氯氮平
中文名稱 氯氮平
中文同名 氯氮平-D4
英文名稱 Clozapine
化學(xué)式 C18H19ClN4
分子量 326.82
CAS編號 5786-21-0
質(zhì)檢信息
熔點(diǎn) 182-185°C
沸點(diǎn) 482.71°C (rough estimate)
密度 1.1327 (rough estimate)
折射率 1.6110 (estimate)
閃點(diǎn) 9℃
化學(xué)特性
氯氮平外觀為淡黃色結(jié)晶性粉末。無臭。無味。溶于氯仿、乙醇,難溶于水。
產(chǎn)品用途
1.氯氮平用于急性、慢性癲狂。取其定志作用,用于神思恍惚,魂夢顛倒,善悲欲哭,心悸易驚,肢體困乏,起病急驟,突然狂暴無知,兩目怒視等癥。
2.用于各種原因引起的狂病諸癥。如性情急躁,或毀屋打人,或哭笑無常,情緒焦慮、緊張,時而躁狂等癥。
3.氯氮平用于精神發(fā)育遲滯的行為障礙。如言語發(fā)育遲緩,表達(dá)能力差,思考與領(lǐng)悟遲鈍,缺乏抽象、概括能力。感知緩慢,知覺范圍狹窄,很難區(qū)分物體形狀、大小、顏色的微小差異。注意力不集中,注意廣度明顯狹窄。記憶力差、識記速度慢和再現(xiàn)不準(zhǔn)確。行為幼稚、不成熟、情感不穩(wěn)定,缺乏自我控制,易沖動。常表現(xiàn)膽小、孤僻、害羞、退縮等。體形不勻稱,運(yùn)動不協(xié)調(diào)、靈活性差,或表現(xiàn)過度活動,破壞、攻擊行為或其他不良行為等。
4.氯氮平用于藥物或酒精依賴戒斷綜合征。如急性震顫、情緒激動、易驚跳、惡心、嘔吐和出汗。一經(jīng)飲酒,癥狀即刻消失,否則持續(xù)數(shù)天。甚則有短暫的錯覺、幻覺和視物變形,發(fā)音不清。最后可有癲癇發(fā)作或震顫譫妄。
5.該品具有較強(qiáng)的抗精神病作用,亦有鎮(zhèn)靜作用,為新型廣譜精神病藥。適用于急、慢性精神分裂癥,對幻覺妄想型、青春型療效較好。從減輕癥狀來看,對興奮躁動、幻覺、妄想、接觸被動、拒食等效果滿意。
儲藏措施
1.用鍍鋅鐵桶包裝。存放于陰涼、通風(fēng)、干燥的庫房內(nèi),防火、防曬、防潮。
生產(chǎn)方法
用2,5-二氯硝基苯(2)與鄰氨基苯甲酸(3)在DMF中反應(yīng)得2-(4-氯-2-硝基苯胺基)苯甲酸(4),4經(jīng)水合肼/三氯化鐵催化還原生成2-(2-氨基-4-氯苯胺基)苯甲酸(5),5在二甲苯中以多聚磷酸催化環(huán)合得8-氯-5,10-二氫-11H-二苯并[b,e][1,4]-二氮-11-酮(6),6在四氯化鈦?zhàn)饔孟屡cN-甲基哌嗪縮合得1。
注意事項(xiàng)
1.誘發(fā)粒細(xì)胞減少或發(fā)展成粒細(xì)胞缺乏是本品最嚴(yán)重的副反應(yīng),因此不要同時服用引起白細(xì)胞減少癥的藥物,尤其是傳統(tǒng)的抗精神病藥或抗抑郁癥藥物或長效抗精神病藥。
2.有癲癇發(fā)作史或心血管、腎臟、肝功能不全的病人,應(yīng)用本藥時最初劑量應(yīng)更低一些,同時應(yīng)該更緩慢地增加劑量。
3.對非嚴(yán)重性肝病患者,要進(jìn)行臨床監(jiān)護(hù),須經(jīng)常檢測肝功能。
4.提醒病人,本品有嗜睡作用,服藥期間不要駕車和操作機(jī)械。
5.與中樞鎮(zhèn)靜藥物及其他抗精神病藥物存在相互作用,因此用藥時應(yīng)注意。
6.哺乳期用藥的婦女不宜授乳。
7.對氯氮平過敏者禁用。
8.有粒細(xì)胞減少、醫(yī)源性粒細(xì)胞缺乏或明顯的血液病史者,酒精和藥物引起的精神病、藥物中毒及昏迷者,嚴(yán)重心、肝、腎病患者,閉角性青光眼患者,前列腺肥大所致的尿道疾病患者慎用。
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