鹽酸小檗堿
中文名稱(chēng) 鹽酸小檗堿中文同名 鹽酸黃連素.鹽酸小檗鹼;鹽酸黃連素;黃蓮素鹽酸鹽水合物;鹽酸鋇;小檗堿;英文名稱(chēng) Berberine hydrochloride hydrate化學(xué)式 C20H18CLNO4分子量 371.82CAS編號(hào) 633-65-8
質(zhì)檢信息質(zhì)檢項(xiàng)目 指標(biāo)值含量,% ≥98%PSA: 40.80000LOGP: 0.10030密度 1.433g/cm3沸點(diǎn) 700.5°C at 760 mmHg熔點(diǎn) 223-226oC (dec.)折射率 1.69蒸氣壓 1.34E-20mmHg at 25°C
化學(xué)特性
產(chǎn)品用途1.鹽酸小檗堿用于硝酸鹽的檢驗(yàn);臨床作為抗菌藥物。2.抗菌藥,用于治療由痢疾桿菌引起的腸道感染3.主要用于敏感病原菌所致的胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等腸道感染的原料藥4.認(rèn)為本品能使菌體表面的菌毛數(shù)量減少,使細(xì)菌不能附著在人體細(xì)胞上,而起治療作用。本品對(duì)螺旋桿菌也有作用,而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。5.對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。 小檗堿有較強(qiáng)的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化;同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。6.小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌均有抗菌作用,并有增強(qiáng)白血球吞噬作用。7.小檗堿的鹽酸鹽(俗稱(chēng)鹽酸黃連素)已廣泛用于治療胃腸炎、細(xì)菌性痢疾等,對(duì)肺結(jié)核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效
儲(chǔ)藏措施1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放,切忌混儲(chǔ)。3.保持容器密封。4.遠(yuǎn)離火種、熱源,防止陽(yáng)光直射。5.庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。10.防止粉塵和氣溶膠生成。
急救措施【食入】攝入不可能。但是,如果攝入,獲得緊急醫(yī)療照顧。【吸入】如果克服被曝光,將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚,用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果是粘的,首先使用無(wú)水清潔。尋求醫(yī)療照顧,如果不良影響或刺激。【眼睛】眼睛接觸的情況下,立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。
制備方法以十大功勞或三顆針?lè)鬯楹笥昧蛩崽崛?,鹽酸析出粗品,再精制而得。(1)將干燥的黃柏粉碎成粗粉,按照提取溶劑:黃柏的體積質(zhì)量比為6~8∶1加入不同濃度的乙醇進(jìn)行回流提取1~2h,提取3次;(2)合并提取液,冷卻至室溫后,并加入殼聚糖作絮凝劑,加入量為每100mL提取液加入0.02~0.04g殼聚糖,加熱50~60℃下攪拌0.5~1h,冷卻至室溫;(3)將殼聚糖處理后的藥液在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.6~0.8倍時(shí)停止濾過(guò);(4)將濾過(guò)液濃縮,得到小檗堿粗品。
使用方案以下通過(guò)實(shí)施例的具體實(shí)施方式再對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明。但不應(yīng)將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例。在不脫離本發(fā)明上述技術(shù)思想情況下,根據(jù)本領(lǐng)域普通技術(shù)知識(shí)和慣用手段做出的各種替換或變更,均應(yīng)包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。實(shí)施例1將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為6∶1,用75%乙醇回流提取3次,每次1h,再將3次所得提取液合并,在50℃下加入殼聚糖0.18g攪拌1h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.6倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿10.0612g,得率為20.12%,純度為3.57%。實(shí)施例2將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為7∶1,用75%乙醇回流提取3次,每次1.5h,再將3次所得提取液合并,在55℃下加入殼聚糖0.315g攪拌0.5h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.7倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物10.9553g,得率為21.91%,純度為3.78%。實(shí)施例3將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為8∶1,用75%乙醇回流提取3次,每次2h,再將3次所得提取液合并,在60℃下加入殼聚糖0.48g攪拌1h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.8倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物10.9928g,得率為21.98%,純度為3.837%。