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 癸氧喹酯

中文名稱    癸氧喹酯

中文同名    乙癸氧喹酯

英文名稱    Decoquinate

化學(xué)式       C24H35NO5

分子量       417.53

CAS編號   18507-89-6

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項目 指標(biāo)值

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，%  ≤0.01

含量，％ ≥97%

PSA：77.88000

LOGP：6.03530

蒸氣壓 1.25E-11mmHg at 25°C

折射率 1.514

閃點  279°C

熔點  86-87oC

沸點  537.7°C at 760 mmHg

密度  1.078 g/cm3

化學(xué)特性

癸氧喹酯為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭，微溶于氯仿，乙醚，幾乎不溶于水

產(chǎn)品用途

1.喹啉類球蟲藥。作為飼料添加劑，預(yù)防肉雞球蟲病，1t飼料加本品27.2g。該品毒性低，耐受性好，安全范圍大。代謝迅速，停藥3天后，各組織中殘留藥物濃度低于1ppm。

2.癸氧喹酯為抗原蟲藥，用于雞球蟲病。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

一種癸氧喹酯溶液的制備方法

由3,4-二羥基硝基苯在DMF介質(zhì)中與溴癸烷反應(yīng)生成3-羥基-4-癸氧基硝基苯。然后經(jīng)乙氧基化、還原,制得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。然后,3-乙氧基-4-癸氧基苯胺與乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯縮合,得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯,最后經(jīng)導(dǎo)熱姆A加熱縮合而得成品。

 為解決現(xiàn)有技術(shù)中的不足，本發(fā)明提供了一種制作工藝簡單、制備過程安全，預(yù)防 家禽球蟲疾病效果好的一種癸氧喹酯溶液的制備方法。

-種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰 胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量比為（5?8) : (5?8) : (3?5) : (15? 20) : (1?3);助溶劑為二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量比為2:2:3 ;溶劑、助溶 齊U、癸氧喹酯的質(zhì)量比為（75?80) :(25?31) :(1?3);將以上制劑按下述步驟在常溫常 壓下制備：

 (1)將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑將 混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至3. 0?4. 5,并攪拌均勻備用；

(2)將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，力口 熱溫度為70°C -80°C ;

(3)將步驟（1)與步驟（2)制備的溶液均勻混合，自然冷卻至室溫，加入吐溫攪拌 均勻后精濾灌封。

所述PH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，濃度為10% -25%。

本發(fā)明所制備的癸氧喹酯溶液為澄清液體，生產(chǎn)過程安全，在常溫常壓下即可制 備，制工藝簡單，預(yù)防家禽球蟲疾病效果好，與使用其它抗球蟲藥相比，成本較低。

實施例2

一種癸氧喹酯溶液的制備方法，包括溶劑、助溶劑、PH調(diào)節(jié)劑，溶劑為二甲基甲酰 胺、吐溫、無水乙醇、聚乙二醇、甘油縮甲醛，其質(zhì)量為llKg、10Kg、9Kg、40Kg、6Kg ;助溶劑為 二甲基乙酰胺、苯甲醇、二甲基亞砜，其質(zhì)量為9Kg、9Kg、13Kg ;將以上制劑按下述步驟在常 溫常壓下制備：

(1)將二甲基甲酰胺、助溶劑攪拌均勻后加入2Kg癸氧喹酯攪拌溶解，用PH調(diào)節(jié)劑 將混合溶液的PH值調(diào)節(jié)至4,并攪拌均勻備用；

(2)將無水乙醇加入聚乙二醇中，并進(jìn)行加熱攪拌，30min后加入甘油縮甲醛，力口 熱溫度為73°C ;

所述PH調(diào)節(jié)劑為鹽酸，濃度為10% -25%。

概述

癸氧喹酯是一種新型的喹諾酮類高效畜禽用抗球蟲藥，俗稱地可喹酯、乙癸氧喹酯、敵球素、地考喹酯、芐氧喹甲酯，原藥為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末，在氯仿或乙醚中極微溶解，在水或乙醇中不溶，具有獨特的抗球蟲活性，抗球蟲活性效果強于馬度米星銨，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯，甲基鹽霉素，研究表明，癸氧喹酯能有效地?fù)魸⑶蛳x的抗藥性，臨床上用于防治對禽類危害最大的柔嫩艾美耳球蟲(E.tenella)、巨型艾美耳球蟲(E.maxima)、堆型艾美耳球蟲(E.acerVulina)、毒害艾美耳球蟲(E.necatrix)、布氏艾美耳球蟲(E.brunetti)、變位艾美耳球蟲(E.mivati)等6種球蟲引起的家禽球蟲病。還可防治牛、羊等家畜體內(nèi)的新孢子蟲病及反芻動物的小球隱孢子蟲病等；對幼齡山羊還可提高其增重率和產(chǎn)奶量。

癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發(fā)揮作用，進(jìn)入子孢子細(xì)胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育。在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用，有效避免因球蟲引起的腸道損傷。飼料中添加不會影響動力對飼料的消化和營養(yǎng)成分的吸收。

本品無配伍禁忌；不能用于含皂土的飼料中。

毒性

毒性低，耐受性好；使用推薦量的80倍仍安全。代謝快，停藥3天后，各組織中殘留藥物濃度低于1×10-6。

家禽：飼料中添加800ppm（26倍于正常用量），連續(xù)飼喂127天，沒有發(fā)生中毒；豬：以800ppm連續(xù)飼喂10天，沒有發(fā)生中毒。

藥動學(xué)

吸收快，在1小時內(nèi)即可達(dá)到抗球蟲的有效濃度，3天后濃度達(dá)到高峰水平。

在牛、羊分別給予末標(biāo)記的癸氧喹酯5天和7天后，用14C標(biāo)記的本品單劑量給牛、羊靜注，1.5小時后血漿中放射物達(dá)到峰值。

在大鼠體內(nèi)有部分代謝，產(chǎn)生3種代謝產(chǎn)物，不能測定出其結(jié)構(gòu)。

在反芻動物體內(nèi)，僅確定有兩種代謝產(chǎn)物，而且所占比例比大鼠的低。反芻動物的主要排泄途徑為糞，其次為尿。在綿羊，尿中排泄出總劑量的36%，有35%在24小時內(nèi)排出，在3天內(nèi)尿中癸氧喹酯及代謝產(chǎn)物完全排出。

藥理作用

癸氧喹酯在球蟲的無性繁殖階段發(fā)揮作用，進(jìn)入球蟲孢子細(xì)胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育，在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用，從而避免家禽腸道遭受損害。該藥物吸收快，在1小時內(nèi)即可達(dá)到抗球蟲的有效濃度，3天后濃度達(dá)到高峰水平。癸氧喹酯（6%預(yù)混劑）40mg/kg、30mg/kg、 20mg/kg飼料混飼經(jīng)柔嫩艾美耳球蟲蒙頓株人工接種的 AA肉仔雞，并與馬杜霉素進(jìn)行比較觀察，結(jié)果表明，癸氧喹酯抗球蟲指數(shù)大于180，屬于高效藥物。在各劑量癸氧喹酯組雞的糞便和盲腸中均沒有檢查到球蟲卵囊，說明沒有耐癸氧喹酯的突變蟲株。 

注意事項

本類藥物的活性高峰期是球蟲子孢子期（周期第1天），在接觸球蟲第一天開始飼喂加藥飼料才能獲得最大效果。由于抗球蟲作用明顯，多推薦用于肉用仔雞。產(chǎn)蛋雞禁用；不能用于含皂土的飼料中。

 

產(chǎn)品信息
[重量]	100g
[顏色]	白色