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 格列本脲

中文名稱    格列本脲

中文同名    優(yōu)降糖

英文名稱    Glibenclamide

化學(xué)式       C23H28ClN3O5S

分子量       494

CAS編號   10238-21-8

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目      指標(biāo)值

含量，%       ≥97%

PSA：        121.98000

LOGP：      5.89520

密度 1.36 g/cm3

熔點 173-175°C

折射率 1.628

化學(xué)特性

格列本脲為白色或近乎于白色結(jié)晶粉末,不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。

產(chǎn)品用途

1.降血糖藥，作用比甲苯磺丁脲強。

2.格列本脲用作降血糖藥，用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療降血糖。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島β細(xì)胞有一定得分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

3.格列本脲又叫優(yōu)降糖、達安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中最強，作用強度為甲苯磺丁脲的200～250倍。

4.可選擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進胰島素的分泌，可增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用。

5.主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。

6.常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細(xì)菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。

7.對葡萄糖轉(zhuǎn)運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。

8.糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方式

1.一種格列本脲片，包括格列本脲、填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑，其特征在于所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，所述崩解劑為低取代一羥丙基纖維素，所述粘合劑為羥丙甲纖維素E50，所述潤滑劑為硬脂酸鎂，各組分按重量百分比為: 格列本脲3% 5% ； 微晶纖維素70% 80% ； 甘露醇10% 18.7% ； 低取代-羥丙基纖維素2.5% 6.5% ； 羥丙甲纖維素E50 0.7% 2% 硬脂酸鎂0.4% 1.2%。

2.一種如權(quán)利要求1所述的格列本脲片的制備方法，包括如下步驟: 1)將預(yù)定量的微晶纖維素、甘露醇和低取代羥丙基纖維素，混勻，得混合粉I; 2)加入預(yù)定量含羥丙甲纖 維素E50的水溶液，至混合粉I中，制成細(xì)砂狀的空白顆粒； 3)干燥并篩選所述空白顆粒； 4)將格列本脲與15%-20%的空白顆粒按等量遞加法進行混合，得混合粉II； 5)將混合粉II與剩余的空白顆?；靹?，得混合粉III； 6)將混合粉III與硬脂酸鎂混勻，得混合粉IV； 7)根據(jù)預(yù)定片重，對混合粉IV進行壓片，制得格列本脲片。

3.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟I)中將混合粉I加入高效濕法造粒機，高速攪拌3-7分鐘。

4.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中含羥丙甲纖維素E50的水溶液由羥丙甲纖維素E50和水按重量比例為2: 98配制而成。

5.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中，干燥所述空白顆粒時將所述空白顆粒移入烘箱中，在70 75°C通風(fēng)干燥2小時，使空白顆粒中的水分含量控制在2.2-3.0%。

6.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中，篩選所述空白顆粒時，將所述空白顆粒過20 40目篩，且通過50目篩的空白顆粒不少于80%。

7.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟4)中，將格列本脲與15%-20%的空白顆粒按4-6次等量遞加進行混合。

8.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟5)中，將混合粉II與剩余的空白顆粒在混合機中混合20-30分鐘，所述步驟6)中，所述混合粉III與硬脂酸鎂在混合機中混合5-15分鐘。

9.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟7)中壓片時采用5.5mm淺凹沖模具和硬度為2.5-4kgf進行壓片。

10.如權(quán)利要求2所述的格列本脲片的制備方法，其特征在于，所述步驟7)中制得的格列本脲片采用高密度聚乙烯塑料瓶包裝。

概述

格列本脲又叫優(yōu)降糖、達安療，屬于第二代口服磺脲類降糖藥，作用機理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中最強，作用強度為甲苯磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進胰島素的分泌，可增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體后作用?？诜湛?，蛋白結(jié)合率高，于30分鐘開始出現(xiàn)作用，在1.5小時作用最強，持續(xù)時間為16～24小時。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時。主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。

近日，一項國際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對付某些細(xì)菌感染，如在治療類鼻疽時，可將死亡率降低約一半。類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。

注意事項

應(yīng)從小劑量開始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。

（1）肝、腎功能不全，白細(xì)胞減少，對磺胺類過敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。

（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見。

（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。

（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。

（5）與保泰松合用時，可使本品的降血糖作用增強，從而引起急性低血糖。

（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強，不宜合用。

（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。

（8）磺脲類藥物可增強乙醇毒性，治療期間宜戒酒。

安全危害特性

類別：有毒物質(zhì)

毒性分級：中毒

急性毒性：腹腔-大鼠 LD50 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50 3250 毫克/公斤

可燃性危險特性：熱分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物煙霧

滅火劑：水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

降血糖作用

 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用最強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。

鑒別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）取本品，加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在274nm與300nm的波長處有最大吸收，在272nm與278nm的波長處有最小吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》307圖）一致。

（4）取本品約0.1g與硝酸鉀0.2g，混合，加熱使炭化，然后灰化，放冷，殘渣加水10ml使溶解，濾過，濾液顯氯化物與硫酸鹽（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）的鑒別反應(yīng)。

藥理作用

該品通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，其作用強度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強。①促進胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。該品主要經(jīng)肝臟代謝，24h內(nèi)從尿中排出50%，作用可持續(xù)15～24h。

藥代動力學(xué)

口服吸收迅速完全，血漿藥物濃度達峰時間為2～6h，吸收不受食物影響，但近年報道，小劑量的格列本脲在早餐前服用療效好，血漿藥物濃度達峰時間比餐中服用提前1h。作用時間維持16h以上，血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表觀分布容積為0.3L/kg，血漿半衰期為6～12h。格列本脲在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產(chǎn)物，其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內(nèi)糞便中可回收給藥劑量的40%，其后排泄減慢，5天后排泄可達95%

慎用情況

體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。2.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進行眼科檢查等。1.動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，該品降血糖作用相對較強，不宜用該品，可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥。

不良反應(yīng)

偶見腹或胃部不適，發(fā)熱，皮膚過敏，低血糖，應(yīng)減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏、血象改變等。使用劑量不當(dāng)，會產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，特別是服用過量時，有致死的危險，應(yīng)及時糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過敏性血管炎。該品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見的不良反應(yīng)為無黃疸性或細(xì)胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆。

副作用

格列本脲又叫優(yōu)降糖，是一種降糖效果明顯的西藥，但是由于副作用也比較明顯，因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險的。長期大量地服用格列本脲，最終會造成病人的低血糖和腎病，甚至導(dǎo)致死亡。另外，誘導(dǎo)患者服藥時不需要控制飲食，也會導(dǎo)致病人死亡。

按照目前的醫(yī)學(xué)發(fā)展水平糖尿病還無法根治，也沒有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴(yán)格控制飲食，同時在醫(yī)生的指導(dǎo)下科學(xué)用藥。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	25g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品