實(shí)施例4將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為6∶1,用70%乙醇回流提取3次,每次1.5h,再將3次所得提取液合并,在60℃下加入殼聚糖0.27g攪拌0.5h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.6倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物10.8554g,得率為21.71%,純度為3.91%。實(shí)施例5將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為7∶1,用70%乙醇回流提取3次,每次2h,再將3次所得提取液合并,在50℃下加入殼聚糖0.42g攪拌1h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.8倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物11.7151g,得率為23.43%,純度為4.07%。實(shí)施例6將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為8∶1,用70%乙醇回流提取3次,每次1h,再將3次所得提取液合并,在55℃下加入殼聚糖0.24g攪拌0.5h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.7倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物11.2849g,得率為22.56%,純度為4.02%。實(shí)施例7將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為6∶1,用65%乙醇回流提取3次,每次2h,再將3次所得提取液合并,在55℃下加入殼聚糖0.36g攪拌1h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.8倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物10.7348g,得率為21.46%,純度為3.51%。實(shí)施例8將干燥的黃柏粉碎,稱(chēng)取黃柏粗粉50g,按溶劑與紫草粗粉的體積質(zhì)量(mL/g)比為7∶1,用65%乙醇回流提取3次,每次1h,再將3次所得提取液合并,在60℃下加入殼聚糖0.315g攪拌0.5h,在0.05Mpa壓力和常溫下過(guò)PVDF超濾膜(截留分子量8萬(wàn)),進(jìn)料體積流量0.8L/min,待收集超濾液為原體積0.6倍時(shí)停止濾過(guò),濾液減壓濃縮至干,稱(chēng)重,得小檗堿提取物11.0254g,得率為22.05%,純度為3.68%。
優(yōu)勢(shì)(1)所用提取溶劑安全無(wú)毒、易揮發(fā),有利于黃柏提取物后處理:(2)利用本方法提取小檗堿,在過(guò)程中,不會(huì)產(chǎn)生廢水污染環(huán)境,且提取溶劑可以回收再利用;(3)制備方法操作簡(jiǎn)單,能耗成本低廉,適合工業(yè)化生產(chǎn)和應(yīng)用。
概述對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、金葡菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。臨床主要用于腸道感染及菌痢等。還發(fā)現(xiàn)本品有抗心律失常的作用。 小檗堿有較強(qiáng)的體內(nèi)外抗腫瘤活性并能誘導(dǎo)B16細(xì)胞分化;同鹽酸阿糖胞苷在體外具有協(xié)同作用。
禁用慎用雖然兒童可以應(yīng)用,但遺傳性 6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌,因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
不良反應(yīng)(1)口服不良反應(yīng)較少,偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱,停藥后即消失。(2)靜脈注射或滴注可引起血管擴(kuò)張、血壓下降、心臟抑制等反應(yīng),嚴(yán)重時(shí)發(fā)生阿斯綜合征,甚至死亡。中國(guó)已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。少數(shù)人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.
藥效學(xué)抗菌譜廣,體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性及陰性菌均具抑菌作用,其中對(duì)溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉?xiàng)U菌等有較強(qiáng)的抑制作用,低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。對(duì)流感病毒、阿米巴原蟲(chóng)、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)黃連素能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對(duì)本品產(chǎn)生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無(wú)交叉耐藥性。
藥動(dòng)學(xué)口服吸收差。注射后迅速進(jìn)入各器官與組織中,血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣,以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時(shí)間短暫,24小時(shí)后僅剩微量,絕大部分藥物在體內(nèi)代謝清除,48小時(shí)內(nèi)以原形排出僅占給藥量的 5%以下。
產(chǎn)品信息 [重量] 100g [顏色] 黃色 危險(xiǎn)性類(lèi)別 [危險(xiǎn)性類(lèi)別] 非危險(xiǎn)品
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