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 天麻素

中文名稱    天麻素

中文同名    天麻苷;4-羥甲基苯-Beta-D吡喃葡萄糖苷;4-羥甲基苯基-beta-D-吡喃葡萄糖甙;

英文名稱    Gastrodin

化學式       C13H18O7

分子量       286.28

CAS編號   62499-27-8

質檢信息

質檢項目 指標值

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，%  ≤0.01

含量，％ ≥98%

PSA：119.61000

LOGP：-1.64240

蒸氣壓 1.6E-13mmHg at 25°C

折射率 1.638

閃點  294.4°C

熔點  154-157oC

沸點  563.2°C at 760 mmHg

密度  1.51.504 g/cm3

化學特性

天麻素為白色結晶性粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚，天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元。

產品用途

1.可恢復大腦皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，具有較好的降壓，鎮(zhèn)靜、催眠作用，對神經衰弱、失眠頭痛有一定療效，還能擴張血管、改善心肌微循環(huán)、緩解腦血管痙攣、增加心肌營養(yǎng)性血流量提高供氧能力，是中醫(yī)治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。 

2.天麻素用于神衰、神衰綜合征及腦外傷性綜合征。

3.用于眩暈癥：美尼爾氏病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。

4.用于神經痛：三叉神經痛、坐骨神經痛、枕骨大神經痛等。

5.用于頭痛：血管性頭痛、偏頭痛、神經衰弱及神衰綜合征等。

6.具有三抗、三鎮(zhèn)：抗癲癇、抗驚厥、抗風濕；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)痛。

7.調節(jié)心腦血管功能，增強機體免疫能力。健腦補腦滋腎補腦，提氣益神。

8.助陽氣，補五勞七傷，通血脈，開竅。更多研究表明，天麻素對學生增智、健腦，保持良好的學習狀態(tài)，腦力勞動者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長期服用天麻的人氣色出眾。 

9.用于神經衰弱、神經衰弱綜合癥及血管神經性頭痛等癥（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用于腦外傷性綜合癥、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。

10.治療椎一基底動脈供血不足 椎一基底動脈供 血不足是內科常見病，以陣發(fā)性眩暈為主要癥狀，嚴重 影響患者的工作與生活。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

生產方法

1.一種天麻素的生產工藝，其特征在于，包括對乙酰氧甲基苯酚的制備、五乙酰天麻素的制備和天麻素的制備及精制； (1)對乙酰氧甲基苯酚的制備，將對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯一起攪拌反應.8、h，再將得到的反應液減壓濃縮，濃縮得到的殘余物用純化水洗滌再用乙醇重結晶，形成含對乙酰氧甲基苯酚結晶的結晶液，而后抽濾，對乙酰氧甲基苯酚結晶濾餅用乙醇洗滌，最后抽干，形成對乙酰氧甲基苯酚濕品； (2)五乙酰天麻素的制備，將五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚和乙腈進行攪拌反應，攪拌過程中加入三氟化硼-乙腈，后再攪拌反應5~8h ;反應結束后加入適量純化水，攪拌后靜置分層，分離兩相，再用純化水洗滌分離出的有機相，然后第二次靜置分層、分離兩相，將第二次分離出的有機相用無水硫酸鈉干燥，蒸干后得到殘余物用乙醇進行重結晶，形成含五乙酰天麻素結晶的結晶液，后進行抽濾得到五乙酰天麻素結晶； (3)天麻素的制備及精制，將五乙酰天麻素和甲醇一并攪拌反應，后加入甲醇鈉溶液于.40.(TC保溫攪拌反應f2h ;停止攪拌后加入藥用炭混懸液脫色，形成脫色液，后將脫色液壓入結晶罐中，開啟結晶罐夾套冷凍鹽水，溫度降至o°c以后攪拌析晶，最后離心甩干后真空干燥得到天麻素。

2.根據(jù)權利要求1所述的天麻素的生產工藝，其特征在于，所述步驟(1)中對乙酰氧甲基苯酚的制備，具體包括下述步驟: (11)酯化反應，將對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯一并加入第一反應罐中，在30°C的溫度下攪拌反應8h ;所述對羥基苯甲醇、冰醋酸和乙酸乙酯的質量份數(shù)比為1:1.11:5.00 ; (12)重結晶，將步驟(11)得到的反應液減壓濃縮，濃縮得到的殘余物用純化水洗滌，再用乙醇進行重結晶，升溫至65°C攪拌溶解，降溫至(T5°C結晶，而后保溫結晶ll(Tl20min，形成含對乙酰氧甲基苯酚結晶的結晶液； (13)抽濾洗滌，將含對乙酰氧甲基苯酚結晶的結晶液放入抽濾器中抽濾，得到對乙酰氧甲基酚結晶濾餅，后用O飛。C的乙醇洗滌，再抽干，得到對乙酰氧甲基苯酚結晶濕品。

