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 鹽酸林可霉素

中文名稱    鹽酸林可霉素

中文同名    林可霉素

英文名稱    Lincomycin hydrochloride

化學(xué)式       C18H35ClN2O6S

分子量       443

CAS編號(hào)   859-18-7

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥99%

PSA：          147.79000

LOGP：       0.27380

Fluka 21

密度  1.17

沸點(diǎn)  130°C

熔點(diǎn)  120-122?°C (dec.)(lit.)

閃點(diǎn)  32°C

（預(yù)定產(chǎn)品需要5日發(fā)貨）

化學(xué)特性

鹽酸林可霉素為白色結(jié)晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶。

產(chǎn)品用途

1.本品為窄譜抗生素，作用與紅霉素相似，對(duì)革蘭陽性球菌有較好作用，特別對(duì)厭氣菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用機(jī)制和紅霉素相似，屬抑菌劑。

2.主要抑制細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，臨床主要用于敏感菌引起的各種感染，如肺炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、蜂窩織炎、扁桃體炎、丹毒，癤及泌尿系統(tǒng)感染等。由于本品可進(jìn)入骨組織中，和骨有特殊親和力，故特別適用于厭氣菌引起的感染及金葡菌性骨髓炎。

3.林肯霉素是一種抗生素，在23S rRNA的肽基轉(zhuǎn)移酶環(huán)狀區(qū)域內(nèi)形成交聯(lián)，抑制細(xì)菌蛋白合成。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產(chǎn)方法

本發(fā)明的目的是提供一種鹽酸林可霉素B組分《0.1%的鹽酸林可霉素的生 產(chǎn)方法，以達(dá)到生產(chǎn)出高品質(zhì)鹽酸林可霉素原料藥。本發(fā)明的另一目的在于還 提供一種鹽酸林可霉素B組分《O.P/。的鹽酸林可霉素萃取裝置。

本發(fā)明的技術(shù)方案如下

一種林可霉素B組分《0.1%的鹽酸林可霉素生產(chǎn)方法，包括以下步驟 (1)、將林可霉素B組分《1.0%的鹽酸林可霉素產(chǎn)品用純化水溶解到80000 100000pg/ml，用片狀NaOH調(diào)節(jié)pH值到10 11,將林可霉素從鹽酸鹽 狀態(tài)調(diào)整到游離堿狀態(tài)；

(2) 、將上述鹽酸林可霉素水溶液從萃取塔上部進(jìn)入，同時(shí)從萃取塔的下部 通入水溶液體積1/2 1/3的萃取劑仲辛醇進(jìn)行萃取，萃取溫度為20 3(TC，含 有鹽酸林可霉素的萃取相從塔的頂部流出，含有鹽酸林可霉素B組分的萃余相 廢液從塔的底部流出。鹽酸林可霉素在pH值10 11條件下以游離堿狀態(tài)存在，易溶于有機(jī)溶媒, 難溶于水，在用仲辛醇萃取時(shí)林可霉素就從水相中轉(zhuǎn)入仲辛醇相中，同時(shí)轉(zhuǎn)入 仲辛醇相中的還有部分林可霉素B組分，在用仲辛醇萃取時(shí)，林可霉素的分配 系數(shù)高于林可霉素B組分的分配系數(shù)，即仲辛醇對(duì)林可霉素的選擇性高于對(duì)林 可霉素B組分的選擇性，因此仲辛醇相中的林可霉素B組分得到降低，水相中 的林可霉素B組分得到提高，從塔底排出。

若采用丁醇作為萃取劑時(shí)，由于對(duì)林可霉素、林可霉素B組分的選擇性相 差較小，達(dá)不到降低產(chǎn)品中林可霉素B組分的要求。

(3) 、從萃取塔頂部流出的萃取相加入純化水，用鹽酸將pH值調(diào)節(jié)到2 4 將林可霉素從游離堿狀態(tài)調(diào)整到鹽酸鹽狀態(tài)，進(jìn)行反萃取，靜止后液面分層， 上層為有機(jī)相仲辛醇，下層為水相萃取液鹽酸林可霉素水溶液，將下層的水相 萃取液分出。

鹽酸林可霉素在pH值2 4條件下以鹽酸鹽狀態(tài)存在，易溶于水，難溶于 有機(jī)溶媒，因此鹽酸林可霉素從有機(jī)相仲辛醇中轉(zhuǎn)移到水相中。

(4) 、分離出的水相萃取液，緩慢加入10 12倍的丙酮進(jìn)行結(jié)晶，靜置3 小時(shí)以上，晶漿放入抽濾器用丙酮洗滌兩次。

(5)、經(jīng)干燥、包裝后得鹽酸林可霉素成品。

本發(fā)明還提供了提供一種鹽酸林可霉素B組分《0.1%的鹽酸林可霉素萃取 裝置，是一密閉容器，容器頂部有萃取液出口，容器側(cè)面上部有水溶液進(jìn)口， 容器側(cè)面下部有仲辛醇進(jìn)口 ，容器底部有萃取廢液出口 。

