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 芍藥苷

中文名稱    芍藥苷

中文同名    芍藥甙

英文名稱    Paeoniflorin

化學(xué)式       C23H28O11

分子量       480.46

CAS編號   23180-57-6

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目      指標(biāo)值

含量，%       ≥98%

PSA：         164.37000

LOGP：       -1.35750

蒸氣壓 0.0614mmHg at 25°C

密度  1,322 g/cm3

沸點(diǎn)  125?°C25?mm Hg(lit.)

熔點(diǎn)  82-86?°C(lit.)

閃點(diǎn)  138 °C

折射率 1.460

化學(xué)特性

芍藥苷為白色結(jié)晶，溶于甲醇，來源于牡丹皮、芍藥、赤芍。

產(chǎn)品用途

1.中藥成分來自芍藥的根。中藥上其解痙止痛的屬性?？剐募∪毖?、具抗凝抑制血小板聚集作用；解痙作用；鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用；抗炎、抗?jié)冏饔?/span>

2.芍藥苷保肝作用；調(diào)節(jié)免疫力作用和抗高血糖作用；耐缺氧作用等。

3.臨床應(yīng)用：用于冠心病的治療；用于老年性疾病，增強(qiáng)體質(zhì)與免疫功能、抗炎止咳、祛痰平喘等方面，尤其是老年慢性呼吸道疾病的治療中可作輔助藥物。

4.來自芍藥的根?？剐募∪毖?、具抗凝抑制血小板聚集作用；解痙作用；鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用；抗炎、抗?jié)冏饔?；保肝作用；調(diào)節(jié)免疫力作用和抗高血糖作用；耐缺氧作用等。

5.芍藥苷具有擴(kuò)張血管、鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抗炎抗?jié)?、解熱解痙、利尿 的作用。

6.芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖，血漿中含糖量也隨著用藥時(shí)間的延長而逐漸降低。

7.芍藥苷具有舒張平滑肌細(xì)胞的作用，Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細(xì)胞作用中起重要作用，芍藥苷可能通過調(diào)節(jié)細(xì)胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細(xì)胞。在胃腸道平滑肌細(xì)胞中，膜電位通過影響平滑肌細(xì)胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮，降低平滑肌張力和抑制其運(yùn)動(dòng)。

8.芍藥苷具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導(dǎo)佐劑性關(guān)節(jié)炎，芍藥苷在體外作用脾細(xì)胞懸液和腹腔巨噬細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)對大鼠脾淋巴細(xì)胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的IL-1，均有增強(qiáng)作用，量效曲線成鐘罩狀。

9.芍藥苷可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白，促使其血中水平升高，促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)7天預(yù)防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形態(tài)學(xué)上肝細(xì)胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復(fù)。芍藥苷對乙醇誘導(dǎo)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方法

a. 將芍藥陰干，粉碎，將原料通過超高壓提取器，以50MPa的壓力提取之后進(jìn)入撞擊流提取，然后進(jìn)入空化破壁提取器進(jìn)行空化作用，100%細(xì)胞壁肢解后通過超音速射流提取器；

b. 將提取液經(jīng)壓濾助濾分離系統(tǒng)后進(jìn)入膜聯(lián)用-多級膜分離系統(tǒng)，之后進(jìn)入樹脂柱分離系統(tǒng)，得分離液；將分離液經(jīng)膜聯(lián)用-多級膜濃縮系統(tǒng)濃縮，得濃縮液；

c. 將所得濃縮液經(jīng)真空帶式干燥器干燥，獲得芍藥苷。

步驟a中所述的超高壓提取器壓力為50MPa，電機(jī)功率為75KW，空化綜合作用后，100%細(xì)胞壁肢解，碎片約20微米，次生代謝產(chǎn)物直接和溶劑接觸，無需滲透壓作用于轉(zhuǎn)運(yùn)過程，溶質(zhì)溶劑逆流萃取速度極高，是音速的近10倍。

步驟b中所述的膜聯(lián)用-多級膜分離系統(tǒng)中陶瓷膜透過液濁度小于等于1，膜濃縮設(shè)備濃縮過程純壓力驅(qū)動(dòng)，進(jìn)水流量為6m3/h。

步驟c中所述的真空帶式干燥器干燥脫水超高真空，且隔絕氧氣，干燥速度快，蒸發(fā)量大且產(chǎn)品質(zhì)量好。

實(shí)施例

將芍藥陰干，粉碎，將原料通過超高壓提取器，以40MPa的壓力提取之后進(jìn)入撞擊流提取，然后進(jìn)入空化破壁提取器進(jìn)行空化作用，100%細(xì)胞壁肢解后通過超音速射流提取器；將提取液經(jīng)壓濾助濾分離系統(tǒng)后進(jìn)入膜聯(lián)用-多級膜分離系統(tǒng)，之后進(jìn)入樹脂柱分離系統(tǒng)，得分離液；將分離液經(jīng)膜聯(lián)用-多級膜濃縮系統(tǒng)濃縮，得濃縮液；最后將所得濃縮液經(jīng)真空帶式干燥器干燥，獲得芍藥苷，經(jīng)HPLC檢測，純度為99.6%。

提取方法

A.將所用藥材分別進(jìn)行淋洗處理、2-3次煎煮提取，合并2-3次煎煮提取的液體，得到初提物；所述的2-3次煎煮提取中，藥材與水的重量比為1:10-20 ;所述的淋洗處理和煎煮處理均采用蒸餾水，煎煮時(shí)間為30-60min。

