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 虎杖苷

中文名稱    虎杖苷

中文同名    白藜蘆醇苷

英文名稱    Polydatin

化學(xué)式       C20H22O8

分子量       390.39

CAS編號   27208-80-6 

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標值

含量,％        ≥95%

PSA：        139.84000

LOGP：      0.44690

密度  1.433g/cm3

沸點  700.5°C at 760 mmHg

熔點  223-226oC (dec.)

折射率 1.69

蒸氣壓 1.34E-20mmHg at 25°C

化學(xué)特性

虎杖苷為白色結(jié)晶狀粉末。易溶于甲醇、乙醇、丙酮，不溶于冷水，可溶于熱水。粗粉5 g,加乙醇25 ml,浸泡2 h,濾過，濾液蒸干，殘渣加水2 ml,充分攪拌，取上清液，加氯仿10 ml,分出水層液，加醋酸乙酯10 ml,振搖分出醋酸乙酯液，蒸干殘渣加水5 ml,再用乙醚5 ml提取，蒸干殘渣加乙醇1 ml溶解，，置紫外燈下顯亮藍色熒光。

產(chǎn)品用途

1.虎杖苷具有抗菌、抗病毒作用。對皮膚癌和白血病等腫瘤均具有較強的抑制作用。

2.用于含量測定、鑒定、藥理實驗等。

3.鎮(zhèn)咳，去痰，平喘，抗菌，清除自由基，調(diào)血脂，降低膽固醇。

4.抗菌作用：對金黃色葡萄球菌、卡他球菌、甲型或乙型鏈球菌、大腸桿菌等有抑制作用。改善微循環(huán)，抑制溶酶體酶的釋放，抗氧化，阻止微循環(huán)中白細胞粘，降血脂、抗脂質(zhì)過氧化，抗病原微生物，鎮(zhèn)咳、平喘，抗菌、抗病毒，保肝等作用。

5.藥品虎杖苷注射液能治療心肌缺血、腦缺血、休克等心腦血管疾病。

6.虎杖甙在細胞內(nèi)作用的細胞信號傳導(dǎo)具體環(huán)節(jié)，為休克的臨床防治、新藥研制和休克機理研究提供理論指導(dǎo)。  

7.虎杖甙具有祛風利濕、散瘀、定痛、止咳化痰等作用；主要用于關(guān)節(jié)痹痛、濕熱黃疸、經(jīng)閉、癥瘕、水火燙傷、跌打損傷、癰腫瘡毒、咳嗽痰多。

8.具有強心擴血管、抑制血小板聚集、調(diào)節(jié)血脂、鎮(zhèn)咳平喘、祛風利濕、散瘀、抗病毒、抗腫瘤等作用。

9.虎杖苷對導(dǎo)致頑癬、汗皰狀癬的深紅色發(fā)癬菌、趾間發(fā)癬菌有很強的抑菌作用。

10.保肝利膽作用?？共≡⑸镒饔?，抗菌作用，抗病毒作用，抗腫瘤作用，抗氧化作用。止血消炎，對酶活性的抑制作用。對內(nèi)分泌的影響．對基因表達的影響。

11.改善微循環(huán)，抑制溶酶體酶的釋放，抗氧化，阻止微循環(huán)中白細胞粘，降血脂、抗脂質(zhì)過氧化，抗病原微生物，鎮(zhèn)咳、平喘，抗菌、抗病毒，保肝等作用。藥品虎杖苷注射液能治療心肌缺血、腦缺血、休克等心腦血管疾病。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方法

a.將虎杖陰干，粉碎成粗粉，加入原料1~2倍的50~60%的乙醇，置于勻漿機中混合勻漿15min；

b.勻漿后，將物料置于超聲波裝置中，加入原料3~5倍的50~60%的乙醇溶液，進行超聲萃取90~120min，減壓濃縮，回收乙醇，得濃縮液；

c.將所得濃縮液上80~100目的聚酰胺樹脂柱，經(jīng)4~6倍樹脂體積的60~70%的洗脫，收集洗脫液，濃縮、干燥，獲得虎杖苷。

步驟a中所述的勻漿機功率為200W，勻漿轉(zhuǎn)速為10000~20000r/min。

步驟b中所述的超聲萃取的條件為：頻率40KHz，超聲溫度50~70℃。

步驟c中所述的樹脂用量與原料的質(zhì)量比為1:1。

毒性

1.對已經(jīng)有光敏性皮炎的人，還是不用為宜。

2.小鼠腹腔注射的LD50，大黃素為249.5±34.3mg/kg?；⒄溶盏腖D50為1000±57.3mg/kg。

3.700mg/kg給藥6周，可引起大鼠白細胞總數(shù)明顯減少，部分動物骨髓脂肪增生和肝細胞壞死，但對肝功能無影響。引起白細胞減少可能與藥物對骨髓的毒性有關(guān)。

來源

蓼科植物虎杖根,何首烏根;松科庫頁云杉樹皮;桃金娘科桉樹屬等。主要來源于蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根莖和根.?；⒄冗笆瞧渲幸环N天然活性成分

提取工藝

取虎杖甘0.5kg粉碎成粗粉，加4倍量70%乙醇，加熱回流1h，過濾，收集濾液。余渣再如上法提取兩次，每次加二倍量70%乙醇。合并濾液，。合并濾液，減壓濃縮至約1L。放置過夜，過濾，濾液減壓蒸餾回收乙醇，直至形成浸膏。以200ml 的95%的乙醇溶解浸膏，備用。

分離工藝

（1）將干燥虎杖葉粉碎后，按每公斤虎杖葉粉添加5～7L乙醇?水溶液的比例，在虎杖葉粉中加入乙醇?水溶液，然后在50～60℃下浸提4～6小時，過濾，濾渣再次用乙醇?水溶液50～60℃下浸提1～2次，收集合并濾液，濾液經(jīng)濃縮回收乙醇得到浸膏，浸膏密度為1.15～1.20；

（2）在浸膏中邊攪拌邊加入其質(zhì)量5～7倍的乙醚，加完后繼續(xù)攪拌10～15min，靜置2～4h，除去乙醚層，剩余物再用浸膏質(zhì)量4～6倍的乙醚重復(fù)提取2～3次；乙醚提取后的糖漿狀物揮干除去乙醚；

（3）在除去乙醚的提取物中加入其質(zhì)量 8～10倍的水，加熱煮沸攪拌20～35min后，倒出水提取液，剩余物再用提取物質(zhì)量6～8倍的水重復(fù)煮沸提取2～3次，合并水提取液，靜置12小時后，抽取上清液，過濾；

（4）濾液通過R型樹脂柱吸附虎杖苷，樹脂柱先用水洗，然后用質(zhì)量濃度20～25%的洗脫液洗脫雜質(zhì)，最后用質(zhì)量濃度30～35%的洗脫液，加壓洗脫，收集虎杖苷段洗脫液，濃縮，干燥即得到虎杖苷粗品，其中洗脫液為乙醇?水溶液、甲醇?水溶液或丙酮?水溶液；

（5）將虎杖苷粗品用乙酸乙酯重結(jié)晶2～3次，真空干燥即得虎杖苷。

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非危險品