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 石杉堿甲

中文名稱    石杉堿甲

中文同名    哈伯因;(5R,9R,11E)-5-氨基-11-乙叉基-5,6,9,10-四氫-7-甲基-5,9-甲撐環(huán)辛并(B)吡啶-2(1H)酮;石杉堿鉀A;

英文名稱    (-)-Huperzine A

化學式       C15H18N2O

分子量       242.32

CAS編號   102518-79-6

質檢信息

質檢項目       指標值

含量,％         ≥BC,98%

灼燒殘渣(以硫酸鹽計)，％ ≤0.02

水溶解試驗 合格

PSA：       58.88000

LOGP：    2.69780

折射率 1.626

閃點  259.2°C

熔點  211-216oC

沸點  505°C at 760 mmHg

密度  1.2 g/cm3

化學特性

石杉堿甲為白色至淡白色晶體粉末，易溶于氯仿，溶于甲醇、乙醇，微溶于水 

產(chǎn)品用途

1.能有效預防中老年人腦神經(jīng)衰弱、恢復腦神經(jīng)功能、活化腦神經(jīng)傳遞物質，是目前治療良性記憶障礙的新藥。

2.石杉堿甲不僅通過抑制膽堿酯酶活性，還可以通過影響自由基系統(tǒng)，降低生長抑素、細胞內(nèi)[Ca2+]、谷氨酸含量，提高鈣調蛋白(CaM)和鈣調蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表達水平等多種藥理機制，提高認知功能和學習記憶能力。石杉堿甲有可能成為理想的抗衰老藥物之一。

3.石杉堿甲在治療阿爾茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)方面的顯著療效，近年研究還證明石杉堿甲有神經(jīng)保護和預防化學武器的潛力，引起世界各國藥學工作者廣泛關注和研究。

4.石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用，抑制強度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍；抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制，與單純競爭性抑制劑有顯著不同 ；易通過血腦屏障進入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；有效時間長；從胃腸道吸收良好；安全指數(shù)大；穩(wěn)定性好。

5.用于治療和改善中老年記憶功能減退，提高聯(lián)想回憶功能; 用于因過度用腦而造成的記憶力下降，提高學習和工作效率; 

6.用于老年性癡呆癥的記憶力改善，對提高和恢復患者的認知、記憶功能和改善情緒行為異常有明顯療效; 

 

 

HPLC法測定石杉堿甲含量

[供試品]石杉科植物千層塔Huperziaserrata(Thunb)Trev.的提取物加工成的膠囊劑。

(1)色譜條件：色譜柱：AlltimaC18柱(4.6mm×150mm)，流動相：甲醇-0.1mol/L乙酸銨緩沖液(pH6.0)(36：64);流速：0.6ml/min;檢測波長：08nm;柱溫：室溫。

(2)對照品溶液的配制：取石杉堿甲對照品適量，加流動相制成每毫升含0.005mg的對照品溶液。

(3)樣品溶液的制備：取石杉堿甲膠囊內(nèi)容物適量(相當于石杉堿甲0.125mg)，置25ml量瓶中，用流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為樣品溶液。

(4)測定：分別取對照品及樣品溶液各20μl，進樣分析。

 

儲藏措施

1.儲存于陰涼、通風的庫房。

2.應與氧化劑、食用化學品分開存放，切忌混儲。

3.保持容器密封。

4.遠離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設備。

6.排風系統(tǒng)應設有導除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風設置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設備和工具。

9.儲區(qū)應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動是至關重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

副作用

皮膚蕁麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹瀉和失眠，但不常見。劑量過大時可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、胸悶、乏力、心動過緩等反應，一般可自行消失，反應明顯時減量或停藥后可緩解、消失。

禁忌癥

對本藥過敏者、嚴重心動過緩、低血壓、心絞痛、 癲癇、哮喘、腸梗阻、腎功能不全、尿路梗阻者禁用

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	1g
危險性類別
[危險性類別]	非危險品