B.將所述的初提物進(jìn)行濃縮處理，得到濃縮液；所述的濃縮藥液中，生藥濃度為lg/ml ；所述的濃縮處理中，采用減壓濃縮的方法。

C.向所述的濃縮液中加無水乙醇，得到乙醇溶液；所述乙醇溶液中，乙醇濃度為75% ;將所述的乙醇溶液進(jìn)行低溫離心處理，得到乙醇上清液和沉淀；所述的低溫離心處理中，溫度為4°C，離心力為5000g，時(shí)間為30min。

D.將所述的乙醇上清液進(jìn)行回收乙醇處理，得到提取物；所述的提取物中，生藥濃度為lg/ml。

E.將所述的提取物用流動(dòng)相配制成50-300mg/ml的提取物溶液，或藥材提取物如白芍總苷用流動(dòng)相配制成5-20mg/ml的溶液，將芍藥苷標(biāo)準(zhǔn)品用流動(dòng)相配制成0.lmg/ml的芍藥苷溶液，均過0.45Mm微孔濾膜，所述的流動(dòng)相為乙腈和水的混合物(體積比為12:88)，磷酸調(diào)pH為3.0。

F.將芍藥苷標(biāo)準(zhǔn)品進(jìn)樣制備型高效液相色譜儀確定芍藥苷出峰的保留時(shí)間；將提取物溶液進(jìn)樣制備型高效液相色譜儀，收集與標(biāo)準(zhǔn)品芍藥苷一致的保留時(shí)間組分，提取物溶液連續(xù)重復(fù)進(jìn)樣收集同一組分，低溫干燥即得到高純度芍藥苷。

G..所述的制備型高效液相色譜條件是=Varian Prostar 210制備型高效液相色譜儀，色譜柱 Dynamax HPLC column, 250 X 21.4 mm, Microsorb 100-8 C18。流速為10ml/min，柱溫25°C，檢測波長為230nm。流動(dòng)相為乙腈和水(體積比為12:88)，磷酸調(diào)pH為3.0，提取物的進(jìn)樣體積為l-2ml。

含量測定

檢測一般采用方法1，方法2也可以檢測，做生產(chǎn)高含量最好采用方法1，可以有助工藝人員更好判斷產(chǎn)品的純度。對照品溶解后容易分解。1照高效液相色譜法（附錄Ⅵ D）測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-O.1%磷酸溶液（14:86）為流動(dòng)相；檢測波長為230nm。理論板數(shù)按芍藥苷峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。對照品溶液的制備 精密稱取芍藥苷對照品適量，加甲醇制成每1ml含的60μg的溶液，即得。 [3] 

2改進(jìn)白芍中芍藥苷的含量測定方法。方法：比較了《中國藥典》方法和改進(jìn)方法。流動(dòng)相為甲醇-水（30：70），檢測波長為230nm。結(jié)果；此方法線性關(guān)系良好（r=0．9995），平均加樣回收率為101．518%．RSD為1．682%。結(jié)論：改進(jìn)的方法簡便．準(zhǔn)確，可減少有機(jī)溶劑對人的毒害和對環(huán)境的污染，為實(shí)踐中芍藥苷的含量測定方法

藥理藥效

芍藥甙具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用可能與嗎啡受體無關(guān)。能延長球已烯巴比妥鈉對小鼠的睡眠時(shí)間，對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。

擴(kuò)張血管作用：芍藥甙能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，對抗急性心肌缺血，降低血壓。

保護(hù)腦缺血的作用：芍藥苷對腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)芍藥苷對腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護(hù)作用。局灶性腦缺血?jiǎng)游飸?yīng)用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度，降低腦梗塞范圍，改善神經(jīng)行為學(xué)癥狀、血腦屏障通透性，增加大腦局部血流量。顯示對局灶性腦缺血損傷有明顯的保護(hù)作用，其保護(hù)機(jī)制可能與下列因素有關(guān)；抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載，抗自由基，對缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用，對腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護(hù)作用，并可促進(jìn)再灌流早期腦血流的恢復(fù)作用。

抗血栓形成的作用：實(shí)驗(yàn)表明，芍藥苷模型組動(dòng)物血小板聚集時(shí)間與對照組比較，聚集時(shí)間縮短1/2左右，說明芍藥苷給高脂肪高膽固醇動(dòng)物血小板聚集增強(qiáng)，模型給藥組動(dòng)物的血小板聚集，血小板血栓和纖維蛋白形成時(shí)間均較模型組動(dòng)物明顯地延長，并接近對照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高膽固醇引起的促血栓形成的作用。

抗血小板聚集作用：血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對ADP和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。

抗高血脂作用：韓國蔚山大學(xué)的學(xué)者發(fā)現(xiàn)，對于實(shí)驗(yàn)性高血脂大鼠模型，芍藥苷具有降低其膽固醇水平的作用。與對照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次并持續(xù)4周時(shí)，芍藥苷對于總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。

逆轉(zhuǎn)低血壓作用：通過靜脈注射芍藥苷，臺(tái)灣醫(yī)藥工作者發(fā)現(xiàn)，芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導(dǎo)的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預(yù)處理后，芍藥苷具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥苷的這種作用不會(huì)被8-硫苯基茶堿所改變，8-硫苯基茶堿是一種強(qiáng)極性的不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	1g
危險(xiǎn)性類別
[危險(xiǎn)性類別]	非危險(xiǎn)品