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 頭孢他啶

中文名稱    頭孢他啶

中文同名    頭孢噻甲羧肟

英文名稱    Ceftazidime Pentahydrate

化學(xué)式       C22H22N6O7S2

分子量       636.65

CAS編號(hào)   78439-06-2

質(zhì)檢信息

密度  1.32g/cm3

熔點(diǎn)  >300?°C(lit.)

水溶性 >=10 g/100 mL at 20 oC

化學(xué)特性

1.固體，無色或微黃色粉末，加水即泡騰溶解生成澄明藥液。因濃度的不同，藥液可由淺黃色至琥珀色。

2.與強(qiáng)氧化劑，不相容的硝酸、高錳酸鹽、過氧化物。

3.無臭或微有特臭。

產(chǎn)品用途

1.頭孢他啶用于敏感細(xì)菌引起的呼吸道感染、肝膽系統(tǒng)感染、腹腔內(nèi)感染、盆腔感染和其他婦科感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨髓炎、復(fù)雜性尿路感染等,對(duì)于許多危及生命的感染如新生兒、粒細(xì)胞減少者、監(jiān)護(hù)者或燒傷病人的感染、骨髓炎及其他抗生素治療無效的感染,頭孢他啶常顯示顯著的治療作用。

2.本品不發(fā)生代謝，大部分隨尿液排出。適應(yīng)癥廣，對(duì)吸吸道感染，泌尿道感染、胃腸道感染、皮膚及軟組織感染、耳鼻喉感染、骨與關(guān)節(jié)感染等都起作用。

3.主要用于中度和嚴(yán)重感染的病人，是治療革蘭氏陰性菌感染危重病人的首選藥物。頭孢他啶(Ceftazidime)是個(gè)臨床評(píng)價(jià)很高的頭飽菌素，可以代替氨基糖苷類抗生素。

4.頭孢他啶口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射該品后迅速?gòu)V泛分布于體內(nèi)組織及體液中，可分布到內(nèi)臟組織、皮膚和肌肉、骨、關(guān)節(jié)、痰液、腹水、胸水、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附 件、心肌中；易透過胎盤屏障進(jìn)入胎盤，亦能分布至房水、乳汁。該品難以通過正常的血腦屏障，當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí)，可透過受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

 

生產(chǎn)方法

1.)以頭孢噻啶為原料，用三甲基氯化硅硅烷化后，再和五氯化磷在低溫反應(yīng)后，經(jīng)低級(jí)醇處理，得到無定形的固體，然后用含鹽酸的乙腈等溶劑處理得到的化合物再和(z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亞氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反應(yīng)，反應(yīng)液經(jīng)水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲酰胺、甲酸和鹽酸的混合液進(jìn)行處理，過濾除去沉淀，再加入丙酮或甲醇，將處理得到的化合物溶于水，調(diào)pH至等電點(diǎn)，析出的即為頭孢他啶五水合物結(jié)晶。

適應(yīng)癥

1.呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維病變、感染性支氣管擴(kuò)張等。該品也可用于治療囊腫纖維化病人合并假單孢菌屬肺感染。

2.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如急性或慢性腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎、盆腔炎。

3.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、腹膜炎等。

4.皮膚及皮膚軟組織感染，如蜂窩組織炎、嚴(yán)重?zé)齻騽?chuàng)傷感染。

5.嚴(yán)重耳鼻喉感染，如中耳炎、惡性外耳炎、鼻竇炎等。

6.骨、關(guān)節(jié)感染，如骨炎、骨髓炎、膿毒性關(guān)節(jié)炎等。

7.其它嚴(yán)重感染，如敗血癥、腦膜炎等。

8.手術(shù)前預(yù)防感染。

 

注意事項(xiàng)

1.對(duì)該品或其它頭孢菌素類藥物過敏的患者禁用。

2.有黃疸的新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向的新生兒禁用。

3.孕婦、早產(chǎn)兒、新生兒的用藥安全性尚未確定，故孕婦、哺乳期婦女應(yīng)慎用。

4.嚴(yán)重肝功能衰竭伴腎功能不全者慎用。

5.高度過敏性體質(zhì)、高齡體弱患者慎用。

不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(yīng)多見，少見過敏性休克癥狀。

2.消化道反應(yīng)少數(shù)病人有惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見偽膜性腸炎。

3.血液學(xué)改變少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多。

4.肝毒性少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)一過性肝酶升高。

5.腎毒性少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐升高。

6.中樞神經(jīng)反應(yīng)用藥后偶見頭痛、眩暈、感覺異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)的癥狀；少見癲癇發(fā)作。

7.二重感染少數(shù)病人長(zhǎng)期應(yīng)用該品可導(dǎo)致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。偶見念球菌?。òZ口瘡、陰道炎等）。

8.少數(shù)病人長(zhǎng)期應(yīng)用該品可能引起維生素K、維生素B缺乏。

9.應(yīng)用該品期間飲酒或接受含酒精藥物者可出現(xiàn)雙硫侖樣(disulfirm)反應(yīng)（病人面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、惡心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低、嗜睡、幻覺等）。

10.肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位可能引起硬結(jié)、疼痛；靜脈給藥時(shí)，如劑量過大或速度過快可產(chǎn)生血管灼熱感、血管疼痛，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。