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 鹽酸表阿霉素

中文名稱    鹽酸表阿霉素

中文同名    鹽酸表柔比星

英文名稱    Epirubicin hydrochloride

化學(xué)式       C27H30ClNO11

分子量       579.9802

CAS編號(hào)   56390-09-1

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目        指標(biāo)值

含量，%         ≥98%

PSA：           206.07000

LOGP：        1.50360

蒸氣壓 9.64E-28mmHg at 25°C

密度  1.61g/cm3

沸點(diǎn)  810.3°C at 760 mmHg

熔點(diǎn)  185oC dec

閃點(diǎn)  443.8°C

折射率 1.709

化學(xué)特性

鹽酸表柔比星為紅色結(jié)晶固體，無味無臭。易溶于水、二甲基甲酰胺，不產(chǎn)生膠凝作用，溶液粘稠穩(wěn)定，呈中性。不溶于醇、醚、油類。

產(chǎn)品用途

1.鹽酸表柔比星屬抗生素類藥，主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤等病癥的治療

2.抗生素，主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤等病癥的治療。

3.可滲透細(xì)胞的蒽環(huán)類抗生素，抗腫瘤類抗生素，抗腫瘤藥；阿霉素的一種立體異構(gòu)體，具有降低心臟毒性特性；通過靶向拓?fù)洚悩?gòu)酶II促成其抗腫瘤作用

4.主要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤等病癥的治療

5.急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實(shí)體瘤。

 

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。

表阿霉素緩釋制劑的制備方法

本發(fā)明的目的旨在針對(duì)現(xiàn)有的制備表阿霉素緩釋制劑的方法中的不足，提供一種避免使用表面活性劑，所得載藥微球大小均一，表面圓滑，包封率和載藥率較高，具有良好的緩釋功效的表阿霉素緩釋制劑的制備方法。

本發(fā)明的技術(shù)方案是采用透析法制備PLA載表阿霉素緩釋微球。

本發(fā)明的具體步驟如下1)將表阿霉素鹽酸鹽溶于N-N二甲基甲酰胺(DMF)中，得表阿霉素鹽酸鹽溶液，記為溶液A；2)在溶液A中加入三乙胺，得溶液B；

3)在溶液B中加入聚乳酸，得溶液C；4)在溶液C中加入水，得混濁液；5)將混濁液轉(zhuǎn)移至透析袋中，并將透析袋置于水中透析，同時(shí)攪拌，隔1～3h換水；6)透析4～48h后將步驟5得到的產(chǎn)物離心，超聲，水洗，除去未包埋的表阿霉素，取沉淀物冷凍干燥，得表阿霉素聚乳酸緩釋制劑。

按質(zhì)量比N-N二甲基甲酰胺∶水∶表阿霉素鹽酸鹽∶聚乳酸∶三乙胺＝3000∶(160～12000)∶(0.5～8)∶(5～80)∶(2～4)。聚乳酸的相對(duì)分子量最好為(0.5～5)萬。透析袋的截留分子量(MWCO)最好為8000～14000。

本發(fā)明采用透析法成功制備了粒徑分布窄，表面圓滑，表阿霉素在微球內(nèi)分布均勻，包封率高，且有良好緩釋功效的聚乳酸載表阿霉素微球。將表阿霉素制成微球，降低了表阿霉素的心臟毒性以及骨髓抑制等毒性，對(duì)腫瘤的治療有重要意義。制備微球時(shí)將表阿霉素與一定量的三乙胺混合，可以顯著延長表阿霉素在高濕高溫條件下的穩(wěn)定性，從而保證了載藥聚乳酸微球緩釋時(shí)藥物的藥效。因沒有表面活性劑的參與，微球的生物降解性能，體內(nèi)分布、藥物釋放特性及生物相容性等均可得到明顯的改善。另外此法操作工藝簡單、實(shí)施條件溫和，易重復(fù)。通過改變透析所用溶劑、聚乳酸濃度、表阿霉素濃度和初始加入的水的體積可以調(diào)控微球粒徑大小、粒徑分布，包封率和載藥率。

