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 葛根素

中文名稱    葛根素

中文同名    葛根素

英文名稱    Puerarin

化學式       C21H20O10

分子量       432.38

CAS編號   3681-99-0

質檢信息

質檢項目       指標值

含量,％         ≥98%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗 合格

PSA：       160.82000

LOGP：     0.38610

蒸氣壓 7.06E-20mmHg at 25°C

密度  1.642 g/cm3

沸點  791.2°C at 760 mmHg

熔點  187-189°C

閃點  281.5°C

折射率 1.719

化學特性

葛根素為白色至微黃色結晶性粉末，加熱可溶于水、甲醇、乙醇，不溶于乙酸乙酯、氯仿、苯，來源于葛根塊根。

產(chǎn)品用途

1.葛根素可用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網(wǎng)膜動、靜脈阻塞、突發(fā)性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。

2.對心血管系統(tǒng)的作用

3.葛根素能擴張冠脈血管，對抗血管痙攣，增加冠脈血流量，改善冠脈循環(huán)，降低心肌氧耗。葛根中所含的糖苷能降低心率和松弛肌肉。

4.葛根素還可擴張腦血管，降低腦血管阻力，增加腦血流量，抑制血小板聚集，降低血液粘滯度，改善微循環(huán)。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

提取方法

葛根為豆科植物的塊根又叫甘葛、粉葛等。葛根的藥用和食用歷史悠久作為一種常用中藥，獨特藥理作用的鑰匙兩用資源。供藥用，有解表退熱，生津止渴，提高免疫力，增強心肌收縮力，保護心肌細胞，降低血糖，預防高血壓及動脈硬化。葛根素是中藥葛根的主要有效成分，溶于水、甲醇、乙醇，易溶于熱水，微溶于冷水，難溶于苯，乙醚等，與醋酸鉛反應呈黃色沉淀，屬于異黃酮類。具有降低血管阻力，改善心腦血管循環(huán)及冠脈循環(huán)，降低心肌耗氧量，降低血糖，抗肝臟毒，祛痰，抗炎，解熱，抗病毒等作用，而且具有毒性小，代謝快的優(yōu)點。我過葛根生產(chǎn)量充足但時由于其提取方法不完善，生產(chǎn)效率低，能耗大，至使產(chǎn)品沒有競爭力。傳統(tǒng)方法使用溶劑提取法，一般用的溶解為甲醇，乙醇等，這種方法出產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度低于50%，而且時間非常長等一系列缺點。

針對傳統(tǒng)工藝上時間長，純度低的缺點，本發(fā)明提供一種葛根中葛根素的提取方法，該方法成本低，操作簡單，時間短，易合成，純度高的一系列優(yōu)點。

本發(fā)明的技術方案為:

(I)精確稱取10g葛根放入圓底燒瓶中，加入300mL95%的乙醇，在超聲波于槽中將溫度調節(jié)至5-15°C，然后施加20KHz，功率為100W的超聲波，反應40-50分鐘，減壓抽濾備用;

(2)將第一次的濾渣至于圓底燒杯中，加入150mL95%的乙醇，在(I)中相同的條件下進行反應，重復三次，在提取過程中用TLC進行檢測，TLC結果顯示第四次濾渣中已無葛根素；

(3)將前四次的濾液合并，滴加10mL飽和的正丁醇，加入攪拌子，溫度提升至50-70°C，開始攪拌2小時，靜止2小時，提取上清液；

(4)再加入80mL飽和的正丁醇繼續(xù)攪拌2小時，靜止2小時，提取上清液，反復5次，在抽取上清液過程中用TLC進行檢測，TLC結果顯示第6次濾渣中已無葛根素；