3.根據(jù)權利要求1所述的天麻素的生產工藝，其特征在于，所述步驟(2)中五乙酰天麻素的制備具體包括下述步驟: (21)縮合反應，將五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚和乙腈一并放入第二反應罐中，開啟攪拌，攪拌下加入三氟化硼-乙腈，加完后控制料液溫度在30°C，攪拌反應6h ;其中，五乙酰葡萄糖、對乙酰氧甲基苯酚、乙腈和三氟化硼-乙腈的質量份數(shù)比為2.35:1:7.52:3.52 ； (22)分離，將純化水加入第二反應罐攪拌10分鐘后靜置分層，分離兩相，再用純化水洗滌分離出的有機相，然后第二次靜置分層、分離兩相，將第二次分離出的有機相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸干后得殘余物； (23)重結晶，將乙醇加入第二反應罐中，通過調節(jié)溫度來進行重結晶，升溫至65°C后攪拌溶解，再降溫至(T5°C結晶，保溫結晶2h，形成含五乙酰天麻素結晶的結晶液； (24 )抽濾洗滌，將含五乙酰天麻素結晶的結晶液放入抽濾器中抽濾，得到五乙酰天麻素結晶濾餅，用O飛。C的乙醇洗滌，再抽干，得到五乙酰天麻素濕品。

4.根據(jù)權利要求3所述的天麻素的生產工藝，其特征在于，在所述步驟(22)中，加壓蒸干的條件是氣壓為-0.09Mpa、溫度為82V。

5.根據(jù)權利要求1所述的天麻素的生產工藝，其特征在于，在所述步驟(3)中天麻素的制備及精制，具體包括下述步驟: (31)備料,將0.06kg甲醇溶于8kg純化水中配置成0.2mol/L的甲醇鈉溶液；將1.5kg藥用炭加入到5kg甲醇中，配制成藥用炭混懸液；將甲醇抽入洗滌液儲罐，開啟夾套冷凍鹽水，將甲醇溫度冷卻至O °C ; (32)成鹽，將五乙酰天麻素和甲醇一起加入第三反應罐中，攪拌升溫至40°C，后將步驟(31)配置好的甲醇鈉溶液加入第三反應罐中，于40°C下保溫攪拌反應1.5h ； (33)脫色，在第三反應罐中加入藥用炭混懸液，在40°C下保溫攪拌脫色30min，形成脫色液； (34)壓濾，將脫色液從第三反應罐壓入結晶罐，而后再用甲醇沖洗第三反應罐，洗液一并壓入結晶罐內； (35)冷卻結晶，開啟結晶罐夾套冷凍鹽水并開啟攪拌，將其中料液溫度降至0°C進行析晶，保溫析晶1.5h,形成含天麻素晶體的結晶液； (36)離心洗滌，將含天麻素晶體的結晶液放入離心機中甩濾，甩干后用甲醇洗滌，然后甩干，形成天麻素結晶濕品； (37)真空干燥，將天麻素結晶濕品放入打粉機中打粉后分裝到干燥盤中干燥6~8h，得到天麻素結晶； (38)粉碎內包，將天麻素結晶放入打粉機中粉碎，而后包裝。

6.根據(jù)權利要求5所述的天麻素的生產工藝，其特征在于，在步驟(37)中，天麻素結晶濕品分裝到干燥盤中之后，在68~72°C、-0.085MPa的真空度下進行干燥。

合成方法

化學合成法制備天麻素現(xiàn)大多生產廠家采用4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷為重要中間體通過還原、乙?；⒚摫Ｗo制得。目前主要的制備方法有以下3種：

方法一：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷在醇類溶劑中用硼氫化鉀或硼氫化鈉回流反應后用醋酐進行乙酰化，然后在醇溶液中用甲醇鈉中脫保護后，脫色重結晶得天麻素成品，合成路線如下式所示：上述方法采用硼氫化鉀或硼氫化鈉在高溫回流下進行還原，再經過乙?；竺摫Ｗo制得天麻素，此制備方法的操作過程復雜且在高溫下還原會產生大量雜質，還原選擇性不高，在反應過程中會有大量的氫氣產生，有一定的安全隱患，后處理過程復雜。

方法二：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷用雷尼鎳或鈀碳下在通入氫氣后在高壓下進行還原，然后進行脫保護制得天麻素或進行乙?；倜摫Ｗo制得天麻素，合成路線如下式所示：

此方法在生產過程中需進行加氫還原，在高壓下進行對設備要求較高，用的催化劑高度易燃，操作上有一定的危險性，在生產過程中使用重金屬催化劑，有將重金屬引入產品會對便用者帶來風險。

