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 磷霉素鈉

中文名稱    磷霉素鈉

中文同名    磷霉素二鈉鹽

英文名稱    Fosfomycin Disodium Salt

化學(xué)式       C3H5Na2O4P

分子量       182.02

CAS編號   26016-99-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥98%

灼燒殘?jiān)?以硫酸鹽計(jì))，％ ≤0.02

水溶解試驗(yàn) 合格

PSA：         85.53000

LOGP：      0.78530

閃點(diǎn)  161°C

沸點(diǎn)  342.7°C at 760 mmHg

熔點(diǎn)  >300°C

蒸氣壓 1.34E-05mmHg at 25°C

化學(xué)特性

磷霉素鈉為常溫下為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，極易溶于水，溶解時(shí)放熱。

產(chǎn)品用途

1.磷霉素鈉用于治療由金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌及痢疾桿菌等導(dǎo)致的感染

2.用于腸道感染的治療，磷霉素鈉可與β—內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類聯(lián)合使用。

3.磷霉素鈉用于呼吸道及肺部感染的治療，可與大環(huán)內(nèi)酯類，β—內(nèi)酰胺類聯(lián)合使用。

4.用于金黃色葡萄球菌感染的冶療，宜與紅霉素、利福平等合用。

5.磷霉素鈉用于治療嚴(yán)重的呼吸道感染，敗血癥、腹膜炎等加大藥量。需與β—內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類合用。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

制備方法

1、發(fā)明目的本發(fā)明的目的是提供一種以左旋磷霉素右旋苯乙胺為原料，采取簡便的方式合成中性磷霉素鈉的新方法，以克服現(xiàn)有技術(shù)中需要生產(chǎn)無菌有機(jī)酸、有機(jī)酸粉碎及磷霉素鈉和有機(jī)酸定量混合、一些生產(chǎn)原料不能回收等方面存在的問題。

2、技術(shù)方案本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種制備中性磷霉素鈉的新方法，其特征在于以左旋磷霉素右旋苯乙胺鹽為原料，在氫氧化鈉水溶液作用下進(jìn)行游離，并于35～40℃攪拌下進(jìn)行保溫反應(yīng)1～2小時(shí)，然后靜止分層2～3小時(shí)，上層為苯乙胺，待回收利用，下層為磷霉素鈉鹽液，此鈉鹽液用陽離子交換樹脂進(jìn)行交換5～20分鐘，然后濾出樹脂，得到磷霉素一鈉、二鈉混合鈉鹽液，加活性炭脫色、過濾，用無水乙醇析晶即得到中性磷霉素鈉一鈉、二鈉的混合鹽，其5％水溶液的PH值可控制在7.0～8.0之間，其中以重量計(jì)左旋磷霉旋苯乙胺鹽∶氫氧化鈉∶水∶樹脂∶乙醇＝1∶0.286∶0.72∶0.08～0.32∶14～16。陽離子樹脂可選用D001型大孔陽離子交換樹脂，也可選用其它強(qiáng)酸型陽離子交換樹脂，如732或者D001SC型陽離子交換樹脂。

鈉鹽析晶可采用將鈉鹽液加入到無水乙醇中，也可將無水乙醇加入到鈉鹽液中。

具體反應(yīng)過程為

3、優(yōu)點(diǎn)及效果采用本發(fā)明工藝方法，既省去了現(xiàn)有技術(shù)1(東藥現(xiàn)工藝)中用于調(diào)節(jié)PH值的有機(jī)酸，又割掉了無菌有機(jī)酸的生產(chǎn)、粉碎以及和磷霉素鈉定量混合等操作步驟，可簡便制得接近人體血液環(huán)境(PH＝7.4)的中性磷霉素鈉。該方法具有省時(shí)、省力、降低成本等優(yōu)點(diǎn)。由于制得的磷霉素鈉是一鈉、二鈉的混合鹽，其中鈉離子含量較現(xiàn)有技術(shù)1(東藥現(xiàn)工藝)的中性磷霉素鈉中的鈉離子含量低，有利于心臟病人的臨床應(yīng)用，降低了副作用的發(fā)生率。另外，單位重量的中性磷霉素鈉和現(xiàn)有技術(shù)1(東藥現(xiàn)工藝)生產(chǎn)的中性磷霉素鈉相比，平均分子量降低，故而生物效價(jià)提高，增加了生物活性，提高了單位重量藥品的療效作用。再有本發(fā)明工藝還克服了EP213704專利方法存在的苯乙胺無法回收套用，甲醇、丙酮混合后分離不便等不足。

