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 灰黃霉素

中文名稱    灰黃霉素

中文同名    (+)-灰黃霉素

英文名稱    (+)-Griseofulvin

化學(xué)式       C17H17ClO6

分子量       352.77

CAS編號   126-07-8

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目       指標(biāo)值

含量,％         ≥97.0%

PSA：         58.86000

LOGP：      1.92960

蒸氣壓 1.2 mm Hg ( 93 °C)

Merck 14,2864

BRN 1890696

密度  0.985?g/mL?at 25?°C(lit.)

沸點(diǎn)  386?°C(lit.)

熔點(diǎn)  -50 °C

閃點(diǎn)  405?°F

折射率 n20/D 1.488

化學(xué)特性

灰黃霉素為淡奶油色粉末，熔點(diǎn)218-224℃。易溶于四氯乙烷，溶于丙酮或氯仿，微溶于甲醇或乙醇，極微溶于水。無臭或幾乎無臭，味微苦，對熱穩(wěn)定。

產(chǎn)品用途

1.灰黃霉素本品對各種皮膚癬菌有抑制作用，包括皮表癬菌屬、皮癬菌屬和小孢子菌屬。對花斑癬菌、白色含珠菌和細(xì)菌無效。本品起抑菌作用，對生長旺盛的真菌有效。本品用于敏感真菌引起的頭癬、甲癬、迭瓦癬、物足癬和體癬。

2.灰黃霉素對各種皮膚癬菌有抑制作用，對生長旺盛的真菌有效

3.能干擾真菌細(xì)胞DNA的合成，抑制其生長。主要用于治療頭癬、體癬、股癬、甲癬及迭瓦癬等體表真菌感染。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

概述

灰黃霉素(griseofulvin)是一種非多烯類的抗真菌抗生素，它能強(qiáng)烈抑制真菌細(xì)胞有絲分裂，干擾真菌DNA合成，并且它與微管蛋白結(jié)合, 能阻止真菌細(xì)胞分裂。1958年開始用于醫(yī)學(xué)臨床, 至今已廣泛用于治療皮膚及角質(zhì)層的真菌感染,對紅色發(fā)癬菌、斷發(fā)癬菌和琉毛發(fā)癬菌等具有強(qiáng)烈的抑制作用?；尹S霉素不僅是一種普遍應(yīng)用于臨床治療皮膚和角質(zhì)層真菌感染的抗生素,而且在農(nóng)業(yè)上，它也被用于真菌病害防治，蘋果中一種念珠菌病在花授粉時能引起感染，而它對此具有特別的療效。

 

生產(chǎn)方法

灰黃霉素是自灰黃青霉菌（Penicilli-um griseofulvum）的培養(yǎng)發(fā)酵液中提取制得的抗生素。

藥理作用

在醫(yī)學(xué)上，本品主要對毛發(fā)癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無抗菌作用。該藥系通過干擾真菌核酸的合成而抑制其生長。 

在農(nóng)業(yè)上，本品對子囊菌、擔(dān)子菌、半知菌及某些藻菌都有抑制作用，僅對細(xì)胞壁沒有幾丁質(zhì)的卵菌類沒有作用。噴施瓜類等作物后，可通過內(nèi)吸傳導(dǎo)，根系對水溶液的吸收及蒸騰等作用進(jìn)入枝葉果實(shí)等部位，防治真菌性病害，據(jù)布蘭(Briau)等人(1946)研究，灰黃霉素使用濃度即使低到10mg/L 甚至1mg/L也能使Bctrytis allill等菌絲粗壯，畸形，呈螺旋狀彎曲，出現(xiàn)大量異常分枝;已萌發(fā)的分生孢子發(fā)育阻滯，失去頂端優(yōu)勢;從而對多種植物病害，尤其是對白粉病、灰霉病具有內(nèi)吸治療活性，抑菌活性比殺菌活性更突出。

不良反應(yīng)

1.神經(jīng)系統(tǒng)頭痛較為常見，約10%患者可出現(xiàn)頭痛，初時較重，繼續(xù)用藥可減輕。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩暈、共濟(jì)失調(diào)和周圍神經(jīng)炎等發(fā)生。 

2.消化系統(tǒng)少數(shù)患者可出現(xiàn)上腹不適、惡心或腹瀉，一般系輕度，患者可耐受。 

3.過敏反應(yīng)約3%患者可發(fā)生皮疹，偶可發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、持續(xù)性蕁麻疹、剝脫性皮炎，少數(shù)患者可發(fā)生光感性皮炎。 

4.本品偶可致周圍血象白細(xì)胞減少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。 

注意事項

1.交叉過敏由于灰黃霉素獲自青霉菌，由此推測該藥可能與青霉素類或青霉胺存在交叉過敏，然而臨床并未證實(shí)此情況存在，但青霉素過敏患者應(yīng)用本品時仍需謹(jǐn)慎，并嚴(yán)密觀察。 

2.灰黃霉素在動物實(shí)驗中有致腫瘤作用。 

3.本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能損害者需權(quán)衡利弊后決定是否用藥。 

4.本品可誘發(fā)卟啉病、紅斑狼瘡，紅斑狼瘡患者如有指征應(yīng)用該藥時必須權(quán)衡利弊后決定。 

5.治療中需定期檢測周圍血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常規(guī)。 

6.本品可于進(jìn)餐時同服或餐后服，以進(jìn)高脂肪餐為最佳，因可減少胃腸道反應(yīng)及增加藥物吸收。 

7.為防止復(fù)發(fā)，治療應(yīng)持續(xù)到臨床癥狀消失和實(shí)驗室檢查證實(shí)病原菌已完全根除。一般療程為：頭癬8～10周;體癬2～4周;足癬4～8周;指甲癬至少4個月;趾甲癬至少6個月;但趾甲癬的復(fù)發(fā)率仍高。 

8.通常需同時予以適宜的局部用藥，此對足癬尤為重要。 

9.男性患者在治療期間及治療結(jié)束后至少6個月應(yīng)采取避孕措施。

毒性

灰黃霉素對溫血動物的毒性相當(dāng)?shù)?，采用腹腔注射兩種性別的Waster大鼠，都能經(jīng)受每 100ml/kg體重的劑量(結(jié)果對精囊和腸上皮組織有一定損害)。靜脈注射雖會引起細(xì)胞(尤其是骨髓部分細(xì)胞)有絲分裂的暫時抑制，但在一般條件下，大白鼠差不多不會受什么影響，而且在24小時之后就開始迅速恢復(fù)，其LD50為400ml/kg體重。即使用灰黃霉素劑量較大，植物藥害都很輕，它會在體內(nèi)慢慢降解，土壤中降解更快，因此，不存在殘留和污染環(huán)境問題。這種降解快的性能也限制了其抗菌活性在農(nóng)業(yè)上的應(yīng)用

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色
危險性類別
[危險性類別]	非?；?/td>