方流三：4-甲酰苯基-2,3,4,6-四-0-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷在醇類溶劑中用硼氫化鉀或硼氫化鈉回流反應后還原和脫保護一步完成，合成路線如下式所示：此方法采用硼氫化鉀或硼氫化鈉在高溫回流下進行還原條件劇烈、在反應過程中會有大量

的氫氣產生，有一定的安全隱患，在高溫下還原會產生大量雜質，還原選擇性不高。

特性

天麻素又稱天麻甙，化學名稱為4-羥基苯-β-D 吡喃葡萄糖苷半水化合物，原料藥主要產自我國云南省，是從蘭科屬植物天麻的干燥根塊中提取的一種鎮(zhèn)靜催眠抗驚厥藥物，常溫下為白色結晶性粉末，易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚，天麻素用苦杏仁酶水解，可得對羥甲基苯醇苷元?？苫謴痛竽X皮質興奮與抑制過程間的平衡失調，具有較好的降壓，鎮(zhèn)靜、催眠作用，對神經衰弱、失眠頭痛有一定療效，還能擴張血管、改善心肌微循環(huán)、緩解腦血管痙攣、增加心肌營養(yǎng)性血流量提高供氧能力，是中醫(yī)治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。天麻素屬揮發(fā)油，而揮發(fā)油的特點是遇高溫極易揮發(fā)，所以天麻無論采用共煎或另煎的方法，都會因高溫而失去有效成分，且煎的時間越長，其有效成分失去也越多，從而降低療效，因此正確的服用方法應將天麻研末吞服或沖入煎好的藥汁中服用。

藥理作用

1. 對血管血壓的作用 血管內皮細胞分泌的縮血 管因子內皮素(ET)、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發(fā)病有關。ET的恒定釋放維持了血 管收縮的平衡，當血壓增高時，血管內皮細胞損傷、再 生、產生大量的ET而引起高血壓患者的相應臨床和病 理改變。高血壓血管內皮損傷時，循環(huán)中血管緊張素 Ⅱ增加，產生超氧化酶滅活NO,使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管內皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發(fā)生和發(fā)展,ET合成和釋放進一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進一步加重.

2. 抗血小板作用用比濁法測定血小板的聚集率， 結果表明，天麻提取物在對家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體內血小板聚集試驗中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導的血小板聚集；在體外試驗中，天麻提取物G2還 能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導的血小板聚集.

3.對神經細胞作用 劉中華等 考察了天麻素對 誘導的阿爾茨海默病(AD)神經細胞的作用。以人參 總皂苷作為陽性對照，通過形態(tài)學觀察和MTF等方法 檢測細胞活力。結果與對照組比較，邯25—35誘導的 培養(yǎng)神經元發(fā)生明顯的形態(tài)學變化,MTF檢測顯示細 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有 顯著性(P<0．05)；當預先加入不同濃度的天麻素和人 參總皂苷時,Aft25—35對神經細胞的損傷明顯減輕，細 胞活力明顯增強,LDH釋放減少，結果顯示不同濃度的天麻素對 5—35誘導的神經損傷亦有較強的保護 作用，可顯著降低神經細胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg/ml時保護作用最強。

4.抗自由基和保護細胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發(fā)的脂質過氧化導致腎組織損傷 是缺血性腎衰發(fā)病的重要機制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時也提供了大量電子受 體，可導致組織內大量氧自由基在短時間內爆發(fā)性增 多并堆積，具有高度反應活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細胞膜系統(tǒng)發(fā)生脂質過氧化反應，造 成細胞形態(tài)及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經細胞內LDH的漏出，對維持細胞膜 的流動性具有一定作用；并能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過多的自由基作用，同時表明對體外 培養(yǎng)缺血再灌注損傷神經細胞多方面的保護作用.

5.對免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強 小鼠巨噬細胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實驗、IRFC試驗和抗SRBC試驗值均顯著高于對照組， 表明天麻素注射液對小鼠非特異性免疫中的細胞免疫 與體液免疫均有增強作用。

毒理

急性毒性實驗：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。

亞急性毒性實驗：犬及小鼠給藥4～6天后，經血液化驗，對紅細胞、白細胞及血小板計數(shù)無影響。血液化驗測定對谷丙轉氨酶、非蛋白質及膽固醇均無影響。用動物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細胞變性。以上結果表明，天麻素對造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無影響。

藥代動力學

注射給藥后，血藥濃度高低與鎮(zhèn)靜作用時間一致，消除半衰期為4.44小時。在體內分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時，膽汁和糞便排出很少。

不良反應

有少數(shù)病人出現(xiàn)口鼻干燥、頭昏、胃不適等癥狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。

注意事項

使用該品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。

產品信息
[顏色]	白色
[重量]	25g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品