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商品描述：

商品屬性

奎寧

中文名：奎寧

中文別名：金雞納霜;金雞納堿;規(guī)寧;雞納堿;

英文名： Quinine

化學(xué)式： C20H24N2O2

分子量： 324.42

CAS編號： 130-95-0

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目指標(biāo)值

熔點范圍/℃ 172.0～176.0

密度： 1.21g/cm3

沸點： 495.9ºC at 760mmHg

閃點： 253.7ºC

折射率： 1.625 (15ºC)

氯化物(Cl)，％ ≤0.02

硫酸鹽(SO4)，％ ≤0.05

蒸汽壓： 0mmHg at 25°C

干燥失量，％ ≤1.0

比旋光度[α](20℃,D)，°·m2/kg-160.0～-170.0

基本信息

性狀：

奎寧是一種白色正交針狀結(jié)晶。無氣味。味極苦。是奎尼定的立體異構(gòu)體。摩擦能發(fā)光。1G溶于1900ml水、760ml沸水、0.8ml乙醇、80ml苯、18ml 50℃的苯、 12ml氯仿、250ml無水乙醚、20ml甘油、1900ml 10%氨水,幾乎不溶于石油醚。飽和水溶液pH8.8。其稀硫酸溶液呈藍(lán)色熒光。

奎寧又名金雞納霜、金雞納堿，是茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中的主要生物堿，金雞納樹皮含有20多種生物堿，除奎寧外，有抗瘧作用的還有奎尼丁、辛可寧及辛可尼丁等。以金雞納樹皮的全部生物堿作抗瘧藥和解熱藥，稱金雞納全堿或全奎寧。奎寧化學(xué)上屬喹啉類，與奎尼丁互為異構(gòu)體。白色無定形粉末或結(jié)晶，無臭，味極苦。熔點172.8℃，有左旋光性，[α]D20-168°(乙醇) 。溶于乙醇、氯仿、苯、乙醚，微溶于水。其稀硫酸溶液有藍(lán)色熒光，滴加溴水及過量氨水，即顯翠綠色。將金雞納樹皮粉以石灰與氫氧化鈉處理，煤油提取，稀硫酸中和，將析出的硫酸奎寧與氨作用即得。也可以間羥基苯甲醛與α-氨基乙醛為原料合成。用于治療和預(yù)防各種瘧疾，藥用為其硫酸鹽或鹽酸鹽。

產(chǎn)品用途：

奎寧用于檢定銻、鉍、鎘、鈰、金、銥、鋨、鉑、硒、碲、錫、碳酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、亞硫酸鹽和硫化物。測定砷、鉍、鎢和磷酸鹽。生化研究。有機(jī)合成,光學(xué)活性中間體。充碳酸氣和酒精飲料用調(diào)料。醫(yī)藥上用作抗瘧藥、肌肉松弛劑,魚。

奎寧藥理作用

奎寧為最古老的抗瘧藥之一，早在15世紀(jì)含有奎寧的金雞納樹皮就已成為廣泛用于治療瘧疾的特效藥，其抗瘧作用與氯喹相似，通過干擾DNA合成而起作用。能抑制各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期，控制瘧疾癥狀發(fā)作。對間日瘧和三日瘧的配子體也有一定殺滅作用。但對紅細(xì)胞外期無作用。其主要優(yōu)點是不易產(chǎn)生耐藥性，可能奎寧與瘧原蟲中DNA結(jié)合方式與氯喹不同，故無交叉耐藥性，可用于抗氯喹蟲株(尤其是惡性瘧原蟲)感染。此外奎寧還有興奮子宮、抑制心肌和解熱鎮(zhèn)痛的作用。除藥用外，在分析化學(xué)上它可用作鉍、鉑等金屬離子的檢出劑，也可用于外消旋有機(jī)酸的析分劑。

本品口服吸收快而完全，1～3小時血中濃度可達(dá)高峰。與血漿蛋白結(jié)合率約為70%。腦脊液中濃度約為血漿中的2%～ 5%。半衰期為7～8小時。能很快透過胎盤，皮下和肌肉注射吸收緩慢。主要經(jīng)肝代謝，給藥量的5%以原形從尿中排出。

臨床上奎寧主要用于對氯喹有耐藥性的瘧原蟲感染患者。亦用于間日瘧和惡性瘧。醫(yī)療所用都是奎寧的鹽類。硫酸鹽供口服，鹽酸鹽供注射。直到20世紀(jì)20年代，它一直是治療瘧疾的較好藥劑。但若使用不當(dāng)，也會中毒，引起頭痛、耳鳴、腹瀉、皮疹、視力和聽力發(fā)生障礙等。它對原瘧蟲只有抑制作用，而無殺滅作用，患者病愈后仍易發(fā)作。為此科學(xué)家們?nèi)栽趯で蟑熜Ц叩目汞懰幬?，現(xiàn)已應(yīng)用的有阿的平、撲瘧喹啉、氯喹啉等。中國出產(chǎn)的植物常山中可提取一種常山堿，它的抗瘧作用比奎寧大100倍以上，但因毒性大而不能直接服用，正在研究常山堿的結(jié)構(gòu)與藥理關(guān)系，以找出療效更高的抗瘧藥。

注意事項：

1.大劑量使用奎寧易致第八對腦神經(jīng)及視神經(jīng)損害，耳聾、前庭障礙、視神經(jīng)炎患者禁用。

2.奎寧有抑制心臟作用，靜脈推注易致休克，不宜采用; 靜滴宜密切觀察血壓變化; 肌注可引起組織壞死，宜采用深部臀肌注射。禁與奎尼丁、氯喹等同時并用，以免引起心臟驟停。

預(yù)防措施：

1.使用本產(chǎn)品時不要進(jìn)食、飲水或吸煙。

2.避免吸入粉塵/煙/氣體/煙霧/蒸氣/噴霧。

3.受沾染的工作服不得帶出工作場地。

4.戴防護(hù)手套/穿防護(hù)服/戴防護(hù)眼罩/戴防護(hù)面具。

5.作業(yè)后徹底清洗。

生產(chǎn)方法

將金雞納樹的樹皮或根皮去雜，干燥，粉碎后與堿石灰混合均勻。再用石油醚反復(fù)抽提，合并提取液，澄清后加入稀硫酸萃取，酸層濃縮結(jié)晶后便得硫酸奎寧。制成品有酸性硫酸奎寧和中性硫酸奎寧兩種存在形式。酸性硫酸奎寧是一分子硫酸與一分子奎寧所形成的鹽，其水溶性好且水溶液呈酸性。中性硫酸奎寧是兩分子奎寧與一分硫酸所形成的鹽，其水溶液呈中性但水溶性較差。醫(yī)藥常用的是酸性硫酸奎寧。