上述的提取工藝專用萃取塔裝置，在水溶液進(jìn)口、仲辛醇進(jìn)口設(shè)有分布器， 用于進(jìn)入的水溶液、仲辛醇均勻的分布于容器內(nèi)。

本發(fā)明的有點(diǎn)在于，能有效分離掉鹽酸林可霉素中的B組分，使其在鹽酸 林可霉素中的含量《0.1%，提高了鹽酸林可霉素的質(zhì)量，收率可提高5 7%。

圖1是本發(fā)明提供的專用萃取塔的結(jié)構(gòu)示意其中，1萃取塔，2萃取液出口， 3水溶液進(jìn)口， 4仲辛醇進(jìn)口， 5萃取 廢液出口， 6分布器，7分布器。

權(quán)利要求

1.一種鹽酸林可霉素的生產(chǎn)方法，其特征是包括以下步驟a、將含有鹽酸林可霉素B組分≤1.0％的鹽酸林可霉素，用純化水溶解到80000～100000μg/ml，調(diào)節(jié)pH值到10～11；b、采用萃取劑仲辛醇對(duì)上述水溶液中的鹽酸林可霉素進(jìn)行萃取，并分離萃取相，其中有機(jī)相仲辛醇與林可霉素水溶液萃取的相比O/A＝1/2～1/3，萃取溫度為20～30℃；c、將上述萃取相

加入純化水，將pH值調(diào)節(jié)到2～4進(jìn)行反萃取，將林可霉素轉(zhuǎn)入到水相萃取液中，靜置后將下層的水相萃取液分離；d、將分離出的水相萃取液用10～12倍丙酮結(jié)晶，靜置3小時(shí)以上，晶漿放入抽濾器用丙酮洗滌兩次；e、經(jīng)干燥后得鹽酸林可霉素成品。

2、 一種實(shí)現(xiàn)權(quán)利要求1所述一種鹽酸林可霉素的生產(chǎn)方法的裝置，其特征 是包括一個(gè)密閉塔形容器組成的萃取塔(l)，萃取塔頂部設(shè)有萃取液出口 (2)、 底部設(shè)有萃取廢液出口 (5);萃取塔側(cè)上部設(shè)有水溶液進(jìn)口 (3)、側(cè)下部設(shè)有 仲辛醇進(jìn)口 (4)。

3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸林可霉素的生產(chǎn)方法的裝置，其特征是萃 取塔中依次設(shè)有分布器(6)、分布器(7)分別與仲辛醇進(jìn)口 (4)以及水溶液 進(jìn)口 (3)聯(lián)通，使進(jìn)入的水溶液、仲辛醇均勻的分布于容器內(nèi)。

概述

鹽酸林可霉素又稱鹽酸氯潔霉素、濟(jì)民力克、潔霉素、麗可勝、林肯霉素、洛霉素、鹽酸林肯霉素，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，有微臭或特殊臭，味苦，在水或甲醇中易溶，飼料中常用其鹽酸鹽形式。本藥是鏈霉菌屬的鏈絲菌(Streptomyces lincolnensis)菌群生長時(shí)的產(chǎn)物，為一種林可胺類(Lincosamides)堿性抗生素，通過作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成，具抑菌作用，但在高濃度時(shí)對(duì)高度敏感細(xì)菌也具有殺菌作用?？咕V與林可霉素同，但抗菌活性較強(qiáng)，口服吸收快而完全 (約 90%)，進(jìn)食對(duì)吸收的影響不大。鹽酸林可霉素主要對(duì)革蘭陽性菌、某些厭氧菌和霉形體有較強(qiáng)抗菌作用，抗菌譜較紅霉素窄。金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌及豬肺炎霉形體、雞敗血霉形體對(duì)本品敏感，但腸球菌一般對(duì)本品耐藥; 厭氧菌如擬桿菌屬、破傷風(fēng)桿菌、梭狀芽孢桿菌、魏氏梭菌、消化球菌等亦對(duì)本品敏感。主要用治療革蘭陽性菌特別是耐青霉素的革蘭陽性菌所引起的各種感染，霉形體引起的家禽慢性呼吸道病、豬喘氣病，厭氧菌感染如雞的壞死性腸炎等，也用于治療豬密螺旋體痢疾、弓形體病和狗、貓的放線菌病。

鹽酸林可霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陰性菌和某些厭氧菌引起的敗血癥、女性生殖道、子宮內(nèi)膜炎、非淋病性輸卵管卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎、術(shù)后陰道附件感染、腹膜炎、膿腫、肺炎、肺膿腫、皮膚和軟組織感染等有治療作用。還用于鏈球菌和葡萄球菌所致的敗血癥、骨和關(guān)節(jié)感染、慢性骨和關(guān)節(jié)感染的外科輔助治療，葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。但本品不能滲入腦脊液，故不適用于腦膜炎的治療。外用可治療革蘭陽性菌化膿性感染。

 

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	5g