(5)將上清液合并，濃縮至原體積的三分之二。并用正丁醇萃取，液成透明亮黃色液體；

(6)將萃取液快速通過三氧化二鋁柱脫色，再經(jīng)過減壓濃縮，靜止析出，在真空狀態(tài)下旋轉蒸干，得到粗產(chǎn)物；

(7)將粗產(chǎn)物用50mL冰醋酸加熱溶解，加熱溶解至析出晶體，然后放入干燥箱里干燥2小時，得到精產(chǎn)物1.43g，純度為99.4%。

鑒別

（1）取本品10mg，加水10ml溶解后。加0.5%三氯化鐵溶液2-3滴，搖勻，再加0.5％鐵氰化鉀溶液2-3滴，搖勻，顯藍綠色。

（2）取本品，加乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液．照紫外-可見分光光度法測定，在250nm。的波長處有 最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。

 

含量測定

照高效液相色譜法測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-o.1％枸櫞酸溶液（25:75）為流動相；檢測波長為250nm。理論板數(shù)按葛根素峰計算不低于2500，葛根素峰與雜質峰的分離度均應符合要求。

測定法 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含葛根素0.05mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取葛根素對照品適量，精密稱定，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

藥理藥效

1.含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用

2.可有效逆轉化學誘導的肝纖維化

3.增強心肌收縮力，保護心肌細胞作用

4.能擴張血管、降低血壓、改善微循環(huán)

5.保護紅細胞的變形能力，增強造血系統(tǒng)功能

6.具有抗血小板聚集，增加纖溶活性，降低血粘度作用

7.對腎炎、腎病腎衰竭模型均有保護作用

8.對非特異性免疫、體液免疫、細胞免疫有明顯的調節(jié)作用

9.可促進正常人和腫瘤病人的淋巴細胞轉化率，增強自然素作用

10.對干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和繡生作用

藥理作用

1.擴張血管、改善心肌代謝

葛根素可明顯擴張正常和痙攣的冠狀血管，使血流量增加。其作用隨著劑量的增加而增強。有研究發(fā)現(xiàn)，葛根素呈現(xiàn)出內(nèi)皮依賴性舒血管效應，該作用于一氧化氮系統(tǒng)等有關，其還能明顯減少缺血與再灌注損失心肌乳酸的產(chǎn)生，降低缺血與再灌注時心肌的氧消耗量與心肌水含量。

2.心臟保護作用

慢性缺氧損傷可導致心肌酶及超微結構的改變，并且與病情程度成正比，而葛根素注射液可明顯減輕其改變，其中有效成分為黃酮苷，可擴張冠狀動脈，降低心肌耗氧量，增強心肌收縮力，使自律性降低，不應期延長，故在臨床上有明顯的抗心律失常作用不同濃度的葛根素均能延長豚鼠乳頭肌細胞動作電位時程，并發(fā)現(xiàn)此作用是通過抑制外向整流K+電流完成的。

3.改善腎功能

葛根素可通過擴血管及抗凝作用來改善腎小球的血流供應及濾過，還能降低其毛細血管通透性，減少尿蛋白，降低血肌酐。

4.對免疫系統(tǒng)的作用

病毒性或細菌性腹瀉患者糞便中，早期腸道分泌型免疫球蛋白SIgA較正常普遍較低，患者服用以葛根為主的中藥測定糞便便發(fā)現(xiàn)SIgA增高，對機體的腸道免疫有促進作用。

5.對改善學習記憶的作用

衰老與大腦老化的關系極為密切，人衰老重要表現(xiàn)之一是腦功能逐漸減退，記憶識別能力下降。實驗發(fā)現(xiàn)葛根及其提取物可以改善學習記憶作用。

6.解酒護肝作用

實驗發(fā)現(xiàn)，在常規(guī)治療同時加葛根素能使重度酒精中毒患者迅速清醒，縮短病程，且效果確切可靠，副作用小。也有研究表明，葛根素能明顯減輕中毒者頭暈、頭痛、惡心、嘔吐等癥狀，能明顯改善肝功能，降低ALT和AST，此外，其可通過抗氧化等途徑減輕對肝細胞的損害，因此可用于有機磷中毒的輔助治療。

禁忌證

1.對葛根素過敏者禁用。

2.血容量不足者應在短期內(nèi)補足血容量后使用葛根素。

 

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g