，毒副作用更少，醫(yī)學依從性更好的臨床應用價值。盡管世界衛(wèi)生組織期望用左旋吡 喹酮取代吡喹酮，但多年來左旋吡喹酮化學合成收率低的工藝難題一直懸而未解。

[0004] 批喹酮于1975年由Seubere等人首先合成，德國Merck和Bayer兩藥廠成功開發(fā) 出該種藥品。1980年，Merck公司以商品名Cesol率先上市，現(xiàn)已在世界范圍內(nèi)廣泛應用。 吡喹酮在生產(chǎn)過程中要使用一些有毒、有害的化學物質(zhì)，如氰化鉀、重金屬等，而且它的工 藝路線較長，反應條件也比較苛刻（高溫，高壓）。而這類反應過程控制難度較大，污染嚴 重。

[0005] 左旋吡喹酮的合成目前主要有三種方法：

[0006] 1、化學拆分法：采用消旋中間體或消旋吡喹酮為原料，通過化學拆分合成左旋 批喹酮（ResolutionofPraziquantel,MatthewH.Toddl，Australia,PLOS，Neglected TropicalDiseases,September2011,Volume5,Issue9，el260)，合成路線如下：

[0007]

【主權(quán)項】

1. 一種左旋吡喹酮的制備方法，其特征在于：所述制備方法包括以式2a或2b表示的 化合物來制備式1表示的中間體的步驟以及由式1表示的中間體來制備左旋吡喹酮的步 驟：

式l、2a和2b中，X+相同，且代表與羧酸根離子相抗衡的陽離子部分； 制備式1表示的中間體的方法如下：首先使式2a或2b表示的化合物與氧氣在重組D-氨基酸氧化酶和過氧化氫酶的存在下發(fā)生氧化反應，然后使所述氧化反應所得產(chǎn)物在硼 烷-胺基絡合物的作用下發(fā)生還原反應生成所述式1表示的中間體。

2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的左旋吡喹酮的制備方法，其特征在于：式l、2a和2b中，X+表 示H+、K+、Na+ 或NH4+。

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產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g