1.表阿霉素緩釋制劑的制備方法，其特征在于其步驟為1)將表阿霉素鹽酸鹽溶于N-N二甲基甲酰胺中，得表阿霉素鹽酸鹽溶液，記為溶液A；2)在溶液A中加入三乙胺，得溶液B；3)在溶液B中加入聚乳酸，得溶液C；4)在溶液C中加入水，得混濁液；5)將混濁液轉(zhuǎn)移至透析袋中，并將透析袋置于水中透析，攪拌，隔1～3h換水；6)透析4～48h后將步驟5得到的產(chǎn)物離心，超聲，水洗，除去未包埋的表阿霉素，取沉淀物冷凍干燥，得表阿霉素聚乳酸緩釋制劑。

2.如權(quán)利要求1所述的表阿霉素緩釋制劑的制備方法，其特征在于按質(zhì)量比N-N二甲基甲酰胺∶水∶表阿霉素鹽酸鹽∶聚乳酸∶三乙胺＝3000∶160～12000∶0.5～8∶5～80∶2～4。

3.如權(quán)利要求1或2所述的表阿霉素緩釋制劑的制備方法，其特征在于聚乳酸的相對(duì)分子量為0.5萬～5萬。

4.如權(quán)利要求1所述的表阿霉素緩釋制劑的制備方法，其特征在于透析袋的截留分子量為8000～14000。

表阿霉素緩釋制劑的制備方法，涉及一種載藥高分子微球，尤其是涉及一種載表阿霉素聚乳酸緩釋制劑的制備方法。提供一種避免使用表面活性劑，所得載藥微球大小均一，表面圓滑，包封率和載藥率較高，具有良好的緩釋功效的表阿霉素緩釋制劑的制備方法。其步驟為將表阿霉素鹽酸鹽溶于DMF中，得溶液A，再加入三乙胺得溶液B，再加入聚乳酸得溶液C，再加入水得混濁液，將混濁液轉(zhuǎn)移至透析袋中，并置于水中透析，攪拌，隔1～3h換水，透析后將得到的產(chǎn)物離心，超聲，水洗，除去未包埋的表阿霉素，取沉淀物冷凍干燥，得表阿霉素聚乳酸緩釋制劑。

概述

表阿霉素屬于抗生素類抗腫瘤藥。為阿霉素的同分異構(gòu)體，作用機(jī)制是直接嵌入DNA核堿對(duì)之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA的形成，從而抑制DNA和RNA的合成。此外，表阿霉素對(duì)拓樸異構(gòu)酶Ⅱ也有抑制作用。為一細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)多種移植性腫瘤均有效。與阿霉素相比，療效相等或略高，但對(duì)心臟的毒性較小。

注意事項(xiàng)

胞內(nèi)本品濃度在長期維持于低血漿濃度時(shí)作用可大為增強(qiáng)，因而有人主張本品宜用持續(xù)點(diǎn)滴給藥法。本品的肝清除量較高，適用于局部化療如肝動(dòng)脈插管給藥或腹腔內(nèi)化療。妊娠D類，孕婦、哺乳期婦女和對(duì)本品、多柔比星、表柔比星過敏者及用過足量多柔比星或表柔比星者禁用。周圍血象中白細(xì)胞或血小板低、發(fā)熱或伴明顯感染、惡液質(zhì)、失水、出血、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝腎功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝腎功能損害，用量應(yīng)酌減。2歲以下幼兒和大于60歲的老年病人慎用，且用藥劑量應(yīng)相應(yīng)減少。以往做過胸部放射治療或用過大劑量環(huán)磷酰胺者，本品的每次用量和總累積劑量均應(yīng)相應(yīng)減少。在用藥期間和周圍血象白細(xì)胞減少時(shí)禁行牙科手術(shù)（包括拔牙），并要保證每日有足夠的排尿量。用藥期間及停用本品后3個(gè)月～6個(gè)月內(nèi)禁行病毒疫苗接種。

（1）可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體阿霉素小。比較性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表阿霉素治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無效）

適用人群

兒童用藥及老年患者用藥

兒童用藥無特殊要求。老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無定論性資料說明表阿霉素對(duì)人的生育力是否有不利影響，以及對(duì)胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實(shí)驗(yàn)資料提示表阿霉素與大多數(shù)抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類似，在特定試驗(yàn)條件下，在動(dòng)物身上表現(xiàn)出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。

 

產(chǎn)品信息
[顏色]	白色
[重量]	1g