欧美激情一区二区三区在线,免费a级毛视频,老熟女乱子伦,麻豆国产尤物av尤物在线观看,欧美国产一区二区三区激情无套

 芫花素

 

中文名稱     芫花素

中文同名     4',5-二羥基-7-甲氧基黃酮

英文名稱     GENKWANIN

化學(xué)式        C16H12O5

分子量        284.26

CAS編號(hào)    437-64-9

質(zhì)檢信息

質(zhì)檢項(xiàng)目       指標(biāo)值

含量,％         ≥97%

PSA：         79.90000

LOGP：       2.87980

沸點(diǎn): 589.6oC at 760mmHg 

密度: 1.311g/cm3 

折射率: 1.624 閃點(diǎn): 201oC 

蒸汽壓: 2.34E-16mmHg at 25°C

（預(yù)定產(chǎn)品需5日發(fā)貨）

 

化學(xué)特性

芫花素又稱4',5-二羥基-7-甲氧基黃酮為淡黃色針狀結(jié)晶，易溶于甲醇、乙醇和丙酮，難溶于水、氯仿、苯和石油醚。

產(chǎn)品用途

1.芫花素能抑制離體腸及子宮的運(yùn)動(dòng)。給犬靜脈注射，可降低血壓，使子宮收縮， 并增進(jìn)呼吸。還能抑制離體蛙心。芫花素用于含量測定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。

生產(chǎn)方法

由2，4-甲氧基-6-羥基苯乙酮為原料與取代苯甲醛反應(yīng)制得：

儲(chǔ)藏措施

1.儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫房。

2.應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開存放，切忌混儲(chǔ)。

3.保持容器密封。      

4.遠(yuǎn)離火種、熱源，防止陽光直射。

5.庫房必須安裝避雷設(shè)備。

6.排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。

7.采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。

8.禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。

9.儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。

10.防止粉塵和氣溶膠生成。

急救措施 

【食入】攝入不可能。但是，如果攝入，獲得緊急醫(yī)療照顧。

【吸入】如果克服被曝光，將受害人轉(zhuǎn)移到空氣新鮮處。給予吸氧或人工呼吸。獲得緊急醫(yī)療照顧。迅速采取行動(dòng)是至關(guān)重要的。

【皮膚】立即脫去污染的衣著。徹底清洗皮膚，用溫和的肥皂/水。W /溫水沖洗15分鐘。如果粘的，首先使用無水清潔。尋求醫(yī)療照顧，如果不良影響或刺激。

【眼睛】眼睛接觸的情況下，立即用清水沖洗20-30分鐘。經(jīng)常收回眼皮。獲得緊急醫(yī)療照顧。花素在制備與透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用

[0001] 本發(fā)明涉及一種透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶抑制劑，該抑制劑主要成分為芫花 素。

【背景技術(shù)】

[0002] 透明質(zhì)酸酶（Hyaluronidase)亦稱擴(kuò)散因子，是透明質(zhì)酸的水解酶，主要存在 于皮膚、關(guān)節(jié)、韌帶、眼睛中，參與人體的許多病理生理活動(dòng)，如胚胎發(fā)生、血管形成、血管 重建、免疫逃逸及腫瘤進(jìn)展，且透明質(zhì)酸酶與過敏及炎癥反應(yīng)密切相關(guān)。因此，透明質(zhì)酸 酶抑制劑在諸多領(lǐng)域中均有應(yīng)用。如專利CN 101304724 A利用透明質(zhì)酸酶與炎癥的關(guān) 系，將相關(guān)抑制劑用于皮膚過敏的緩解治療。近年來，透明質(zhì)酸酶被發(fā)現(xiàn)與多種炎癥相 關(guān)的疾病密切相關(guān)。如發(fā)現(xiàn)在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的血清中，低分子量透明質(zhì)酸濃度要 高于正常人血清中的濃度[Yoshiko，S·，et al. Quantitative measurement of serum hyaluronic acid molecular weight in rheumatoid arthritis patients and the role of hyaluronidase[J]. International journal of rheumatic diseases，2011，14 : 313-319]，而小分子透明質(zhì)酸主要來源于透明質(zhì)酸酶對(duì)大分子的透明質(zhì)酸的降解作用。因 此，對(duì)透明質(zhì)酸酶進(jìn)行抑制可作為一條緩解或治療炎癥相關(guān)疾病的途徑。目前，開發(fā)的有效 的天然產(chǎn)物透明質(zhì)酸酶抑制劑并不多，已公開的有專利CN 103635200 A，CN 101822689 A， CN101313913 A 等。

