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 甲苯咪唑

中文名稱    甲苯咪唑

中文同名    甲苯達(dá)唑

英文名稱    Mebendazole

化學(xué)式       C16H13N3O3

分子量       295.29

CAS編號   31431-39-7

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％        ≥99%

PSA：         84.08000

LOGP：      3.04520

密度  1.388g/cm3

熔點(diǎn)  288.5°C

折射率 1.702

化學(xué)特性

甲苯咪唑?yàn)?/span>白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。熔點(diǎn)288.5℃。溶于甲醛、甲酸、冰醋酸和苦杏仁油，不溶于水。不吸濕，在空氣中穩(wěn)定。

產(chǎn)品用途

1.甲苯咪唑為高效廣譜驅(qū)腸蟲藥，用于蟯、蛔、鞭、絳、鉤、類圓線蟲病的治療

2.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，能抑制甲苯達(dá)唑的代謝，使血藥濃度升高。

3.與苯妥英或卡馬西平等誘導(dǎo)肝微粒體酶藥物合用，可加快甲苯達(dá)唑混懸液代謝，使血藥濃度降低。

4.治療魚類指環(huán)蟲病、偽指環(huán)蟲病、三代蟲病等單殖吸蟲類寄生蟲病。

5.極少數(shù)病人有惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等。尚可發(fā)生乏力、皮疹，罕見剝脫性皮炎、全身脫毛癥、血嗜酸性粒細(xì)胞 增多，均可自行恢復(fù)正常。嚴(yán)重不良反應(yīng)多發(fā)生于劑量過大、用藥時(shí)間過長、間隔時(shí)間過短時(shí)。

6.抗蠕蟲藥，為高效廣譜驅(qū)腸蟲藥，用于蟯、蛔、鞭、絳、鉤、類圓線蟲病的治療。

7.作為驅(qū)蟲藥，對動物腸胃線蟲有效。可混于飼料使用。

 

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

將4-氯-3-硝基苯甲酸用氯化亞砜氯化，在三氯化鋁催化下與苯縮合，再經(jīng)胺化、還原得到3，4-二氨基二苯甲酮，然后經(jīng)環(huán)合制成甲苯達(dá)唑。也可將3，4-二氨基二苯甲酮鹽酸鹽加入由S-甲基異硫脲硫酸鹽、氯甲酸甲酯、氫氧化鈉反應(yīng)得到的混合物中，再加入醋酸鈉，在85℃反應(yīng)45min，亦可制得甲苯達(dá)唑。

以鄰二氯苯和苯甲酰氯為原料，經(jīng)縮合、氨化、環(huán)合而得。

將鄰二氯苯、苯甲酰氯、無水三氯化鋁混合，于130-135℃下攪拌反應(yīng)4h。稍冷后傾倒稀鹽酸中，過濾、水洗至中性，得二氯二甲苯酮粗品。粗品溶于鹽酸，加活性炭回流脫色0.5h。脫色液冷卻至10℃以下。過濾后干燥得2，4-二氯二苯甲酮。收率70%。將2，4-二氯二苯甲酮、氯化亞銅、氯化鎂、氨水在高壓釜中，200-210℃和5-6MPa下反應(yīng)15h。冷卻至40-50℃后過濾，濾餅溶于稀鹽酸，加入活性炭脫色（80℃，0.5h）。脫色液冷卻至10℃，析出結(jié)晶。經(jīng)過濾、干燥得3，4-二氨基二甲苯酮鹽酸鹽，收率65%。再與氰氨基甲酸甲酯環(huán)合得產(chǎn)品。

 

不良反應(yīng)

1.極少數(shù)病人有惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等。尚可發(fā)生乏力、皮疹，罕見剝脫性皮炎、全身脫毛癥、血嗜酸性粒細(xì)胞 增多，均可自行恢復(fù)正常。嚴(yán)重不良反應(yīng)多發(fā)生于劑量過大、用藥時(shí)間過長、間隔時(shí)間過短時(shí)。

2.孕婦、哺乳期婦女、2歲以下幼兒禁用。

概述

甲苯達(dá)唑是一種廣譜驅(qū)蟲藥，有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用，對蟲體的β-微管蛋白有很強(qiáng)的親 和力，在很低濃度下就能與之結(jié)合，可通過影響蟲體糖類的代謝和相關(guān)能量的生成抑制其微管的聚合，引起蟲體表皮或 腸細(xì)胞的消失，可選擇性與不可逆性地抑制蟲體從腸道內(nèi)攝取葡萄糖和其他營養(yǎng)成份，最后導(dǎo)致蟲體死亡。適用于治療 人體和動物體因鞭蟲、蟯蟲、鉤蟲、絳蟲、糞類圓線蟲、蛔蟲等單種或多種蠕蟲引起的感染，但對包蟲病無效。

甲苯達(dá)唑也是一種氧化磷酸化解偶聯(lián)劑，可抑制線粒體內(nèi)延胡索酸還原酶，減少葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而影響ATP的產(chǎn)生。 

甲苯達(dá)唑混懸液可抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝取，導(dǎo)致蟲體內(nèi)貯存的糖原耗竭，使蟲體三磷酸腺苷形成減少，但 并不影響宿主血中葡萄糖水平。超微結(jié)構(gòu)觀察，甲苯達(dá)唑混懸液可引起蟲體被膜細(xì)胞及腸細(xì)胞胞漿中微管變性，使高爾 基體內(nèi)分泌顆粒積聚，產(chǎn)生運(yùn)輸堵塞、胞漿溶解，吸收細(xì)胞完全變性，從而引起蟲體死亡。

注意事項(xiàng)

1.少數(shù)病例可出現(xiàn)輕微頭昏，腹瀉，腹部不適，偶有蛔蟲游走造成腹痛或吐蛔現(xiàn)象（與小劑量噻嘧啶合并應(yīng)用后可避免發(fā)生），但均不影響治療。

2.除習(xí)慣性便秘者外，不需服瀉藥。

3.動物試驗(yàn)表明本品可致畸胎，故孕婦忌用。

4.嚴(yán)重的副作用多發(fā)生于劑量過大、用藥時(shí)間過長、間隔時(shí)間過短或合用腎上腺皮質(zhì)激素的病列，應(yīng)引起注意。

毒理

甲苯咪唑是苯并咪唑的衍生物，該類藥物對蟲體的β-微管蛋白有很強(qiáng)的親和力， 在很低濃度下就能與之結(jié)合，從而抑制微管的聚合，引起蟲體表皮或腸細(xì)胞的消 失，降低消化作用和減少營養(yǎng)物質(zhì)如葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲體的死亡。本藥也可 抑制線粒體內(nèi)延胡索酸還原酶，減少葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，并使氧化磷酸化解偶聯(lián)，從 而影響ATP的產(chǎn)生。本藥對成蟲及蟲卵均有作用。

發(fā)展

近幾年我國水產(chǎn)業(yè)發(fā)展較快，不論是產(chǎn)值、產(chǎn)量還是品質(zhì)均大幅度提高，但由于集約化養(yǎng)殖模式的擴(kuò)大，水體環(huán)境過于富營養(yǎng)化及亂用和濫用藥物等因素的干擾；使人工飼養(yǎng)的水生動物發(fā)病率逐年增多，而且每年都有新病害的發(fā)生。在用藥治療上也越來越困難。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品