具體實(shí)施例方式

為了更好地理解本發(fā)明，推薦以下實(shí)施例實(shí)施例一1、反應(yīng)稱取14.3g氫氧化鈉加入到安裝有機(jī)械攪拌及溫度計(jì)的250ml四口瓶中，加入36ml水，使之溶解，降溫至20℃以下，慢慢加入左鹽50g，加入過程中控制溫度不超過20℃。繼續(xù)攪拌20分鐘，然后加熱升溫至35～40℃在此溫度下保溫1.5小時(shí)。將溶液倒入分液漏斗中靜止分層2小時(shí)。將上下兩層溶液分開，上層右旋苯乙胺回收套用，下層磷霉素鈉鹽液用于樹脂交換。

2、樹脂交換稱取陽離子交換樹脂12.0g(水份干燥失重法54.3％)加入到上述反應(yīng)得到的磷霉素鈉鹽液中，緩慢攪拌下進(jìn)行交換5～7分鐘，然后濾出樹脂，用少量水洗滌樹脂，濾液經(jīng)活性炭脫色、過濾，得到磷霉素混合鈉鹽液。

3、成鹽將得到的磷霉素混合鈉鹽液滴加到950ml(760g)無水乙醇中進(jìn)行成鹽，然后過濾，得到磷霉素混合鈉鹽成品29.9g，收率91％，5％水溶液的PH值為7.46。

實(shí)施例二1、反應(yīng)同實(shí)施例一中12、樹脂交換稱取陽離子交換樹脂16.0g(水份干燥失重法54.3％)加入到上述反應(yīng)得到的磷霉素鈉鹽液中，緩慢攪拌下進(jìn)行交換10分鐘，然后濾出樹脂，用少量水洗滌樹脂，濾液經(jīng)活性炭脫色、過濾，得到磷霉素混合鈉鹽液。

3、成鹽將得到的磷霉素混合鈉鹽液滴加到875ml(700g)無水乙醇中進(jìn)行成鹽，然后過濾，得到磷霉素混合鈉鹽成品28g，收率85％，5％水溶液的PH值為7.0。

實(shí)施例三1、反應(yīng)同實(shí)施例一中12、樹脂交換稱取陽離子交換樹脂4.0g(水份干燥失重法54.3％)加入到上述反應(yīng)得到的磷霉素鈉鹽液中，緩慢攪拌下進(jìn)行交換20分鐘，然后濾出樹脂，用少量水洗滌樹脂，濾液經(jīng)活性炭脫色、過濾，得到磷霉素混合鈉鹽液。

3、成鹽將得到的磷霉素混合鈉鹽液滴加到1000ml(800g)無水乙醇中進(jìn)行成鹽，然后過濾，得到磷霉素混合鈉鹽成品30g，收率91.3％，5％水溶液的PH值為8.0。

實(shí)施例四其它條件同實(shí)施例一，不同之處在于樹脂選用732型陽離子交換樹脂，產(chǎn)品得量29.6g，收率為90.1％，5％水溶液的PH值為7.50。

實(shí)施例五其它條件同實(shí)施例一，不同之處在于樹脂選用D001SC型陽離子交換樹脂，產(chǎn)品得量28.9g，收率為88％，5％水溶液PH值為7.48。

實(shí)施例六其它條件同實(shí)施例一，不同之處在于產(chǎn)品析晶采用將無水乙醇加入到鈉鹽液中，產(chǎn)品得量29.6g，收率為90.1％，5％水溶液PH值為7.44。