[0003] 彈性蛋白酶（Elastase)是以水解不溶性彈性硬蛋白為特征的蛋白水解酶，主要 存在于動(dòng)物胰臟、皮膚、主動(dòng)脈、血小板、白血球中。人白細(xì)胞彈性蛋白酶（HLE)也稱為人 嗜中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶（HNE)，是一種堿性絲氨酸蛋白酶，存在于人多形核白細(xì)胞的嗜 苯胺藍(lán)粒中。人體生理功能正常時(shí)，彈性蛋白酶及其生理抑制劑維持平衡狀態(tài)，HNE對(duì)宿 主細(xì)胞具有防御作用；當(dāng)人體出現(xiàn)炎癥時(shí)，平衡被打破，HNE持續(xù)在活躍狀態(tài)，對(duì)人體組 織造成傷害，進(jìn)而導(dǎo)致器官損害和功能障礙。彈性蛋白酶活性的過度不僅會(huì)破壞自身的 組織結(jié)構(gòu)，而且還可減弱機(jī)體的免疫功能。據(jù)報(bào)道，HNE可通過分解激肽釋放酶原使激肽 釋放酶具有活性，或引起中性粒細(xì)胞誘導(dǎo)炎癥因子IL-8產(chǎn)生增多，從而使炎癥反應(yīng)過度 放大。HNE還可以增強(qiáng)細(xì)菌、病毒及癌細(xì)胞與普通細(xì)胞之間的黏附性，促進(jìn)微生物的侵襲 和轉(zhuǎn)移以及腫瘤細(xì)胞的增殖[Vijay A.et al. Human leukocyte elastase counteracts matrix metalloproteinase-7induced apoptosis resistance of tumor cells. Cancer letters[J], 2008, 268 :331-339]〇

[0004]芫花為瑞香科（Thymelaeaceae)植物芫花（Daphne genkwa sied. etZucc)的干燥 花蕾，為中國藥典收載。具有瀉水逐飲，行氣通脈，解毒消腫的功效，臨床主要用于水腫脹 滿，胸腹積水，痰飲積聚，氣逆喘咳，二便不利；外治疥癬禿瘡，凍瘡。分布于長江流域以南各 及山東、河南、陜西等地。芫花、芫花條、芫花根及了哥王中主要含有芫花素等黃酮類成 分。

[0005] 目前，尚未見有關(guān)于芫花作為透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶抑制劑的文獻(xiàn)報(bào)道或 專利。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶抑制劑及其在制備透 明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶分泌增加所引起的相關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。

[0007] 本發(fā)明以芫花素為載體，以透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶的抑制活性為指標(biāo)，確 定了芫花素對(duì)透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶的抑制作用，從而完成了本發(fā)明。

[0008] 因此，本申請(qǐng)?zhí)峁┮韵掳l(fā)明：

[0009] 一種透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶抑制劑，其特征為主要含有芫花素；

[0010] 所述的芫花素來源優(yōu)選芫花、芫花根、芫花條、了哥王；

[0011] 所述的芫花素，其特征為用于制備透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶分泌增加所引起 的過敏、炎癥、癌癥藥物的應(yīng)用；

[0012] 所述的芫花素，其特征為可與藥學(xué)上可接受的載體混合，用于制備透明質(zhì)酸酶或/ 和彈性蛋白酶分泌增加所引起的過敏、炎癥、癌癥藥物的應(yīng)用；

[0013] 所述的芫花素，其特征為可單獨(dú)或與其它中藥或中藥提取物或中藥有效部位或化 學(xué)成分或輔料共同制備的藥物組合物，用于制備透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶分泌增加所 引起的過敏、炎癥、癌癥藥物的應(yīng)用；

[0014] 所述的彈透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶分泌增加所引起的過敏、炎癥為鼻炎、類 風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、結(jié)腸癌、皮炎、胃潰瘍；

[0015] 所述在制備透明質(zhì)酸酶或/和彈性蛋白酶分泌增加所引起的過敏、炎癥、癌癥藥 物的應(yīng)用，其特征在于所述的芫花素或藥物組合物可制備成口服制劑、注射劑、吸入制劑或 外用制劑。

[0016] 下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步描述，但本發(fā)明并不限于實(shí)施例所述的范圍。

【具體實(shí)施方式】

[0017] 本發(fā)明中的彈性蛋白酶來源于豬胰腺，其底物為N-Methoxysuccinyl-Ala-Ala-Pr 〇-Val p_nitroanilide〇

[0018] 本發(fā)明中的透明質(zhì)酸酶底物為透明質(zhì)酸鈉。

[0019] 實(shí)施例1.芫花素對(duì)彈性蛋白酶活性的抑制作用

[0020] 取EP管，加80ul酶液后，加入450ul純凈水，混合均勻，加入50ul配制好的芫花 素溶液，混合均勻，置于37°C水浴鍋中，孵育20分鐘。隨后加入70ul彈性蛋白酶底物，于 37°C水浴鍋中，孵育90分鐘。取出，吸取200ul，測定0D405值，計(jì)算抑制率（見表1)。

[0021] 實(shí)施例2.芫花素對(duì)透明質(zhì)酸酶活性抑制實(shí)驗(yàn)

[0022] 取EP管，加150ul緩沖液（醋酸-醋酸鈉，PH5. 0)，再加入IOOul透明質(zhì)酸酶液， 混合后加入20ul適當(dāng)濃度芫花素及80ul純水，再加入150ul底物后50°C孵育2h。取出， 加入IOOul鐵氰化鉀溶液及IOOul碳酸氫鈉溶液，沸水浴5min后，測定0D405值，計(jì)算抑制 率（見表1)。

[0023] 由表1可見，芫花素對(duì)透明質(zhì)酸酶、彈性蛋白酶具有一定的抑制作用。

[0024] 表1.芫花素對(duì)彈性蛋白酶及透明質(zhì)酸酶的抑制作用.

編輯網(wǎng)站：http://f670.cn    999化工商城

產(chǎn)品信息
[顏色]	黃色
[重量]	100mg