概述

磷霉素鈉能與一種細(xì)菌細(xì)胞壁合成酶相結(jié)合，阻礙細(xì)菌利用有關(guān)物質(zhì)合成細(xì)胞壁的第一步反應(yīng)，從而起殺菌作用。對于葡萄球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、淋球菌、奇異變形桿菌、傷寒桿菌、沙雷桿菌、大多數(shù)的綠膿桿菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、部分吲哚陽性變形桿菌和某些克雷伯桿菌、腸桿菌屬細(xì)菌等有抗菌作用。磷霉素鈉臨床主要用于治療敏感的革蘭陰性菌引起的尿路、泌尿系統(tǒng)、皮膚及軟組織、呼吸道、腸道等部位感染。也可與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療由敏感菌所致重癥感染如敗血癥、肺部、腦膜感染、腹膜炎、子宮附件炎，子宮內(nèi)感染、盆腔炎、骨髓炎等。還可與萬古霉素合用，以治療耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染。

藥理作用

1. 抗菌譜廣，生物利用度高，吸收快，抗菌力強(qiáng)，不受飲食影響。對革蘭氏陽性菌、陰性菌都具有殺滅作用，特別 是對綠膿桿菌、變形桿菌、沙門氏菌及對各種藥物有耐藥性的葡萄球菌和大腸桿菌均能顯示優(yōu)異的抗菌活性。用于 動(dòng)物，沒有耐藥性和交叉耐藥性，臨床治療效果好。 

2. 殺菌迅速：本品是快速殺菌劑，其作用在1-2小時(shí)后已很明顯。約25%的大腸桿菌在接觸磷霉素（12.5μg/ml）后 1小時(shí)被殺滅，而4-6小時(shí)內(nèi)全部死亡。綠膿桿菌和金黃葡萄球菌也分別在4和8小時(shí)被全部殺死。

3. 毒副作用低，對機(jī)體刺激小，不具有急性毒性和不良反應(yīng)，不會加重腎臟負(fù)擔(dān)。 

4. 低殘留：在肌肉和器官中達(dá)到殘留標(biāo)準(zhǔn)的消除時(shí)間為48—72小時(shí)。

適應(yīng)癥

主要用于雞、鴨、豬的葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、沙門氏菌及其他革蘭氏陰性菌引起的急、慢性腸道疾病的治 療。

注意事項(xiàng)

1.本品主要用于豬、雞、魚；用于其他動(dòng)物應(yīng)在獸醫(yī)指導(dǎo)下用藥。 

2.磷霉素與β—內(nèi)酰胺類，氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酰酯類聯(lián)合用藥均有協(xié)同作用，并可減少或延遲細(xì)菌耐藥性的發(fā)生 。

藥理毒理

磷霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強(qiáng)的抗菌活性。磷霉素可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，因此可與細(xì)菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

不良反應(yīng)

⒈主要為輕度胃腸道反應(yīng)、如惡心，納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉，一般不影響繼續(xù)用藥。

⒉偶可發(fā)生皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多，周圍血象紅細(xì)胞，血小板一過性降低、白細(xì)胞降低、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，頭暈，頭痛等反應(yīng)。停藥后即可消失。

⒊在快速及大劑量滴注時(shí)偶見靜脈炎。

⒋極個(gè)別患者可能出現(xiàn)休克。

禁忌癥

⒈對該品過敏患者禁用。

⒉該品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)，但對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照觀察，因此孕婦應(yīng)禁用。

⒊該品也可通過乳汁排泄，故哺乳期婦女應(yīng)避免使用，若必須用藥，則應(yīng)暫停哺乳。

⒋兒童應(yīng)用該品的安全性尚缺乏資料，5歲以下小兒應(yīng)禁用，5歲以上兒童應(yīng)慎用并減量使用。

⒌由于該品主要自腎排泄，老年人肝、腎功能常呈生理性減退，因此老年人應(yīng)慎用，并需根據(jù)患者情況減量用藥。

 

產(chǎn)品信息
[重量]	500g
[顏色]	白色